203452. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként alfa-aril-1H-1,2,4-triazol-1-propánnitril származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására

1

HU 203 452 B

2

Permetezésre szolgáló nedvesíthető porok készíthetők a találmány szerint előállított vegyűletnek diszpergálószerrel és finom eloszlású szilárd anyaggal, így agyagokkal, szervetlen szilikátokkal és karbonátokkal, vagy kovaföldekkel való elegyítésével, és adott esetben 5 ebbe az elegybe nedvesítőszert vagy tapadást elősegítő szert keverve. A hatóanyag koncentrációja az ilyen készítményekben szokásosan 20-98%, előnyösen 40- 75%. Egy jellemző nedvesíthető porkészítmény állítható elő például 50 rész a-[2-(4-klór-fenil)-etil]-a-(2-me- 10 toxi-fenil)-1H-1,2,4-triazol-1 -propánnitril, 45 tömegrész szintetikus kicsapott, hidratált szilícium-dioxid (ezt Hi-Sil márkanéven árulják), 1 rész nátrium-laurilszulfát és 5 rész nátrium-ligno- szulfonát elegyítésével.

Egy másik készítményben a fenti nedvesíthető por 15 összetételét alkalmazzuk, de a Hi-Sil helyett kaolin típusú (Barden) agyagot alkalmazunk; ugyancsak egy másik készítményben a Hi-Sil 25%-át szintetikus nátrium-sziliko-alumináttal helyettesítjük (ezt Zeolex 7 márkanéven forgalmazzák). 20

Porokat úgy készíthetünk, hogy a triazolokat, vagy ezek enantiomorfjait, sóit vagy komplexeit finom eloszlású közömbös szilárd anyaggal keverjük, a szilárd anyag lehet szervetlen vagy szerves. Erre a célra alkalmas anyagok például a biológiai lisztek, a kovaföldek, 25 a szilikátok, a karbonátok és az agyagok. A pokészítmények előállításának egyik célszerű módja, a nedvesíthető poroknak finom eloszlású hordozóanyaggal való elegyítése. A porkoncentrátumok 20-80% hatóanyagot tartalmaznak, és szokásosan felhasználáskor 1- 30 10%-ra hígítjuk ezeket.

Az (I) általános képletű vegyületek enantiomorfjai, sói és komplexei fungicid permetekként alkalmazhatók szokásos módon alkalmazva, például nagygallonmennyiségű hidraulikus permetekként, alacsony gal- 35 Ion-mennyiségű permetekként, légfűvásos permetekként, finom permetek formájában és porokként. A hígítást és a felvitt mennyiséget szakember könyen megállapíthatja az alkalmazott berendezés típusától, a kívánt kezelési módtól, az alkalmazás idejétől és gyakoriságú- 40 tói, a kezelendő növénytől és a kezelendő kórtól függően. A találmány szerinti fungicid készítményeket azonban általában 1,12-2242 kg hatóanyag/km2 mennyiségben alkalmazzuk a levélzetre vagy a talajra.

Magok védelmére alkalmazva a magok bevonására 45 szolgáló mennyiség általában 3,13-250 g hatóanyag/100 kg mag, előnyösen 6,25-62,5 g hatóanyag/100 kg mag.

Talaj kezelésére szolgáló fungicidekként a találmány szerinti készítmények beledolgozhatók a talajba, vagy használhatók a talaj felületén általában 5,6-2242 kg, előnyö- 50 sen2,24-1121 kg, még előnyösebben 11,21-336,3 kg hatóanyag/km2 mennyiségben. A fungicid készítményeket a levélzetre alkalmazva általában 1,12-1121 kg, előnyösen 2,24- 560,5 kg, még előnyösebben 3,36-112,1 kg hatóanyag/km2 mennyiségben. Az (I) általános képletű ható- 55 anyagokkal kombinálható egyéb fungicidek közé tartoznak a következők:

a) ditiokarbamát és származékai, például: vas(III)-dimetil-ditiokarbamát (ferbam), cink-dimetil-ditiokarbamát (ziram), mangán-etilén-biszditiokarbamát 60

(maneb) és a következő koordinációs termékei: cink ionnal (mancozeb), cink-etilén-bisz(ditiokarbamát)tal (zineb), cink-propilén-bisz(ditiokarbamát)-tal (propineb), nátrium-metil-ditiokarbamát-tal (metham), tetrametil-tiuram diszulfiddal (thiram), zineb és polietilén-tiuram-diszulfid komplexszel, 3,5-dimetil-1,3,5 -2H-tetrahidrotiadiazin-2-tionnal (dazomet); valamint ezek elegyei és rézsókkal alkotott elegyeik;

b) nitro-fenol-származékok, például: dinitro-(l-metilheptil)- fenil-krotonát (dinocap), 2-szek-butil-4,6-dinitro-fenil-3,3-dimetil-akrilát (binapacryl) és 2- szek-butil-4,6-dimtro-fenil-izopropilkarbonát;

c) heterogyúrűs szerkezetek, például a Systhane (a Rohm and Haas cég márkaneve a myclobutanilra), tridemifon, N-triklór-metil-tio-tetrahidroftálimid (captan), N-triklór-metil-tioftálimid (folpet), 2-heptadecil-2-imidazol-acetát (glyodine), 2-oktil-izotiazol-3-on, 2,4-diklór-6-(o-klór-anilin)-s-triazin, dietil-ftálimido-foszfortioát, 4-butil-l,2,4-triazol, 5-amino-l-[bisz(dimetil-amino)-foszfinil]-3-fenil-1,2,4-triazol, 5-etoxi-3-triklór-metil-1,2,4-tiadiazol,

2.3- diciano-l,4-ditiaantrakinon (dithianon), 2-tio-1.3- ditio[4,5-b]kinoxalin (thioquinox), metil-l-(butil-karbamoil)-2-benzimidazol-karbamát (benomyl),, 2-(4’-tiazolil)-benzimidazol (thiabendazole), 4-(2-_> klór-fenil-hidrazon)-3-metil-5-izoxazolon, piridin-2- £i tiol-l-oxid, 8-hidroxi-kinolin-szulfát és fémsói; 2,3-^ dihidro-5-karboxanilido-6-metil-1,4-oxatiin-4,4- «g dioxid, 2,3-dihidro-5-karboxanilido-6-metil-l,4- r»v oxatiin, a-(fenil)-a-(2,4-diklór-fenil)-5-pirimidinil-^ metanol (triarimol), cisz-N-[(l,l,2,2-tetraklór-etil)- -» tio]-4-ciklohexán-l,2-dikarboximid, 3-[2-(3,5-dime- : til-2-oxiciklohexil)-2-hidroxi]-glutárimid (cyclohe- - ximide), dehidroecetsav, N-( 1,1,2,2-tetraklór-etiltio)-3a,4,7,7a-tetrahidroftálimid (captofol), 5-butil- 2-etil-amino-4-hidroxi-6-metil-pirimidin (ethirimol), 4-ciklododecil-2,6-dimetil-morfolin-acetát (dodemorph) és 6-metil-2-oxo-l,3-ditiolo[4,5-b]-kinoxalin (quinomethionate);

d) különféle halogénezett fungicidek, például: tetraklór-p-benzokinon (chloranil), 2,3-diklór-l,4-naftokinon (dichlone), l,4-diklór-2,5-dimetoxi-benzol (chloroneb), 3,5,6-triklór-o-ánizssav (trícamba),

2,4,5,6-tetraklór-izoftalonitril (TCPN), 2,6-diklór-4- nitro-anilin (dichloran), 2-klór-l-nitro-propán, poliklór-nitrobenzolok, így a pentaklór-nitro-benzol (PCNB) és tetrafluor-diklór-aceton;

e) fungicid antibiotikumok, így a: grizeofulvin, kazugamicin és sztreptomicin;

f) rézalapú fungicidek, így réz(I)-oxid, bázikus réz(II)klorid, bázikus réz-karbonát, réz-naftenát és bordói elegy;

g) egyéb rizs-fungicidek, így például: triciklazol, izoprotiolán, probenazol, propikonazol, edifenfosz, OO-diizopropil-benzil-tiofoszfát, iprodion, procimidon, vinclozolin, benomil, tiofanát-metil, mepronil, tencicuron és validamicin A; és

h) különféle fungicidek, így a: difenil, dodecil-guanidin-acetát (dodine), fenil-merkuri-aceát, N-etil-mer-7