203519. lajstromszámú szabadalom • Enantioszelektív eljárás transz- vagy cisz-szemi-karon-aldehid-származékok előállítására
1 HU 203 519 B 2 zük a dioxolán rész hidrolízisét és a 4 és 5 szénatom közötti kötés lehasítását, majd a kapott (lg) általános képletű vegyületet kinyerjük. (Elsőbbsége: 1990.08.31.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás (ÍR,cisz) konfigurációjú (lg) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (ETj) általános képletű (4S) konfigurációjú vegyületet, ahol R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, és a kettős kötés Z geometriá jú, izopropilidén-difenü-szulfuránnal reagáltatjuk, majd a kapott (Illbj) általános képletű vegyületet, amely (4S) konfigurációjú és amelynek a ciklopropángyűrűje (ÍR,cisz) konfigurációjú és ahol R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, hidrolízisnek vetjük alá és így a dioxoláncsoportot hidrolizáljuk, majd a kapott (TVbj) általános képletű (4S) konfigurációjú vegyületet, ahol a ciklopropángyűrű konfigurációja (ÍR,cisz) és R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, oxidálószerrel reagáltatjuk és így a 4 és 5 szénatom közötti kötést elhasítjuk, vagy a (Dlbj) általános képletű vegyületnél egyszerre végezzük a dioxoláncsoport hidrolízisét és a 4, 5 kötés hasítását, majd a kapott (ÍR,cisz) konfigurációjú (lg) általános képletű vegyületet kinyerjük. (Elsőbbsége: 1990.08.31.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás (ÍR,transz) konfigurációjú (IA) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II” j) általános képletű vegyületet, amelynek konfigurációja (4R) és ahol R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, és a kettős kötés E geometriá jú, izopropilidén-difenil-szulfuránnal reagáltatjuk, majd a kapott (fflaj) általános képletű (4R) konfigurációjú vegyületet, ahol a ciklopropángyűrű konfigurációja (ÍR,transz) és ahol R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, hidrolízisnek vetjük alá és így a dioxoláncsoportot elhidrolizáljuk, majd a kapott (IVaj) általános képletű vegyületben, amely (4R) konfigurációjú, ahol a ciklopropángyűrű konfigurációja (ÍR,transz), és ahol R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, oxidálószerrel reagáltatjuk és így elhasítjuk a 4 és 5 szénatom közötti kötést, vagy a (Illa j) általános képletű vegyületnél egyidejűleg végezzük a dioxoláncsoport hidrolízisét és a 4 és 5 szénatom közötti kötés hasítását, majd a kapott (lR,transz) konfigurációjú (IA) általános képletű vegyületet kinyerjük. (Elsőbbsége: 1990.08.31.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás (lR,transz) konfigurációjú (IA) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (H”j) általános képletű vegyületet, amely (4R) konfigurációjú, ahol R jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérő, és a kettős kötés Z geometriá jú, izopropüidén-trifenil-foszforánnal reagáltatjuk, majd a kapott (Hlaj) általános képletű vegyületet. ahol a szubsztituensek jelentése a fenti, a 6. igénypontban leírtak szerint reagáltatjuk tovább, majd a kapott (ÍR,transz) konfigurációjú (IA) általános képletű vegyületet kinyerjük. (Elsőbbsége: 1990.08.31.) 8. Eljárás (I) általános képletű vegyületek, ciszvagy transz-szerkezetű, optikaüag aktív izomerjei vagy racém elegye előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet bármely izomer je vagy optikaüag aktív alakja vagy racém elegye formájában, ahol R jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport és a hullámos vonal Z vagy E geometriát jelez, abban az esetben, amikor a geometria Z, egy (V) általános képletű gem-dimetü-ciklopropán-képző vegyülettel - ahol X jelentése P(Ar)3, S(Ar)2, Se(Ar)2, As(Ar)3 vagy NRj II S - Ar, általános képletű csoport, ahol II O Ar jelentése arilcsoport, előnyösen fenücsoport és Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkücsoport -reagáltatunk, vagy abban az esetben, amikor a geometria E, egy az izopropüidén-trifenü-foszforántól eltérő gem-dimetü-ciklopropán-képző vegyülettel reagáltatunk, majd az első esetben kapott (ül) általános képletű vegyületet, ahol a hullámos vonal jelentése a fenti és R jelentése 1 -4 szénatomos alkücsoport, iüetve a második esetben kapott (Dia) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése 1 -4 szénatomos alkücsoport, a ciklopropángyűrű transz-konfigurációjú, a dioxoláncsoportjánál hidrolízisnek vetjük alá, és a kapott (IV) általános képletű vegyületben, ahol a hullámos vonal jelentése a fenti és R jelentése 1 -4 szénatomos alkücsoport, elhasítjuk a 4 és 5 szénatom közötti kötést, vagy a kapott (Dl) vagy (Illa) általános képletű vegyületben egyidejűleg végezzük a dioxolán rész hidrolízisét és a 4 és 5 szénatom közötti kötés hasítását, majd kívánt esetben az R helyén hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolizáljuk, és így R helyén hidrogénatomot tartalmazó 0) általános képletű vegyületet áüítunk elő. (Elsőbbsége: 1987.12.11.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Z geometriá jú (II) általános képletű vegyületet olyan (V) általános képletű gem-dimetü-ciklopropánképző vegyülettel reagáltatjuk, ahol a képletben X jelentése P(Ar)3, S(Ar)2 általános képletű csoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
