203352. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények, eljárás új makrolid vegyületek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 352 B 2 Kis- és háziállatok kezelésére szolgáló állatgyógyászati tablettakészítmény előállítása Száraz granulálási eljárás mg Hatóanyag 50,0 magnézium-sztearát 7,5 mikrokristályos cellulóz 75,0 mg tabletta magtömegre kiegészítésül A hatóanyagot a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal elegyítjük. Az elegyet hengerekké préseljük. A hengereket rotációs granulátoron átengedve aprítjuk, így szabadon folyó granulátumokat nyerünk. Ezeket a granulátumokat tablettákká préseljük. A tablettamagot kívánt esetben az előzőekben ismertetett módon filmbevonattal is elláthatjuk. Állatgyógyászati célra szolgáló intramammális injekciós készítmények előállítása Tömeg% Hatóanyag 1,0 poliszorbát 60 3,0 fehér méhviasz 6,0 földimogyoróolaj 90,0 A földimogyoróolajat, a fehér méhviaszt és a poliszorbát 60-at keverés mellett 160 °C hőmérsékletre melegítjük és az elegy hőmérsékletét 2 órán át ezen az értéken tartjuk. Az elegyet ezután keverés mellett szobahőmérsékletre hűtjük, aszeptikus körülmények között hozzáadjuk a hatóanyagot és nagy fordulatszámú keverővei diszpergáljuk az elegyben. A készítményt kolloidmalmon átengedve finomítjuk, majd aszeptikusán steril műanyag fecskendőkbe töltjük. A hatóanyag lassú felszabadulását biztosító állatgyógyászati pilulák előállítása Tömeg% Tartomány Hatóanyag 1,0 0,25-2 tömeg% kolloid szilícium-dioxid 2,0 mikrokristályos cellulóz 100,0 g-ra A hatóanyagot a kolloidális szilícium-dioxiddal és a mikrokristályos cellulózzal a hatóanyagnak a hordozóanyagban való megfelelő eloszlását biztosító eljárással elegyítjük. A hatóanyagot egy, a 373 890A számú európai szabadalomban leírt, a lassú felszabadulást biztosító eszközbe visszük be, így olyan készítményt kapunk, amelyből a hatóanyag egyenletesen vagy impulzusszerűen szabadul fel. A hatóanyagot a poliszorbát 85-ben, benzil-alkoholban és propilénglikolban oldjuk. Hozzáadjuk a víz egy részét és az oldat pH-értékét foszfát-pufferrel szükséges esetben 6,0-6,5 közé állítjuk. Az elegyet vízzel a 5 kívánt térfogatra egészítjük ki, majd folyadéktartó edényekbe töltjük. Orális adagolásra szolgáló állatgyógyászati pép készítése 10 Tömeg% Tartomány Hatóanyag 4,0 1-20 tömeg% szacharin-nátrium 2,5 poliszorbát 85 3,0 alumínium-disztearát 5,0 15 ffakcionált kókuszdióolaj 100,0 g-ra Az alumínium-disztearátot a frakcionált kókuszdióolajban és a poliszorbát 85-ben melegítés mellett diszpergáljuk. Az elegyet szobahőmérsékletre hűtjük és az 20 olajos hordozóanyagban a szacharin-nátriumot diszpergáljuk. Ezután ebben az elegyben diszpergáljuk a hatóanyagot, és a készítményt műanyag fecskendőkbe töltjük. 25 Tápba keverten adagolható granulumok készítése állatgyógyászati célra Tömeg% Tartomány Hatóanyag 2,5 0,05-5 tőmeg% kalcium-szulfát-30 -hemihidrát 100,0 g-ra A hatóanyagot a kalcium-szulfáttal elegyítjük. Nedves granulálási eljárással granulátumokat készítünk az elegyből. A granulátumokat tálcás vagy fluidizáltágyas eljárással szárítjuk, majd megfelelő tartályba 35 töltjük. Állatgyógyászati leöntő készítmény előállítása Tömeg/térf.% Tartomány Hatóanyag 2,0 0,1-30 tömeg% 40 dimetil-szulfoxid 10,0 metil-izobutil-keton 30,0 propilénglikol (és pigment) 100,0 ml-re A hatóanyagot a dimetil-szulfoxidban és a metil- 45 izobutil-ketonban oldjuk. Hozzáadjuk a pigmentet és az elegy térfogatát propilénglikollal a kívánt értékre egészítjük ki, majd az elegyet a leöntésre szolgáló tartályokba töltjük. 50 Emulgeálható koncentrátum készítése Hatóanyag 50 g Orális adagolásra szolgáló folyékony állatgyógyáanionos emulgeálószer 40 g szati készítmények előállítása (pl. fenil-szulfonát CALX) Tömeg/térf.% Tartomány nemionos emulgeálószer 60 g Hatóanyag 0,35 0,01-2 tőmeg/térf.% 55 (pl. Synperonic NP13)* poliszorbát 85 5,0 aromás oldószer 1 1-re benzil-alkohol 3,0 (pl. Solvesso 100) propilénglikol 30,0 * ICI védjegy foszfát-puffer pH 6,0-6,5 i Minden hatóanyagot elegyítünk és az elegyet oldóvíz 100,0 ml-re 60; dásig keverjük. 8
