203529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-etil-amin-származékok előállítására

1

HU 203 529 B

2

Elemi összetétel a C j 5H21NO4S képletre: számított: C 57,86 H6,80 N4,50% talált: C 57,74 H6.51 N4,36%.

6. referenciapélda

l-{[2-Metoxi-5-(2-oxo-propil)-fenil]szulfonil}-4-metil-piperazin Halványsárga kristályok, olvadáspontja 108- 109 °C (izopropanolból).

Elemi összetétel a C15H22N204S képletre: számított: C 55,19 H6.79 N8,58% talált: C 55,13 H6.86 N8,48%.

7. referenciapélda

N-{[2-Metoxi-5-(2-oxo-propil)-fenil]-szulfonilj-morfolin

Halványsárga olaj.

MMR-spektrum:8 (CDC13) ppm: 2,19 (3H,s), 3,12-3,40 (4H,m), 3,61-3,88 (4H,m), 3,71 (2H,s), 3,92(3H, s), 7,00 (1H, d, J - 8,5 Hz), 7,37 (1H, d-d, J - 8,5 (2 Hz), 7,69 (1H, d, J -2 Hz).

Nagy felbontású tömegspektrum a C14H19N05S képletre:

számított: m/z: 313.0984 talált: m/z: 313.0987.

8. referenciapélda

2-Metoxi-5-(4-oxo-pentil)-benzolszulfonamd Színtelen tűs kristályok, olvadáspontja 115-116 °C (etanolból).

Elemi összetétel a C12H17N04S képletre: számított: C53.12 H6.32 N5,16% talált: C 52,96 H6,18 N5,01%.

9. referanciapélda

5-(2-Oxopropil)-2-propoxi-benzolsztdfonamid Színtelen prizmák s kristályok, olvadáspontja 105,5-107 4C(etanol).

Elemi összetétel aCl2Hj 7N04S képletre: számított: C 53,12 H6.32 N5,16% talált: C 53,01 H6,51 N5,15%.

10. referenciapélda

2-Butoxi-5-(2-oxo-propil)-benzolszulfonamid Színtelen kristályok, olvadáspontja 107-109 °C (etil-acetát/izopropü-éterből).

Elemi összetétel a C13H19N04S képletre: számított: C 54,72 H6.71 N4,91% talált: C 54,58 H6.52 N4,84%.

11. referenciapélda

2-Etoxi-5-(2-oxo-propil)-benzolszulfonamid Halványsárga kristályok, olvadáspontja 158- 159 °C (metanolból).

Elemi összetétel a Ct jH15N04S képletre: számított: C 51,35 H5.88 N5,44% talált: C 51,41 H5,97 N5,54%.

12. referenciapélda

2-Etoxi-N-metil-5-(2-oxo-propil)-benzolszulfonamid

Halványsárga kristályok, olvadáspontja 91-93 *C (izopropanol/dietil-éterből).

13. referenciapélda

2-Etoxi-N,N-dimetil-5-(2-oxo-propil)-benzolszulfonamid

Halványsárga kristályok, olvadáspontja 78-80 °C (izopropanol/dietil-éterből).

Elemi összetétel aC13H19N04S képletre: számított: C 54,72 H6.71 N4,91% talált: C 54,49 H6.80 N4,78%.

14. referenciapélda

2-Metoxi-5-(3-oxo-butil)-benzolszulfonamd Színtelen pikkelyes termék, olvadáspontja 176- 179 °C (etanolból).

Elemi összetétel a C j tH j 5N04S képletre: számított: C51,35 H5,88 N5,44% talált: C 51,20 H5,80 N5,51%.

15. referenciapélda

2-Metoxi-5-(3-oxo-pentil)-benzoIszulfonamid Halványsárga tűs kristályok, olvadáspontja 135t

138 °C (etanolból). "

Elemi összetétel a C12H17N04S képletre: számított: C53,12 H6.32 N5,16%

talált: C 53,14 H6,27 N5,16%.

16. referenciapélda

4-Metoxi-3-(2-oxo-propil)-benzolszulfonamid Halványsárga tűs kristályok, olvadáspontja 138—

139 °C (metanolból).

Elemi összetétel a C10H13NO4S képletre: számított: C 49,37 H5,39 N5,76% talált: C 49,23 H5.41 N5,60%.

17. referenciapélda

2-Metoxi-5-(2-oxo-propil)-N-propil-benzolszulfonamid

Narancssárgás színű olaj.

MMR-spektrum 6 (CDC13) ppm: 0,86 (3H, t, J=7,5 Hz), 1,47 (2H, sex, J-7 Hz), 2,19 (3H, s), 2,84 (2H, q, J=6,5 Hz). 3,72 (2H, s), 3,97 (3H, s), 5,03 (1H, t, J-6,5 Hz). 7,01 (1H, d, J-8,5 Hz), 7,38 (1H, d-d, J-8,5,2,5Hz),7,72(1H, d,J-2Hz).

Nagy felbontású tömegspektrum: a C13H19N04S képletre:

számított: m/z: 285.1035 talált: m/z: 285.1038.

18. referenciapélda

N,N-Dietil-2-metoxi-5-(2-oxo-propil)-benzolszulfonamid

Sárgásbarna olaj.

MMR-spektrum 8 (CDC13) ppm: 1,11 (6H, t, J=7 Hz), 2,17 (3H, s), 3,33 (4H, q, J-7 Hz), 3,68 (2H,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

7