203328. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1,3,5-triazin-trion-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU203328B 1 A találmány tárgya eljárás új, helyettesített 1,3,5-triazin-trion-származékok és a vegyületeket tartalmazó parazita protozoák ellen hatásos gyógyászati készítmények előállítására. Ismert, hogy helyettesített 1,3,5-triazin-trionszármazékokat kokcidiák leküzdésére alkalmaznak. Ezeknek a vegyületeknek a hatása azonban nem minden esetben kielégítő. Találmányunk tárgyát képezi tehát eljárás az (I) általános képletű helyettesített 1,3,5-triazin-trionszármazékok — a képletben R1 jelentése egy vagy két halogénatommal, vagy egy 1-4 szénatomos polihalogénezett halogén-alküvagy egy 1 -4 szénatomos polihalogénezett halogénalkü-tio-csoporttal helyettesített fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R3’ jelentése halogénatom, R4 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport — előállítására, amely szerint a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R , R , R , R4 jelentése a megadott — egy (ül) általános képletű helyettesített^karbonilizocianát-származékkal — a képletben R° jelentése halogénatom —reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet egy (TV) képletű vegyülettel reagáltatunk adott esetben savakceptor jelenlétében, vagy c) egy (V) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R , R3, R, R4 jelentése a megadott — egy (VI) általános képletű vegyülettel — a képletben R8 ésR9 jelentése 1 -4 széna tomos alkoxicsoport — reagáltatunk adott esetben bázis jelenlétében. A (II) általános képletű vegyületeket — a képletben R , R2, R3, R , R4 jelentése a megadott — úgy állíthatjuk elő, hogy a) egy (VIII) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R3’ jelentése a megadott — egy (IX) általános képletű izocianáttal — a képletben R4 jelentése az (I) általános képletnél megadott — reagáltatunk, vagy b) egy (X) általános képletű vegyületet — a képletben R , R2, R3, R3’ jelentése az (I) általános kép-10 15 20 25 30 35 40 létnél megadott—egy íXI) általános képletű vegyülettel — a képletben R4 jelentése a megadott — reagáltatunk. Az új (V) általános képletű vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet foszgénnel és ammóniával reagáltatunk. Az új (VIII) általános képletű vegyületeket — a képletben R1 jelentése polihalogénezett halogénalkü-tio-csoporttal helyettesített fenilcsoport és R2, R3, R3’ jelentése az (I) általános képletnél megadott —úgy állíthatjuk elő, hogy egy OCIIláltíUános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R3’ jelentése a megadott — úgy állíthatjuk elő, hogy egy (Vm) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R3, jelentése a megadott — foszgénnel reagáltatunk. Az új (XII) általános képletű vegyületeket — a képletben R1, R , R3, R3’ jelentése megadott — úgy állíthatjuk elő, hogy egy (XIII) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2 jelentése a megadott — egy (XIV) általános képletű vegyülettel — a képletben R , R3’ jelentése a megadott és A jelentése halogénatom — reagáltatunk. Az (I) általános képletű vegyületek, valamint savakkal vagy bázisokkal képzett sóik kiválóan alkalmazhatók parazita protozoák leküzdésére. Rendkívül előnyösen azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyeknek képletében R3 jelentése fenilcsoport, amely halogénatommal, különösen klór-, bróm- vagy fluoratommal, polihalogénezett Ci-4halogén-alkil-csoporttal, különösen trifluor-metil-csoporttal, polihalogénezett Ci-4haIogén-alkil-tio-csoporttaI, különösen trifluor-metil-tio-csoporttal van helyettesítve, R2 jelentése hidrogénatom, Ci-4alkilcsoport, különösen metilcsoport, R3 jelentése halogénatom, különösen bróm-, klór- vagy fluoratom, R3’ jelentése halogénatom, R4 jelentése Ci-4alkilcsoport, különösen metilcsoport. Külön megemlítjük a kővetkező (I) általános képletű vegyületeket, ahol R4« CH3. (I) általános képletű vegyületek R1 R2 R3ésR3, 4-Cl-fenil H 3,5 Cl2 4-SCF3-fenil H 3,5 CI2 4-CF3-fenil H 3,5 CI2 Megemlítjük még a következő vegyületeket: (I) általános képletű vegyületek R1 R2 R3ésR3, R4 4-Cl-fenil H 3-Cl CH3 4-Cl-fenil H 3,5-Br2 CH3 4-Cl-fenil H 3,5 CI2 C2H5 4-CF3-fenil H 3-Cl CH3 2
