203189. lajstromszámú szabadalom • Stabilizált makrolid-tartalmú inszekticid, akaricid és nematocid készítmények és eljárás stabilizált makrolidokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 189 B 2 Lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító bolus állatgyógyászati célra Tömeg% Határértékek hatóanyag 1,0 0,25-2 g kolloidális szilícium-dioxid 2,0 kívánt töltő mikrokristályos cellulóz 100,0g-ra tömegre A hatóanyagot a kolloidális szilícium-dioxiddal és a mikrokristályos cellulózzal összekeverjük megfelelő berendezés segítségével, amellyel biztosíthatjuk a hatóanyag egyenletes elosztását a hordozóanyagban. Beépítjük a lassú hatóanyag-felszabadulást biztosító anyagba és vagy konstans hatóanyag-felszabadulást, vagy lökésenkénti hatóanyag-felszabadulást biztosító készítménnyé alakítjuk. Orális folyékony orvosság állatgyógyászati célra Vegyes% Határértékek hatóanyag 0,35 0,01-2vegyes% poliszorbát 85 5,0 benzil-alkohol 3,0 propüénglikol 30,0 foszfát-puff er pH 6,0-6,5-re víz 100,0-ra A hatóanyagot a poliszorbát 85, benzil-alkohol és propilénglikol elegyében oldjuk Hozzáadjuk a víz egy részét, és a pH-t kívánt esetben foszfát-pufferrel 6,0- 6,5-re állítjuk. A vízzel térfogatra töltjük A kapott terméket orvosságos tartályba töltjük Orális kenőcs állatgyógyászati célra Tömeg% Határértékek hatóanyag 4,0 1 -20 tömeg% szacharin-nátriumsó 2,5 poliszorbát 85 3,0 alumínium-disztearát 5,0 frakcionált kókuszolaj 100,0-ra Az alumínium-disztearátot melegítéssel diszpergáljuk a frakcionált kókuszolajban és a poliszorbát 85- ben. Az elegyet szobahőmérsékletre hűtjük és az olajos hordozóanyagban diszpergáljuk a szacharin-nátriumsót. Az így kapott alapanyagba diszpergáljuk a hatóanyagot. A készítményt műanyag fecskendőkbe töltjük. Takarmányhoz keverhető granulátum állatgyógyászati célra Tömeg% Határértékek hatóanyag 2,5 0,05-5 tömeg% kalcium-szulfáthemihidrát 100,0-ra A hatóanyagot a kalcium-szulfáttal összekekeverjük Nedves granulálási eljárással granulátumot készítünk A granulátumot tálcás vagy fluidágyas szárító segítségével szárítjuk. A terméket megfelelő tartóedényekbe töltjük. Fürdetőszer állatgyógyászati célra Vegyes% Határértékek hatóanyag 2,0 0,l-30vegyes% dimetil-szulfoxid 10,0 metil-izobutil-keton 30,0 propilénglikol (és pigment) 100,0-ra A hatóanyagot a dimetil-szulfoxidban és metü-izobutil-ketonban feloldjuk. Hozzáadjuk a pigmentet és a propilénglikollal beállítjuk a végtérfogatot. A kapott készítményt tartóedénybe töltjük. Emulgeálható koncentrátum hatóanyag 50 g anion os emulgeátor (pl. fenil-szulfonát CALX) 40 g nemionos emulgeátor (pl. Synperonic NP13)* 60 g aromás oldószer (pl. Solvesso 100) 1 literre *ICI véd jegyezett terméke A komponenseket elegyítjük, és oldódásig keverjük az elegyet. Granulátum előállítása a) hatóanyag 50 g fagyanta 40 g gipsz-granulátum (20-60 mesh) 1 kg-ra (pl. Agsorb 100A) b) hatóanyag 50 g Synperonic NP13* 40g granulált gipsz (20-60 mesh) 1 kg-ra *1CI védjegyezett terméke Az összes komponenst illékony oldószerben, például metilén-kloridban oldjuk, és granulálóberendezésben keverjük. Az oldószert szárítással eltávolítjuk. Az A, C és D faktorok aktivitását meghatároztuk különböző kártevők és gazdaszervezeteik esetén: Tetranychus urticae (francia bab és MjTobalan B szilva), Myzus persicae (kínai káposzta és retek), Heliothis virescens (gyapot), Chilo portellus (repce), Meloidogyne, incognita, Panonchus ulmi (Myrobalan B szilva), Phorodon humuli (komló), Aulacorthum circumflexum (ciklámen). (C faktor: R1 - metücsoport, R2 = hidrogénatom, D faktor: R1 = etücsoport, R2 = hidrogénatom) Az (I) általános képletű vegyületet, és arra vonatkoztatva 0,005-1 tömeg% antioxidánst folyékony készítmény formájában alkalmaztuk, acetonba oldva. Az oldatot ezután hígítottuk vízzel - amely 0,1- 0,01% nedvesítőszert tartalmazott - a kívánt koncentrációra. A teszteket az egyes kártevőkhöz alkalmazva végeztük, számos kártevőt vizsgáltunk egy közegen, amely rendszerint egy gazdanövény volt, és a közeget kezeltük a termékkel (reziduális teszt). Tetranychus urticae esetén mind a kártevőt, mind a közeget kezeltük a termékkel (kontakt teszt). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
