203529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-etil-amin-származékok előállítására

1

HU 203 529 B

2

14. példa

5-{2-[2-(2-Etoxi-5-fluor-fenoxi)-etil-amino]propil}-2-meíoxi-benzolszulfonarmd-hidroklorid Színtelen tűs kristály, olvadáspontja 236-241 °C (etanol/vízből).

Elemi összetétel a C^oH^Ff^OjS x HQ képletre: számított: C 51,89 H6.10 N6,05% talált: C51.85 H6.02 N5,97%.

15. példa

5-{2-[2-(2-Etoxi-5-fluor-fenoxi)-etil-armno]propil}-2-metoxi-N,N-dimetiI- bemolszulfonamid-oxalát Színtelen kristályok, olvadáspontja 173-175 °C (metanolból).

Elemi összetétel a C^H^FIS^C^S x C2H204 képletre:

számított: C 52,93 H6.11 N5,14% talált: C 52,91 H6.10 N5,21%.

16. példa

5-{2-[2-(3-fluor-2-metoxi-fenoxi)-ettl-aminoJ- propil}-2-metoxi-bemolszuIfonamid-hidroklorid Színtelen pikkelyek, olvadáspontja 211-212 °C (metanolból).

Elemi összetétel a Ci9H25FN205S x HQ x 1/2 H20: képletre:

számított: C 49,83 H5.94 N6,12% talált: C 50,03 H5.81 N6,12%.

17. példa

5-{2-[2-(4-Fluor-2-metoxi-fenoxi)-etiI- arrúno]-propil}-2-metoxibenzolszulfonamid-hidroklorid Színtelen kristályok, olvadáspontja 257-259 °C (etanol/vízbó'l).

Elemi összetétel a C19H25FN205S x HQ képletre: számított: C 50,83 H5.84 N6,24% talált: C 50,78 H5.65 N6,22%.

18. példa

3-{2-[2-(5-Fluor-2-metoxi-fenoxi)-etil-armnoJ-propil}-4-metoxi-benzolszul/onamid-oxalát Színtelen kristályok, olvadáspontja 111-114 6C (metanolból).

Elemi összetétel a C19H25FN205S x C2H2O4 x H20 képletre:

számított: C 48,46 H5.62 N5,38% talált: C 48,16 H5,63 N5,25%.

19. példa

N,N-Dietil-5-{2-[2-(5-fluor-2-metoxi-fenoxi)etil-amino]-propil}-2-metoxi-benzolszul/onamid-oxalát

Színtelen prizmák, olvadáspontja 165,5-168 °C (metanolból).

Elemi összetétel a C23H33FN2O5S X képletre:

számított: C 53,75 H6.32 N5,01% talált: C 53,55 H6,04 N4,94%.

20. példa

5-{2-[2-(5-Fluor-2-metoxi-fenoxi)-etilamino]-propil}-2-metoxi-N-propilbenzolszulfonamid-1/2 fumarát Színtelen kristályok, olvadáspontja 168-170 °C (metanol/dietiléterböl).

Elemi összetétel a C22H3jFN205S x 1/2C4H404 képletre:

számított: C 56,24 H6.49 N 5,46% talált: C 55,98 H6.27 N5,40%.

21. példa

N-Etil-5-{2-[2-(5-fluor-2-metoxi-fenoxi)-etilaminoJ-propil}-2-metoxi-benzolszulfonamidoxalát

Színtelen kristályok, olvadáspontja 207-209 °C (etanol/vízből).

Elemi összetétel a C2jH29FN205S x C2H204képletre:

számított: C 52,07 H5,89 N 5,28% talált: C51,77 H5,92 N5,08%.

22. példa

N-Butil-5-{2-[2-(5-fluor-2-metoxi-fenoxi)etil-amno]-propil}-2-metoxi-benzolszulfonamid-oxalát

Színtelen kristályok, olvadáspontja 173-175 °C (metanolból). ?

Elemi összetétel a C23H33FN205S x C2H204képletre:

számított: C 53,75 H6.32 N5,01% talált: C 53,66 H6,27 N4,99%.

23. példa

5-{2-[2-(5-Fluor-2-propoxi-fenoxi)-erilamino]-propil}-2-metoxi-benzolszuIfonamidhidroklorid

Színtelen tűs kristály, olvadáspontja 199-202 °C (metanolból).

Elemi összetétel a C2|H29FN205S x HQ képletre: számított: C 52,88 H6.34 N5,87% talált: C 52,91 H6,37 N5,65%.

24. példa

5-{2-[2-(2-Butoxi-5-ßuor-fenoxi)-etil-amino]propiI}-2-metoxi-benzolszuIfonamid-hidroklorid Színtelen tűs kristály, olvadáspontja 207-209 °C (metanolból).

Elemi összetétel a C22H3iFN205S x HQ képletre: számított: C 53,81 H6.57 N5,71% talált: C 53,57 H6.57 N5>4%.

25. példa

5-{2-[2-(5-Fluor-2-metoxi-fenoxi)-ettlamino]-propil}-2-propoxi-benzolsz>dfonamdhidroklorid

Színtelen tűs kristály, olvadáspontja 228-232 °C (metanol/vízből).

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

13