203344. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (8béta)-1-alkil-6-szubsztituált-ergolinok cikloalkil-amid-származékainak előállítására
1 HU 203 344 B 2 IV. táblázat Az 1. példa szerinti anyag hím patkányok közösQlési teljesítőképességére kifejtett hatása - szubkután adagolás Merevedési gyakoriság Közösülési gyakoriság Közösülési arány Kontroll 20,112,4 0,5910,05 2,1 10,2 0,01 mcg/kg N-14 21,412,0 0,5610,03 2,4 1 0,3 Kontroll 25,012,3 0,3810,03 2,0 10,2 0,10 mcg/kg 22,912,6 0,5410,04 2,7 10,3 N-15 * * Kontroll 23,112,4 0,5310,04 1,9 ±0,2 1,00 mcg/kg 21,411,7 0,6710,03 2,4102 N-ll ♦ * Kontroll 23212,1 0,4910,05 1,7 10,2 10,0 mcg/kg 18,512,4 0,5710,04 2,6 10,4 N-ll * * Kontroll 24,812,3 0,4910,03 2,1 10,2 100,0 mcg/kg 21,311,4 0,59±0t04 ♦ 2,9 ±0,3 ♦ A csillag statisztikusan jelentős változást jelöl. A kontroll értékeket ugyanazon állatok alkalmazásával 2 héttel korábban csak a hordozóanyag adagolásával nyertük. Minden injekciót a tesztvizsgálat megkezdése előtt 30 perccel adagoltunk. V. táblázat Az 1. példa szerinti vegyület hatása a hím patkányok közösülési hatékonyságára - orális adagolás Kilövellési késés Poszt-kilövellési késés Kontroll 713,6±58,1 358,5123,1 0,01 mcg/kg 689,2191,2 370,2123,7 N-17 ♦ Kontrooll 735,4±51,9 381,9113,4 0,1 mcg/kg 486,5170,8 313,4112,0 N-14 * ♦ Kontroll 646,3±51,0 384,1123,5 1,0 mgc/kg 415,9±62,3 322,1115,3 N - 8 * * Kontroll 731,0±87,0 345,1120,3 10,0 mcg/kg 434,2±37,9 299,7115,1 N - 12 ♦ * Kontroll 804,6173,5 417,9128,4 100,0 mcg/kg 366,1±52,2 350,6129,5 N - 8 ♦ * statisztikusan jelentős eltérést jelöl. Minden oldatot kényszertáplálással 90 perccel a tesztvizsgálat előtt adagoltunk. A kontroll értékeket ugyanazon patkányok alkalmazásával 2 héttel a tesztvizsgálat előtt csak hordozóanyagot alkalmazva kaptuk (kényszer orális adagolás). VI. táblázat Az 1. példa szerinti anyag hím patkány közösülési hatékonyságára kifejtett hatása- orális adagolás Merevedési gyakoriság Közösülési hatékonyság Közösülési arány Kontroll 29,7±2,9 0,4310,04 2,5 102 0,01 mcg/kg 27,514,4 0,4610,05 2,3 10,2 N-17 * Kontroll 19,4±2,4 « 0,6010,05 1,7 10,2 0,1 mcg/kg 18,7±2,1 L 0,6010,05 2,5 10,4 N-14 >' * 10
