203352. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid vegyületeket tartalmazó nematocid és akaricid készítmények, eljárás új makrolid vegyületek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 352 B 2 célra alkalmas hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokat tartalmaznak. Formálhatók továbbá a találmány szerint előállított vegyületek kúpokká is, amelyek a humán- vagy állatgyógyászatban szokásos kúp alapanyagokat tartalmazzák, valamint formálhatók pesszáriumokká, például szokásos pesszárium alapanyagot tartalmazó készítményekké. Formálhatók a találmány szerint előállított vegyületek helyi alkalmazásra szolgáló készítményekké állatgyógyászati vagy humán célú felhasználásra, így készíthetők kenőcsök, krémek, lemosó oldatok, samponok, porok, pesszáriumok, permetek, merítőfürdők, aeroszolok, cseppek (például szembe vagy orrba adagolható cseppek), továbbá leöntő készítmények. A kenőcsök és krémek formálhatók például vizes vagy olajos alapon, megfelelő sűrítő- és/vagy gélesítőszerek alkalmazásával. A szem kezelésére szolgáló kenőcsöket steril körülmények között sterilezett komponensekből állítjuk elő. A leöntésre szolgáló készítményeket formálhatjuk állatgyógyászati alkalmazásra például szerves oldószereket tartalmazó olajokban, amelyek adott esetben formálási segédanyagokat, például stabilizálószereket és oldódást elősegítő szereket tartalmaznak. A lemosószer készítményeket vizes vagy olajos alapon formálhatjuk, és ezek általában egy vagy több emulgeálószert, stabilizálószert, diszpergálószert, szuszpendálószert, sűrítőanyagot vagy színezéket tartalmaznak. Porok formálhatók megfelelő por-alapanyaggal. Cseppek formálhatók vizes vagy nemvizes alapon, tartalmazhatnak a cseppek még egy vagy több diszpergálószert, stabilizálószert, oldódást elősegítő szert vagy szuszpendálószert. Tartalmazhatnak továbbá a csepp-készítmények konzerválószereket is. Inhalációs úton való helyi alkalmazásra a találmány szerint előállított vegyületeket mind állatgyógyászati, mind humán gyógyászati célra aeroszolos permetekké formáljuk vagy inszulfátorba szereljük ki. A találmány szerint előállított vegyületek más, gyógyászatiig aktív anyagokkal kombinálva is alkalmazhatók. A találmány szerint előállított vegyületekből alkalmazott teljes napi dózis mind állatgyógyászati, mind humán gyógyászati felhasználás esetén célszerűen 1-2000 pg/testtömeg kg, előnyösen 50- 1000 pg/testtömeg kg, ez az adag napi 1-4 alkalomra elosztva adagolható. A találmány szerint előállított vegyületek bármely célszerű módon kertészeti vagy mezőgazdasági felhasználásra alkalmas készítményekké formálhatók, így a találmány oltalmi körébe tartoznak a kertészeti vagy mezőgazdasági felhasználásra alkalmas készítmények is. Az ilyen készítmények lehetnek szárazak vagy folyékonyak, például finom porok, beleértve ebbe a finom port vagy koncentrátumot; porok, köztük az oldható vagy nedvesíthető porok; granulátumok, beleértve a mikrogranulátumokat és a diszpergálható granulátumokat; pelletek, folyékony készítmények, emulziók, például híg emulziók vagy emulgeálható koncentrátumok, merítő fürdők, például gyökér-mentő fürdő és vetőmag-merítő fürdő, vetőmag öntetek, vetőmag pellek, olajkoncentrátumok, olajoldatok, injekciós készítmények, például gyökérinjekciók, permetek, füstök és ködök. Ezek a készítmények általában a hatóanyagot megfelelő hordozó- vagy hígítóanyaggal elegyítve tartalmazzák. A hordozóanyagok lehetnek folyékonyak vagy szilárdak, céljuk a hatóanyag alkalmazásának elősegítése azáltal, hogy elősegítik annak az alkalmazás helyén való diszpergálását vagy olyan készítmény kialakítását teszik lehetővé, amelyet a felhasználó alkalmazás előtt diszpergálható készítménnyé alakíthat. Az ilyen készítmények szakember számára jól ismertek, ismert eljárásokkal előállíthatók, például a hatóanyag(ok)nak a hordozó- vagy hígítóanyaggal, például szilárd hordozóanyaggal, oldószerrel vagy felületaktív anyaggal való elegyítése és/vagy őrlése révén létrehozhatók. A finom por, granulátum és por-készítmények formálásához felhasználható megfelelő szilárd hordozóanyagok közé tartoznak például a természetes ásványi töltőanyagok, így a kovaföld, a talkum, a kaolinit, a montmorillonit, a pirofillit vagy az attapulgit. Kívánt esetben a készítmények tartalmazhatnak erősen diszpergált kovasavat vagy erősen diszpergált abszorbens polimereket. Az alkalmazható granulált abszorptív hordozóanyagok közé tartoznak a porózus hordozóanyagok, például a habkő, az aprított tégla, a szepiolit vagy a bentonit, vagy a nemporózus anyagok, például a kalcit vagy a homok. A megfelelő, használható előre granulált anyagok lehetnek szervesek vagy szervetlenek, ezek közé tartoznak például a dolomit és az aprított növényi maradékok. Hordozó- vagy hígítóanyagokként alkalmazható megfelelő oldószerek például az aromás szénhidrogének, az alifás szénhidrogének, az alkoholok és glikolok vagy ezek éterei, észterek, ketonok, savamidok, erősen poláris oldószerek, adott esetben epoxidált növényi olajok és a víz. A szokásos nemionos, kationos vagy anionos felületaktív szerek, például az etoxilált alkil-fenolok és alkoholok, az alkil-benzol- szulfonsavak, lignoszulfonsavak vagy szulfoborostyánkősavak alkálifém- vagy alkáliföldfém-sói vagy a polimer fenolok szulfonátjai, amelyek jó emulgeáló, diszpergáló és/vagy nedvesítő tulajdonságokkal bírnak, ugyancsak alkalmazhatók a készítményekben önmagukban vagy kombinációik formájában. Kívánt esetben tartalmazhatnak a készítmények stabilizálószereket, összesülést gátló szereket, habzásgátló szereket, viszkozitás-szabályzókat, kötőanyagokat, tapadást elősegítő szereket, fotostabilizátorokat, műtrágyákat, táplálkozást fokozó anyagokat vagy más hatóanyagokat is. A találmány szerint előállított vegyületek formálhatók más inszekticidekkel, akaricidekkel és nematocidekkel elegyítve is. A készítményekben a hatóanyag koncentrációja 0,01 és 80 tömeg% közötd, előnyösen 0,01 és 40 tömegbe közötti. A készítmények kereskedelmi forgalomba általában koncentrált formában kerülnek, amely koncentrátumot 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
