203468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás javított oldékonyságú hordozós gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 468 B 2 Az őrlés befejezése után kapott termék részecskemérete 1 és 100 mikron között van. A kapott anyagot vákuum szárítószekrényben 30 °C hőmérsékleten 3 óra hosszat szárítjuk, majd 0,25 mines szitán átszitáljuk. 2. Példa 4 g griseofulvint és 4 g crospovidont az 1. példában használt szitán átszitálunk, majd az elegyet 10 percig kevertetjük. Az elegyet nagy energiájú kolloidális malomba visszük, a malmot metilén-klorídot tartalmazó tartállyal kötjük össze egy szelepen keresztül. A szelepen keresztül metilén-klorid gőzt engedünk be az őrlőtérbe, és azt telítjük. Ezután a keveréket 2 óra hosszat őröljük, miközben a gőzzel való telítést biztosítjuk. Az őrlés befejezte után a kapott por részecskemérete 1 és 100 mikron között van. A kapott por alakú terméket vákuum szárítószekrényben 30 *C hőmérsékleten 3 óra hosszat szárítjuk, majd fenti szitán újra átszitáljuk. 3. Példa 2.5 g diacereint (op.: 217-218 CC) és 7,5 g crospovidont az 1. példában alkalmazott szitán átszitálunk, majd a porelegyet nagy energiájú kolloidális malomba visszük. A malmot néhány másodpercig működtetjük, ily módon a port az őrlőgolyókkal elkeverjük. A malmot szelepen keresztül metilén-klorid tartalmú tartállyal kötjük össze, az őrlési teret az oldószer gőzével telítjük. Telített körülmények között folytatjuk az őrlést 1 óra hosszat. A kapott por szemcsemérete 1 és 100 mikron között van. A port 30 'C hőmérsékleten vákuumban szárítjuk 3 óra hosszat, majd fenti szitán átszitáljuk és keverjük. 4. Példa 5 g megestrol acetátot (op.: 214-216 °C) és 10 g crospovidont az 1. példában alkalmazott szitán átszitálunk. A porelegyet elkeverjük, nagy energiájú kolloidális malomba visszük, a malom őrlőterét metilén-klorid gőzzel telítjük a szelep megnyitása révén. A szelep a malmot metilén-klorid tartállyal köti össze. A porkeveréket 4 óra hosszat őröljük, ezután a kapott por részecskemérete 1-100 mikron között van. A terméket vákuumban 30 *C hőmérsékleten 3 óra hosszat szárítjuk, fenti szitán átszitáljuk, majd elkeverjük. 5. Példa 3.5 g megestrol-acetátot és 10,5 g mikronizált crospovidont az 1. példában alkalmazott szitán átszitálunk, a porelegyet jól elkeverjük, majd nagy energiájú kolloidális malomba visszük; a port vákuumban 80 °C hőmérsékleten 2 óra hosszat szárítjuk. Az őrlőteret metilén-klorid gőzzel telítjük, a malmot szelepen keresztül metilén-klorid tartállyal összekötve. Az őrlést 2 óra hosszat végezzük. Ezután a kapott por részecskemérete 0,1 és 50 mikron között van. A terméket vákuumban 30 °C hőmérsékleten 3 óra hosszat szárítjuk, majd fenti szitán áttörjük és elkeverjük. 6. Példa 4 g piroxicamot (op.: 198—200 °C) és 12 g mikronizált crospovidont az 1. példában alkalmazott szitán átszitálunk. Az elegyet jól elkeverjük, majd nagy energiájú kolloidális malomba visszük; az őrlésteret metilén-klorid gőzzel telítjük, az őrlésteret szelepen keresztül kötjük össze egy metilén-klorid tartállyal. Az anyagkeveréket 2 óra hosszat őröljük. Ezután a kapott por részecskemérete 0,1 és 50 mikron között van. A terméket vákuumban 30 ‘C hőmérsékleten 3 óra hoszszat szárítjuk, fenti szitán újra átszitáljuk, majd elkeverjük. 7. Példa 4 g megestrol-acetátot (op.: 214-216 °C) és 12 g béta-ciklodextrint (CHINOIN) az 1. példában alkalmazott szitán átszitálunk, a port elkeverjük, majd nagy energiájú kolloidális malomba visszük. A malom őrlőterét szelepen keresztül metilén- klorid tartályhoz kötjük. Az őrlési teret metilén-klorid gőzzel telítjük, majd a porkeveréket 2 óra hosszat őröljük. Ezt követően a kapott termék részecskemérete 0,1 és 100 mikron között van. A port vákuumban 30 ’C hőmérsékleten 3 óra hosszat szárítjuk, majd fenti szitán átszitáljuk és elkeverjük. 8. Példa 1 g piroxicamot (op.: 198-200 °C) és 9,16 g bétaciklodextrint külön-külön átszitálunk az 1. példában alkalmazott szitán. A port összekeverjük, majd nagy energiájú kolloidális malomba visszük. A malmot szelepen keresztül metilén-klorid tartállyal kötjük össze. Az őrlőteret metilén-klorid gőzzel telítjük, majd a port 1 óra hosszat őröljük. A kapott por részecskemérete 0,1 és 100 mikron között van. A kapott anyagot szárítjuk, fenti szitán újra átszitáljuk és elkeverjük. 9. Példa 1 g piroxicamot és 3,05 g béta-ciklodextrint külőn-külön az 1. példában használt szitán átszitálunk, a két port összekeverjük, majd nagy energiájú kolloidális malomba visszük; a port 80 *C hőmérsékletre melegítjük és 1 óra hosszat vákuumban szárítjuk. A malmot szelepen keresztül metilén-klorid tartállyal kötjük össze, az őrlési teret metilén-klorid gőzzel telítjük. A porkeveréket 1 óra hosszat őröljük. Ezután a kapót por részecskemérete 0,1 és 100 mikron között van. A kapott port szárítjuk, a fenti szitán átszitáljuk, majd elkeveijük. 10. Példa 3 g diltiazemet (op.: 207,5-212 °C) és 9 g béta-ciklodextrin-polimert (epiklórhidrinnel keresztkötéseket képezve, CHINOIN) az 1. példában használt szitán átszitálunk, összekeverünk, majd nagy energiájú kolloidális malomba visszük. A malmot szelepen keresztül vízgőz tartállyal kötjük össze, az őrlésteret vízgőzzel telítjük, majd az őrlést 1 óra hosszat folytatjuk. A kapott por részecskemérete 1 és 100 mikron között van. A kapott terméket vákuumban 60 *C hőmérsékleten szárítjuk, fenti szitán átszitáljuk, majd elkeverjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
