203195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-merkapto-, fenilszulfinil- vagy fenilszulfonil-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 195 B 2 I. táblázat Kontrollérték 0,2 pg Avegyület 0,6 pg A vegyület 2 pg A vegyület 6 pg Avegyület 20 pg Avegyület Kontrollérték 0,1 |xg B vegyület 0,3 pgB vegyület 1 pgB vegyület 3 pgB vegyület 10 pgB vegyület Kontrollérték 0,1 pgC vegyület 0,5 pgC vegyület 2 pgC vegyület 10 pgC vegyület 50 pgC vegyület Kontrollérték 0,1 pgD vegyület 0,5 pgD vegyület 2 pgD vegyület 10 pgD vegyület Regenerált zóna, mm2 0,005 ±0,001 0,013 ±0,002x 0,019 ±0,005x 0,029 ±0,008x 0,007 ±0,002 0,010 ±0,003 0,003 ±0,001 0,011 ±0,003 0,014 ±0,003x 0,021 ±0,005x 0,022 ±0,004x 0,011 ±0,005 0,005 ±0,001 0,017 ±0,007 0,021 ±0,005 0,027 ±0,005xx 0,028 ±0,003xxx 0,014 ±0,005 0,005 ±0,001 0,022 ±0,007x 0,033 ±0,007xxx 0,023 ±0,004xxx 0,033 ±0,005““ XP 0,005, “P 0,01, ““P 0,001 kontrollértékekhez viszonyítva. A vegyület = metü-p-[2-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8- tetrametü-2-naftü)-propenü]fenilszulfon; B vegyület = etü-p-[2-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametü-2-naftü)-propenü]fenilszulfon; C vegyület = metil-p-[2-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8- tetrametü-2-naftü)-propenü]fenilszulfoxid; D vegyület = etü-p-[2-(5,6,7,8-tetrahidro-5,5,8,8-tetrametü-2-naftü)-propenil]-fenüszulfid. 2. példa UV-B besugárzás által előidézett ráncosodásra kifejtett hatás szőriéiért egéren Azt találtuk, hogy szőrtelen egéren bőrkárosodást előidéző UV-B besugárzó dózisok a sugárzásnak kitett bőrön ráncosodást okoznak. A bőrfelület vizuális értékelésének biztosítása céljából a besugárzott bőrfelületekről a fogtechnikában használatos folyadék segítségével bőrpreparátumokat készítünk. A preparátumokon a ráncok mélyedések formájában jelentkeznek, amelyek fénnyel lapos szögben történő besugárzáskor árnyékot adnak. A ráncok megjelenési képére egymástól 2 mm-es távolságban szabályosan elhelyezkedő barázdák megjelenése jellemző. A ráncosodás mértékét a fenti modell segítségével vizuálisan értékeljük; a ráncosodási indexet 0 és 4 közötti skála segítségével fejezzük ki. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek a ráncokat dózistól függően kisimítják ;az ED50 értékek pg-os tartományba esnek. Az eredményeket a n. táblázatban foglaljuk össze. II. táblázat Ráncosodási index 5 Kontrollérték 1,6 ±0,3 0,2 pgA vegyület 0,7±0,3X 2 pg A vegyület 0,6±0,3X 6 jxg Avegyület 0,5±0,lxx 20 pg A vegyület 0,2±0,lxx 10 Kontrollérték 1,3 ±0,2 0,1 pg B vegyület 1,3 ±0,3 0,3 |xgB vegyület 0,7 ± 0,2X 1 pg B vegyület 0,3 ±0,lxx 3 pgB vegyület 0,2 ±0,1““ 15 Kontrollérték 1,6 ±0,3 0,1 pgC vegyület 0,6 ± 0,2X 0,5 pgC vegyület 0,3 ±0,lxx 2 pgC vegyület 0,7 ± 0m4 10 pg C vegyület 0,2 ±0,1““ 20 50 pgC vegyület 0,4 ±0,lxx XP 0,05, **P 0,01, XXXP 0,001 kontrollértékhez viszonyítva. 25 Az alábbi példákban krémek és gélek készítését mutatjuk be. Ezek előállítása önmagukban ismert módszerekkel történik 30 3. példa Alábbi összetételű krémeket készítünk; Komponens Mennyiség, tömeg% (I) általános képletű hatóanyag 0,00001-1,3 Cetü-alkohol 1,5 Sztearü-alkohol 2,5 Span 60 (szorbitán-sztearát) 2,0 Ásványolaj 2,0 Arlacel 165 (Gliceril/PEG 100-sztearát) 4,0 Tween 60 (Poliszorbat 80) 1,0 Miglyol 818 (Kaprü-kaprin/ linolsav-triglicerid) 5,0 Szorbit-oldat 4,0 Etüéndiamin-tetraecetsavdinátriumsó 0,1 Butüezett hidroxi-anizol 0,05 Metü-paraben 0,18 Propü-paraben 0,05 Víz (szükséges mennyiség) - a 100,00-hoz 50 4. példa Alábbi összetételű krémeket készítünk: Komponens Mennyiség, tömeg% 55 (I) általános képletű hatóanyag 0,00001-1,0 Cetü-alkohol 5,25-8,75 Arlacel 165 (gliceril-PEG 100-sztearát) 3,75-6,25 Miglyol 818 [Kaprü-60 (kaprin-)linolsav-triglicerid] 11,25-18,75 4
