203328. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,3,5-triazin-trion-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 203328B Továbbá Pneumocystis carinii, így Ciliphora (Ciliata) így például Balantidium coli, Ichtiophthirius spec. Trichodina spec., Epistylis spec. A találmány szerinti vegyületek hatásosak a halparaziták közé tartozó különböző férgekkel szemben is. A haszonállatok ületve tenyésztett állatok közé tartoznak az emlősök, így például a szarvasmarhák, lovak, birkák, sertések, kecskék, tevék, vízilovak, szamarak, nyulak, dámvada, rénszarvasok, szőrmeállatok, így például a nercek, csincsillák, mosómedvék, a szárnyasok, így például a tyúkok, libák, pulykák, kacsák, galambok, a különböző madárfajták, így alakásban illetve állatkertben tartott állatok. Ide tartoznak még a haszonhalak és a díszhalak is. A laboratóriumi és kísérleti állatok közé tartoznak az egerek, a patkányok, a tengerimalacok, az aranyhörcsögök, a kutyák és a macskák. A hobbiállatok közé tartoznak a kutyák és a macskák. A halak közé tartoznak a haszonhalak, a tenyésztett halak, az akváriumi és díszhalak mindenféle korukban, ezek az édes- illetve a sósvizekben élnek. A haszon- és tenyésztett halak közé tartoznak például a pontyok, angolnák, pisztrángok, lazacok, dévérkeszegek, kelék, kárászkeszegek, domolykók, nyelvhalak, lepényhalak, laposhalak, japán édesfarkú halak (Seriola quinqueradiata), japán angolnák (Anguilla japonica), vörös keszegek (Pagurus major), szürke pérkák (MugUus cephalus), makrélák, harcsák. A találmány szerinti készítmények különösen alkalmasak halivadékok kezelésére, például 2-4 cm testhosszúságú pontyok kezelésére, valamint jól alkalmazhatók a készítmények az angolnahizlalásban is. A készítményeket alkalmazhatjuk megelőzés vagy gyógyítás céljából. A hatóanyagokat alkalmazhatjuk közvetlenül vagy megfelelő készítmények formájában enterálisan, parenterálisan, dermálisan, nazálisán. A hatóanyagok enterális alkalmazása például történhet orálisan, porok, kúpok, tabletták, kapszulák, paszták, italok, granulátumok, bóluszok, gyógyszerrel kevert takarmányok illetve ivóvíz formájában. A dermális alkalmazás például mártással (dippen), szórással (sprayen), fürdéssel, mosással, felhintéssel (pour-on és spot-on) és beporzással történik. A parenterális alkalmazás történhet például injekcióval (intramuszkuláris, szubkután, intravénás, intraperitoneális) vagy implantátum formájában. Megfelelő készítmények a következők: oldatok, így injekciós oldatok, orális oldatok, orális adagolással hígítás után alkalmazásra kerülő koncentrátumok, bőrön vagy testüregben alkalmazásra kerülő oldatok, felöntési készítmények, zselék; emulziók és szuszpenziók orális vagy dermális alkalmazással, valamint injekciós célra szolgáló emulziók és szuszpenziók, félszilárd készítmények; olyan készítmények, amelyeknél a hatóanyag kenőcs-alapanyagban, vagy „olaj a vízben” vagy „víz az olajban”-típusú emulziós alapanyagba van bedolgozva; szilárd készítmények, így porok, premixek vagy koncentrátumok, granulátumok, pelletek, tabletták, bóluszok, kapszulák, aeroszolok és inhalátu-9 mok, hatóanyagtartalmű formatestek. Az injekciós oldatokat intravénásán, intramuszkulárisan és szubkután adagoljuk. Az injekciós oldatokat úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot megfelelő oldószerben oldjuk és hozzáadjuk a szükséges adalékanyagokat, így oldást közvetítőket, savakat, bázisokat, puffersókat, antioxidánsokat, konzerválószereket. Az oldatokat sterüen szűrjük és töltjük. Oldószerként a következők alkalmazhatók: fiziológiailag elviselhető oldószerek, így víz, alkoholok, így etanol, butanol, benzilalkohol, glicerin, szénhidrogének, propüén-glikol, polietilén-glikolok, N-metil-pirrolidon valamint ezek elegyei. A hatóanyagok adott esetben fiziológiailag elfogadható növényi vagy szintetikus olajokban is oldhatók, ha ezek injekciós célra megfelelők. Az oldást közvetítők a következők lehetnek: oldószerek, amelyek a hatóanyagnak a fő oldószerben való oldódását elősegítik, vagy ezeknek kiválását megakadályozzák, ilyenek például a polivinü-pirrolidon, a polietoxilezett ricinusolaj, a polietoxilezett szorbitán-észter. A konzerválószerek a következők: benzilalkohol, triklór-butanol, p-hidroxi-benzoesav-észter, n-butanol. Az orális oldatokat közvetlenül alkalmazzuk. A koncentrátumokat előzetesen hígítás után az alkalmazási koncentrációban orálisan alkalmazzuk. Az orális oldatokat és koncentrátumokat az injekciós oldatoknál leírt módon állítjuk elő, ennek során azonban nem dolgozunk steril körülmények között. A bőrön alkalmazott oldatokat felvihetjük felcsepegtetéssel, bekenéssel, bcdörzsöléssel, beszórással vagy mártással (dippen), fürdéssel vagy mosással. Az oldatokat az injekciós oldatoknál leírt módon állítjuk elő. Az előállítás során előnyösen sűrítőszert is alkalmazunk. A sűrítőszer lehet például szervetlen sűrítőszer, így bentonit, kolloid kovasav, alumíniummonosztearát, szerves sűrítőszer, így cellulózszármazékok, polivinil-alkoholok és ezek kopolimerjei, akrilátok és metakrilátok. A zseléket a bőrre visszük fel vagy kenjük be vele a bőrt, vagy pedig a testüregekbe visszük be. A zseléket úgy állítjuk elő, hogy az injekciós oldatoknál előállított oldatokat annyi sűrítőszerrel elegyítjük, hogy kenőcs-konzisztenciájú masszát kapjunk. A sűrítőszerek az előzőekben felsorolt anyagok lehetnek. A felöntéssel alkalmazott készítményeket a bőr korlátozott felületeire visszük fel felöntéssel vagy felszórással, a hatóanyag vagy behatol a bőrbe, vagy szisztemikusan hat, vagy pedig a test felületén eloszlik. A felöntéssel alkalmazott készítményeket úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagot a bőr számára elviselhető oldószerben vagy oldószerelegyben oldjuk, szuszpendáljuk vagy emulgeáljuk. Adott esetben további segédanyagokat, így színezékeket, adszerobeiót elősegítő anyagokat, antioxidánsokat, fényvédő anyagokat, tapadószereket adagolunk. Oldószerként a következőket említjük meg: víz, alkanolok, glikolok, polietilén-glikolok, polipropilén-glikolok, glicerin, aromás alkoholok, így benzil-10 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
