203370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás főleg nátriuretikus és diuretikus hatású peptidek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203370B

15

16

Beispiel

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

ASP

2,00

1,97

1,98

2,00

1,98

1,95

1,98

1,97

2,09

IHR

0,88

SER

3,46

3,46

3,52

3,67

3,24

1,62

3,51

1,83

1,95

1,70

GLU

1,08

1,05

1,07

1,05

1,07

1,00

1,05

1,08

1,05

1,14

PRO

1,11

1,05

GLY

5,00

5,03

5,11

5,11

5,00

3,98

3,01

4,07

4,01

3,98

ALA

1,01

1,06

1,16

1,09

1,02

2,06

1,04

1,98

2,17

2,02

ILE

0,95

0,94

1,03

1,00

1,02

0,97

1,05

1,01

1,03

1,10

LEU

0,95

0,94

1,03

1,00

1,02

0,97

1,05

1,01

1,03

1,10

TYR

1,62

1,37

0,57

0,78

0,92

0,71

0,82

PHE

1,04

1,07

1,99

1,99

2,16

1,98

1,95

2,04

2,00

2,08

LYS

1,05

1,04

ARG

2,88

2,88

2,91

2,97

3,06

2,94

2,97

2,04

1,97

3,00

Beispiel

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

21

ASP

2,052,11

2,00

1,93

1,95

1,97

2,00

1,98

TJR

0,92

0,88

SER

1,69

1,82

1,83

1,83

2,39

1,68

1,86

1,83

1,75

1,68

1,03

GLU

1,18

1,28

1,16

1,00

1,10

1,05

1,03

1,04

1,07

1,06

2,05

PRO

0,98

GLY

3,89

4,00

4,83

4,05

5,08

5,00

4,03

5,01

4,08

4,05

4,90

ALA

2,36

2,41

2,17

2,11

1,05

1,09

1,98

1,98

1,96

2,01

2,84

ILE

0,95

0,87

1,83

1,88

1,79

1,88

1,83

1,97

1,97

1,97

1,87

LEU

0,92

1,13

1,16

0,97

0,99

1,07

1,03

1,00

1,00

1,00

TYR

PHE

2,12

2,04

1,00

2,00

1,98

1,97

1,99

2,00

1,89

1,97

1,83

LYS

ARG

3,00

2,90

2,95

1,98

2,00

1,84

2,00

1,95

2,87

3,98

1,80

A találmány szerint előállított vegyületek azono-35

Példa

HPLCRetenciós idő

sítására a nagynyomású folyadékkromatográfiásán

száma

rendszer

perc

(HPLC) felvett retenciós időt adjuk meg.

A-rendszer:

1

A

25,4

oszlop Vydac C4, 250x4 mm, részecskeméret

2

A

26,3

lOpjn áramlási sebesség 1 ml/perc, szobahőmér-40

3

A

24,4

sékleten, detektálás 215 nm-nél

4

B

23,5

A-oldószer: 0,1 %-os vizes trifluorecetsav

5

B

32,2

B-oldószer: acetonitril és víz 4:1 arányú elegye +

6

A

29,7

0,1% trifluorecetsav

7

A

24,9

45

8

A

27,5

Gradiens:

9

A

25,6

idő/perc/ 0 25 45 48 55

10

A

34,0

11

A

28,9

%B 10 35 72 90 90

12

A

29,4

50

13

A

28,0

B-rendszer:

14

A

25,0

oszlop Vydac C4, 250x4 mm, részecskeméret

15

A

27,2

10 p.m áramlási sebesség 1 ml/perc, szobahőmér-16

A

25,5

sékleten, detektálás 215 nm-él

17

B

21,8

A-oldószer: acetonitril és víz 4:1 arányú elegye,

55

19

B

22,1

0,1% trifluorecetsawal

21

B

24,9

B-oldószer: 0,1%-os trifluorecetsav

Gradiens:

idő/perc/ 0 1 35 40 60

%A 10 10 60 100

65

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű peptidek — az (I) általános képletben

X jelentése hidrogénatom, arginil-, arginil-arginil-, szeril-szeril-csoport, (P) képletű csoport (Aoc)

9