203644. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként pirimidin-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására

1

HU 203 644 B

2

Avegyület

sorszáma

Hatóanyagmennyiség

ppm

TUa

TUe

MP

NL

NC

MD

KO

MD

BG

R

BG

C

HV

SP

DB

212.

500

A

C

AA

A

CC

c

B

C

213.

500

A

C

BC

A

CB

c

C

C

214.

500

A

C

A-•

A*

A

B**

A-c*

A*

C*

216.

500

A

C

CB

C

c-C

c

B

C

217.

500

A

C

AA

A

A-c

A

A

C

218.

500

A

C

AA

C

C-c

C

C

C

220.

500

A

C

AA

A

A-c

C

B

B

* Az eredményeket 3 nap elteltével értékeltük. " Az eredményeket 1 nap elteltével értékeltük.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű pirimidin-származékok és sztereoizomerjeik előállítására - a képletben R1 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 2-8 szénatomos alkenilcsoportot, halogénezett 1 -4 szénatomos alkilcsoportot vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent,

R2 1-8 szénatomos alkilcsoportot, halogénezett 1-4 szénatomos alkilcsoportot, összesen 2-8 szénatomot tartalmazó dialkil-amino-csoportot, halogénatomot, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált rendcsoportot jelent,

R3 hidrogénatomot jelent,

X oxigénatomot vagy kénatomot jelent, és R4 jelentése

(i) (XI) általános képletű csoport, amelyben Y nitrogénatomot vagy-CH-vagy -C(CHj)- csoportot jelent,

Ra hidrogénatomot, halogénatomot vagy metilcsoportot jelent,

Rb rendcsoportot, renoxicsoportot, halogénezett renoxicsoportot, benzilcsoportot vagy halogénatomot jelent, és Rc hidrogénatomot, metilcsoportot, trifluormetil-csoportot, cianocsoportot vagy etindcsoportot jelent;

vagy

(ii) (XII) általános képletű csoport, amelyben Re, Rf, R* és Rh jelentése egymástól függetlenöl hidrogénatom, riuoratom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy 1 -4 szénatomos alkil-tio-csoport, és 55

Rd jelentése halogénatom, 1-8 szénatomos alkilcsoport, 2-6 szénatomos alkenilcsoport, 2-8 szénatomos alkinilcsoport, 1-6 szénatomos halogénezett alkilcsoport, 2-6 szénatomos halogénezett alkenilcsoport, -COOR képletű

20 csoport, -SR képletű csoport, -(CH^j-SiíR^

képletű csoport, vagy -CH2R' képletű csoport, és az utóbbi képletben

R‘ hidroxilcsoportot, halogénatomot, -OR képletű csoportot, -SR képletű csoportot, 25 2-4 szénatomos alkinil-tio-csoportot, fe. nilcsoportot, adott esetben halogénezett benzil-oxi-csoportot, -OCOR képletű csoportot, -O-N -C(R)2 képletű csoportot, -N(R)2 képletű csoportot, -OCH2OCOR 30 képletű csoportot« piperidin-l-U-csoportot vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált cildopropilcsoportot jelent,

és valamennyi felsorolt képletben R 1-4 szén- 35 atomos alkilcsoportot jelent,

vagy

(iii) (XIII) képletű csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R1 1 -metü-etil-csoportot jelent, R2 csak az a-helyzetben láncelágazást tartal- 40 mazó alkilcsoporttól vagy cikloalkilcsoporttól eltérő csoportot jelenthet -, azzal jellemezve, hogy

a) (II) általános képletű karbonsavakat - a képletben Q hidroxilcsoportot jelent és R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - savas katalizátor vagy vízel-45 vonószer jelenlétében R4-OH általános képletű alkoholokkal vagy R4-SH általános képletű tiolokkal reagáltatjuk - a képletekben R4 jelentése a tárgyi kör szerinti -; vagy

b) (II) általános képletű savhalogenideket - a kép- 50 létben Q halogénatomot jelent és R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - bázis jelenlétében R4-OH általános képletű alkoholokkal vagy R4-SH általános képletű tiolokkal reagáltatjuk - a képletekben R4 jelentése a tárgyi kör szerinti -; vagy

c) X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (II) általános képletű karbonsavakat - a képletben Q hidroxilcsoportot jelent és R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - vagy azok alkálifémsóit Q’-R4 általános képletű halo-60 gcnidekkel - a képletben Q’ halogénatomot jelent és

46