203241. lajstromszámú szabadalom • Új makrolid hatóanyagokat tartalmazó nematocid készitmények, eljárás az új makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 241 B 2 A folyékony dózisformákban alkalmazható megfelelő, gyógyászati célra alkalmas adalékanyagok közé tartoznak például a szuszpendálószerek, például a szóróit szirup, a metil-cellulóz vagy a hidrogénezett ehető zsírok, az emulgeálószerek, például a lecitin vagy az akácmézga; a nemvizes hordozóanyagok, például a mandulaolaj, az olaj-észterek vagy az etil-alkohol; a tartósítószerek, például a p-hidroxi-benozoesav metil- vagy propil-észtere vagy a szorbinsav, valamint a stabilizáló és az oldódást elősegítő szerek Orális adagolásra alkalmas pépek ismert modem formálhatók A pépkészítmények előállítására alkalmazható, gyógyászati szempontból megfelelő adalékanyagok közé tartoznak például a szuszpendáló-vagy gélesítő szerek, például az alumínium-disztearát vagy a hidrogénezett ricinusolaj; a diszpergálószerek, például a poliszorbátok, a nemvizes hordozóanyagok például a mogyoróolaj vagy az olaj-észterek; a stabilizáló- és oldódást elősegítő szerek. A találmány szerint előállított vegyűletekból készíthetők olyan állatgyógyászati készítmények is, amelyek az állat napi szilárd vagy folyékony étrendjébe adagolhatok, például az állat napi tápjának vagy ivóvizének részeként adhatók be. A találmány szerint előállított vegyületek állatgyógyászati célra adagolhatok orálisan, például folyékony készítmények, így oldatok, szuszpenziók vagy diszperziók formájában, amelyek a hatóanyagot gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyaggal együtt tartalmazzák. A találmány szerint előállított hatóanyagok formálhatók még például kúpokká, például szokásos kúpalapanyagot tartalmazó állatgyógyászati vagy' humán felhasználásra alkalmas készítményekké vagy pesszáriumokká, pl. olyanokká, amelyek a szokásos pesszárium alapanyagokat tartalmazzák. A találmány szerint előállított vegyületek formálhatók helyi alkalmazású készítményekké is, mind állatgyógyászati, mind humán felhasználásra, formálhatók például kenőcsökké, krémekké, lemosószerekké, samponokká, porokká, pesszáriumokká, permetekké, bemerítésre szolgáló oldatokká, aeroszolokká, cseppekké (például szem- vagy orreseppekké) vagy leöntésre szolgáló készítményekké. A kenőcsök és krémek formálhatók például vizes vagy olajos alapanyagokkal, és tartalmazhatnak sűrűsítő- és/vagy gélesítő szereket. A szem kezelésére szolgáló kenőcsöket sterü módon, sterüizált komponensekből állítjuk elő. A leöntésre szolgáló állatgyógyászati készítményeket formálhatjuk például szerves oldószereket tartalmazó olajokban, ezek a készítmények adott esetben formálási segédanyagokat is tartalmazhatnak, például stabilizáló és oldódást elősegítő szereket. Lemosószerek formálhatók vizes vagy olajos alapanyag alkalmazásával és általában egy vagy több emulgeálószert, stabilizálószeri, diszpcigálószert, szuszpendálószert, sűrűsítő anyagot vagy színezéket tartalmaznak Porok bármely megfelelő poralapanyag alkalmazásával formálhatók. A cseppeket vizes vagy nemvizes alapon formáljuk, ezek ugyancsak tartalmazhatnak diszpergálószereket, stabilizálószereket, oldódást elősegítő szereket vagy szuszpendálószereket. Tartalmazhatnak a cseppek továbbá konzerválószereket is. Az inhalálással való helyi adagolásra szolgáló készítmények mind állatgyógyászati, mind humángyógyászati célra készülhetnek aeroszolos permet formájában vagy inszuflá torba kiszerelve. A találmány szerint előállított hatóanyagok adagolhatok más gyógyászatüag aktív hatóanyagokkal kombinálva is. A találmány szerint a hatóanyagok teljes napi dózisa mind állatgyógyászati, mind humángyógyászati felhasználás esetén célszerűen 1-2000 pg/testtömeg kg, előnyösen 50-1000 pg/testtömeg kg, és ezt a napi dózist elosztva is, például napi 1-4 alkalomra osztva is beadhatjuk. A találmány szerint előállított vegyületek bármely megfelelő módon kertészetben vagy mezőgazdaságban felhasználható készítményekké is formálhatók, így a találmány körébe tartoznak a találmány szerint előállított hatóanyagokat tartalmazó kertészeti és mezőgazdasági alkalmazásra megfelelő készítmények. Ezek a készítmények lehetnek szárazak vagy folyékonyak, például finom porok, beleértve a por alapú vagy koncentrátum készítményeket, porok, beleértve az oldható vagy nedvesíthető porokat, granulátumok, beleértve a mikrogranulátumokat és a diszpergálható granulátumokat, pelletek, folyékony készítmények, emulziók, például híg emulzió vagy emulgeálható koncentrátum, mártófürdők, például gyökér- és vetőmag mártófürdők, vetőmag csávázószerek, vetőmag pelletek, olajos koncentrátumok, olajos oldatok, injekciók, például gyökérinjekciók, permetek, füstök vagy ködök. Ezek a készítmények általában a találmány szerint előállított hatóanyagot megfelelő hordozóanyaggal vagy hígítóanyaggal együtt tartalmazzák. Ezek a hordozóanyagok lehetnek folyékonyak vagy szilárdak és a céljuk, hogy elősegítsék a vegyület alkalmazását például az alkalmazási helyen való diszpergálás révén, vagy hogy olyan készítmény kialakítását segítsék elő, amelyet a felhasználó diszpergálható készítménnyé alakíthat. Az ilyen készítmények szakember számára jól ismertek és ismert eljárásokkal előállíthatok, például a hatóanyag(ok) hordozó- és/vagy hígítóanyagokkal, például szüárd hordozóanyagokkal, oldószerekkel vagy felületaktív szerekkel való elegyítésével és/vagy összeőrlésével. A finom por, granulátum és porkészítmények formálásához alkalmas hordozóanyagok közé tartoznak például a természetes ásványi töltőanyagok, például kovaföld, talkum, kaolinit, montmorillonit, pirofillit és attapulgit. Kívánt esetben alkalmazhatunk a készítményekben erősen diszpergált kovasavat vagy erősen diszpergált abszorbens polimereket. Porózus granulált abszorptív hordozóanyagok is alkalmazhatók, például habkő, aprított tégla, szepiolit vagy bentonit, valamint használhatunk nemporózus hordozóanyagokat, például kalcitot vagy homokot. Az előre granulált anyagok közül megfelelőek és alkalmazhatóak például szerves anyagok vagy szervetlen anyagok, köztük a dolomit és az őrölt növényi maradékok. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
