203478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott stabilitású, epeműködést javító gyógyszerkészítmény előállítására
1 HU 203 478 A 2 Találmányunk fokozott stabilitású, epeműködést javító készítmény előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás fokozott stabilitású, epeműködést javító metolalapú cseppek előállítására. Régóta ismeretes, hogy a mentol, valamint azt tartalmazó borsos menta-olaj (Aetheroleum menthae piperitae) kedvező hatást fejt ki az epeműködésre. A 2 213 993 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat szerint monoterpéneket és szeszkviterpéneket tartalmazó illóolajok epekőoldó hatással rendelkeznek; a leírásban felsorolt illóolajok között azonban a borsos menta-olaj nem szerepel. A borsos menta-olaj, illetve extraktuma számos területen használható fel. így pl. a 3 432 793 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat szerint a borsos mentalevél szárított extraktuma seborrhoea és akne kezelésére szolgáló kozmetikai készítményekhez adható. A 942 046 sz. német szabadalmi leírás szerint borsos menta természetes mézzel történő extrakciójával kitűnő minőségű gyógyászati mézet nyernek. Thiele: „Handlexikon der Medizin” (Urban-Schwarzenberg, München) című műve 1583. oldala szerint a borsos menta-olaj gyomor- és epebántalmak ellen, valamint görcsoldó szerként alkalmazható. Ismeretes továbbá, hogy a borsos menta-olaj különböző anyagokkal keverhető össze. A 2 202 406 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat szerint cinkoxidot, jégecetet, szezámolajat és borsos menta-olajat tartalmazó vazelinalapú kenőcsök különböző bőrbetegségek kezelésére alkalmazhatók. A 2 360 414 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat prosztaglandin-alapú, szénhidrátokat és borsos menta-olajat tartalmazó inhalációs aeroszolokról számol be. A 2 461 161 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat szerint metil-szalicilátot és borsos menta-olajat tartalmazó paraffinalapú készítmények állíthatók elő. A 2 321 113 sz. német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat szerint túlzott alkoholfogyasztás utáni részegségérzés az alkohollebontás meggyorsításával oly módon szüntethető meg, hogy a szervezetbe oldott porított aszkorbinsavat és szőlőcukrot tartalmazó borsos menta-olajat juttatnak. A 0 015 334 sz. közzétételi európai szabadalmi bejelentés szerint borsos menta-olaj cellulóz- acetátftalát bevonatba beágyazva kapszulázható. A Rote Liste 1987 évi kiadásában 28 121 számon ismertetik a RowacholR védjegyzett nevű, epeműködést javító készítményt. Ez növényi olajjal képezett oldatban pontosan meghatározott mennyiségben mentolt, benthont, alfa-pinént, béta-pinént, bomeolt, kánfort és cineolt tartalmaz. A készítmény mentoltartalma 32 tömeg%. A készítményt igen elterjedten használják epepanaszok esetében az epeműködés javítására. A készítmény alkalmazása, illetve előállítása azonban számos hátránnyal jár. Az előállítási eljárást nehezíti, hogy a felsorolt komponenseket igen pontosan szűk tartományban kell összemérni, így a gyártás komplikált, folyamatos ellenőrzést igényel. A felhasznált komponensek tiszta állapotban bonyolultan állíthatók elő, illetve beszerzésük nehézkes. A készítmény a hatóanyagokat növényolajokban képezett oldat formájában tartalmazza. Minthogy a készítmény rendeltetésszerű használata folyamán csepegtetés közben levegővel állandóan érintkezik, a növényolajok ismert avasodása léphet fel és ez a jelenlevő bomlásra érzékeny egyes terpénféleségek elváltozásához vezethet. Fentiek következtében a készítmény állás közben elszíneződhet, valamint kellemetlen szag és íz alakulhat ki. Találmányunk célkitűzése az ismert készítmény hátrányainak kiküszöbölésével ipari méretekben egyszerűen és könnyen előállítható, fokozott stabilitású, hosszabb időn át bomlás nélkül tárolható mentolalapú epeműködést javító készítmény előállítása. Találmányunk tárgya eljárás fokozott stabilitású epeműködést javító mentolalapú cseppek előállítására oly módon, hogy borsos menta-olajat a készítmény össztömegére vonatkoztatva 40-65 tömeg/térfogat% mentollal és 1,2-propilén-glikollal összekeverünk. Találmányunk alapja az a felismerés, hogy amennyiben a borsos menta-olaj mentoltartalmát mentol hozzáadásával a készítmény össztömegére vonatkoztatva 40-65 tömeg/térfogati értékre feldúsítjuk, a RowacholR készítménnyel legalább egyenértékű, sőt kedvezőbb hatású cseppekhez jutunk és nincs szükség a RowacholR-nél deklarált hét komponens igen pontos, szűk intervallumon belül történő összekeverésére. Találmányunk másik alapja az a felismerés, hogy amennyiben a készítményt növényi olajok helyett 1,2- propilén-glikolban állítjuk elő, utóbbi vegyület az oldóhatás mellett a borsos menta-olaj igen érzékeny terpénkomponenseire kiváló védőhatást fejt ki, azok bomlását igen eredményesen gátolja és több éven keresztül bomlás nélkül tárolható cseppekhez jutunk. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint előnyösen oly módon járunk el, hogy borsos menta-olaj mentoltartalmát mentol hozzáadásával a készítmény össztömegére vonatkoztatva 40-65 tömeg/térfogat% értékre állítjuk be. Előnyösen állíthatunk elő 50-62 tőmeg/térfogat%, különösen előnyösen 55-60 tömeg/térfogat% mentoltartalmú készítményeket A borsos menta-olajat a készítmény össztérfogatára vonatkoztatva 5-30 térfogat/térfogat%, előnyösen 10-20 térfogat/térfogat%, különösen előnyösen 14-17 térfogat/térfogat% mennyiségben alkalmazhatjuk. A borsos menta-olaj és mentol keverékét 1,2-propilén-glikol hozzáadásával töltjük fel a végső térfogatra. A három komponens összekeverését előnyösen 20- 65 °C-os hőmérsékleten végezhetjük el, majd az ily módon nyert oldatot szobahőmérsékletre hagyjuk lehűlni és lehűlés után cseppentővei és kupakkal ellátott üvegekbe töltjük, vagy ismert módon gyöngykapszulákba töltjük, 0,1-0,15 g-os adagokra osztva. A találmányunk szerinti eljárással előállítható cseppek mentoltartalma az epével kitűnően választódik ki. A készítmény az epetermelést fokozza (koleretikus hatás), az epehólyag és az epeutak kiürülését elősegíti (cholekinetikus hatás), az epepangást megszünteti és az epeutakat fertőtleníti (dezinficiens hatás). A készítmény hatásosságában jelentős szerepet játszik kapilláraktív tulajdonsága, ennek révén oldja a sima izom 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
