203370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás főleg nátriuretikus és diuretikus hatású peptidek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203370B

vagy Aoc-Ser csoport,

V jelentése Cys,

A jelentése Phe, Tyr(Me),

A,* jelentése Gly, Alá vagy D-Ala és A2 jelentése Gly, Alá vagy D-Ala vagy A1 és A2 együtt adott esetben elágazó szénláncú amino-(C3-C8-alkil)-karbonsav

B jelentése Arg, Lys, Om vagy L-homoarginincsopprt,

B2 jelentése Arg,

C* jelentése Ile, Leu,

C2 jelentéselle, Leu, Pro, ciklohexil-alanin, tercbutil-glicin, neopentil-glicin,

D jelentése Asp, Glu, Gin, Asn,

E jelentése Gin, Thr vagy Pro,

F Ser, és

G jelentése Gly, Alá vagy D-Ala, és Z jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben

J jelentése Asn, Pro vagy Thr D- vagy L-formában, vagy Gly,

I jelen tése Ser vagy D-Ala,

J jelentése Phe, Tyr(Me), ciklohexil-alanilcsoport,

K jelentése Arg, Lys, Orn vagy kémiai kötés,

L jelentése Tyr, (P) képletű csoport (azaz Aoc) vagy kémiai kötés, és

M jelentése OH, NH2, NHR1 képletű csoport,

17

ahol R1 jelentése -(CH2)n-NH2 (amelyben n értéke 3-8) — kivéve az olyan (Hl) általános képletű vegyületeket, amelyekben X jelentése Ser-Ser,

Cr jelentéselle,

Z jelentése Asn-Ser-Phe-K-L-M,

K jelentése Arg vagy kémiai kötés és L jelentése Tyr vagy kémiai kötés és M jelentése OH- vagy aminocsoport — valamint fiziológiailag elviselhető sóik előállítására, aszd jellemezve, hogy a pepiidet szilárd hordozón fokozatosan felépítjük, jelenlevő, majd a kapott vegyületben egy vagy több védőcsoportokat lehasítunk, a két Vys-csoport között diszulfidkötést létesítünk, az utóbbi két lépést fordított sorrendben is elvégezhetjük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű peptidet fiziológiailag elviselhető sóvá alakítjuk.

2. Eljárás nátriuretikus, diuretikus és érfalra ható gyógyszerkészítmények előállítására, aszd jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított

18

jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy fiziológiailag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban álatlánosan alkalmazott hordozó- és egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

5

10

15

20

25

10