203356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-detia-2-tia-cefem-2-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 356 B 2 Z\ jelentése (CH2)-csoport vegyértékvonal vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport vagy 2’aR’3 együtt fenilcsoporttal helyettesített szeléniumcsoport, R1 lehet továbbá karboxil-, tiocianáto-, amino-karbonil-hidrazono-metil-, nitrofenil-hidrazonmetil-, trifluor-metil 2-4 szénatomos alkenilcsoport, COM, azaz CO2A - ahol A jelentése hidrogénatom vagy észtermaradék, előnyösen 1-4 szénatomos alkil-karboniloxi-1-4 szénatomos alkilcsoport, n2 lehet 0 vagy 1 és Rí és CO2A együtt Rie3 vagy Rie4 képlett! csoportot képez. A találmány tárgya eljárás új l-detia-2-tia-cefem-2- 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tetrazolkarbonsav-száramzékok és az ezeket tartalmazó gyócsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztigyászati készítmények előállítására. tuált triazolo-pirimidilcsoport, A találmány szerinti (I) általános képlett! vegyületek ciano- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoképletében 15 porttal szubsztituált 2-4 szénatomos alkenilcso-R jelentése Ra C(0)NH- általános képlett! csoport - port, nitrocsoporttal szubsztituált benzofurazonilahol csoport vagy Z’a-R’3 - ahol Ra jelentése fenoxi-metilcsoport, adott esetben a fe- R’3 jelentése 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, 1-4 nilgytlrtln 2 hidroxicsoporttal és a metilrészben dioxo-(l-4 szénatomos alkil)-piperazinil-amido- 20 csoporttal helyettesített fenilcsoport, feniltio-metilcsoport, amino-tiazolil-metilcsoport, tia-diazolil-metoxiimino-metilcsoport, amely adott esetben az aminocsoporton formilcsoporttal lehet helyettesítve vagy 25 Ra jelentése Rai általános képlett! csoport - ahol R’ jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 3-5 szénatomos cikloalkil-, karboxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, piridilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-tiocsoporttal, legfeljebb 2 halogénatommal, ciano- 30 csoporttal, fenil-szulfenilcsoporttal, karboxi-fenilcsoporttal, legfeljebb 2 halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-tiocsoporttal, 2 metoximetilcsoporttal szubsztituált tetrahidro-dioxo-pirimidinil-metil-amino-karbonil-csoporttal szubszti- 35 tuált 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport vagy adott esetben legfeljebb 2 halogénatommal szubsztituált 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 2-4 szénatomos alkinilcsoport vagy karboxilcsoporttal szubsztituált 3-5 szénatomos cikloalkilcso- 40 port, Rí jelentése S-R’2 - ahol R’2 jelentése adott esetben legfeljebb 3 halogénatommal, cianocsoporttal, adott esetben 1-4 szénato- 45 mos alkilcsoporttal szubsztituált piridíniumcsoporttal, dihidro-hidroxi-oxo-piranilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirrolidíniumcsoporttal, nitro-fenil-, amino-, karboxi-, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrazol- 50 amino- karbonilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, tri(l—4 szénatomos alkilj-ammoniumcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, piridilcsoport, adott esetben nitro-, 1-4 szénato- 55 mos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, 1- 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy alkil-tiocsoporttal szubsztituált oxadiazol- vagy tia-diazolcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrazolcsoport, karboxicsoporttal szubsztituált 1- 60 szénatomos alkoxi-karabonilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, benzil-oxi-, azido-, ciano-, adott esetben nitrocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, piridilcsoport, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrazolil-tiocsoport, tri( 1—4 szénatomos alkilj-ammóniumcsoport, di(l—4 szénatomos alkil)-(2—4 szénatomos alkinilj-ammóniumcsoport, di(l—4 szénatomos alkilj-ammoniumcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált vagy 1-4 szénatomos alkanoil-tiocsoporttal szubsztituált tieno-piridíniumcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirazíniumcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkil-tio- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoporttal szubsztituált morfolínium-, pirrolidínium- vagy imidazoliumcsoport, 1-2 oxocsoporttal, halogén-2-4 szénatomos alkenilcsoporttal, előnyösen klór-propenilcsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált triazinil-tiocsoport, nitro-fenil-tiocsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tetrahidro-kinolínium-, kinolíniumtrihidro-izokinolínium-, izokinolíniumcsoport, tiazolo-piridínium- vagy tiazoliumcsoport, adott esetben di(l—4 szénatomos alkilj-aminocsoporttal, legfeljebb két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkil-tiocsoporttal, cianocsoporttal, hidroxi-imino-metilcsoporttal, trifluor-metilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkanoil-, karboxil-, fenil-, benzoil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1-4 szénatomos alkanoil-aminocsoporttal, halogénatommal, hidroxi-1-4 szénatomos alkil-, di(l- 4 szénatomos alkanoilj-aminocsoporttal, tiocianáto-, fenil-tio-, hidroxil-, amino-, 1-4 szénatomos alkoxi-imino-metilcsoporttal, adott esetben legfeljebb 2 karboxilcsoporttal, fenoxicsoporttal, 3-5 szénatomos cikloalkilcsoporttal, hidroxi-aminokarbonil-, amino-karbonil- vagy amino-oxo-1-4 szénatomos alkil-amino-karbonil-, amino-tiokar-2
