203117. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipeptidek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 117 B 2 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sói, bázisos vagy kvatemer ammóniumsói előállítására, amelyek képletében R jelentése 9-12 szénatomos alkilcsoport, ciklohexilcsoport vagy fenilcsoport, n, R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemeze, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03^ 25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sói, bázisos vagy kvatemer ammóniumsói előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző, és előnyösen lehet 7-18 szénatomos alkilcsoport, az alkilrészében 1-2 szénatomos difenil-alkil-csoport vagy mentilcsoport, vagy R2 és R3 csoportok egyike hidrogénatom és a másik jelentése a fenti, n, R, R1, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 25.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sói, bázisos vagy' kvatemer ammóniumsói előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző, és lehet propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, npentil-, szek-pent.il-, izopentil-, neopentil-, n-hexilvagy izohexilcsoport, mentilcsoport vagy fenetilcsoport, vagy R2 és R3 csoportok közül az egyik hidrogénatom, míg a másik jelentése a fenti, vagy R2 jelentése benzilcsoport és R3 jelentése benzilcsoport, hidrogénatom vagy a fenti, n, R, R1, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 25.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sói, bázisos vagy kvatemer ammóniumsói előállítására, amelyek képletében n, R, R\ R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1-4. igénypontokban megadott, ahol az R2 és R3 csoportok egyikének jelentése hidrogénatomtői eltérő, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbésége: 1987. 03. 25.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2-{N-[(lS)-etoxi-karbonil-3-fenil-propil]-L-alanil}-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-benzhidril-észter, 2-{N-[(lS)-etoxi-karbonil-3-fenil-propil]-L-alanil}-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-oktadecíl-észter, 2-{N-[(lN)-benzhidril-oxi-karbonil-3-feníl-propil]-L-alanil)-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3--karbonsav-benzil-észter, 2-[N-(lS-etoxi-karbonil-3-fenil-propil]-S-aIanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-n-oktil-észter, 2-[N-(lS-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-oktil-észter-hidrogén-maleinát, 2-[N-(lS-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-(5-nonil-észter-hidrogén-maleinát, 2-[N-(lS-mentil-oxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3--karbonsav-benzhidril-észter, 2-[N-(lS-karboxi-3-fenil-propil)-S-alanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-n-oktil-észter, 2-[N-(lS-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanilj-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav-n-decil-észter, 2-[N-(lS-n-oktil-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav--n-oktil-észter, 2-[N-(lS-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil]-(lS,3S,5S)-2-aza-biciklo[3.3.0]oktén-3-karbonsav-n-oktil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 25.) 7. Eljárás (II) általános képletű dipeptidek előállítására, a képletben n értéke 1 vagy 2, R jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport, R1 jelentése metilcsoport, izopropilcsoport, izobutilcsoport, szek-butil-csoport, w-amino-butil-csoport, benzilcsoport vagy alkoxirészében 1-4 szénatomos 4-alkoxi-benzilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos difenil-alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom 1-16 szénatomos alkilcsoport, 6 szénatomos alkenilcsoport, 6 szénatomos alkinilcsoport, alkilrészében 1-4 szénatomos fenilalkil-csoport, alkil-részében 1-4 szénatomos difenil-alkil-csoport vagy mentilcsoport, R4 és R5 a kapcsolódó atomokkal együtt 2- azabiciklo[3.3.0]oktángyűrűt, spirobiciklo[2.2.2]oktán- 2,3'- pirrolidingyűrűt, pirrolidingyűrűt vagy 2-azabiciklo[3.3.0]-7-okténgyűrűt képeznek, azzal a megszorítással, hogy R2 jelentése hidrogénatomtól 1-6 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, ha R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 alkilcsoport vagy alkilrészében 1-4 szénatomos fenil-alkil-csoport, a megkötés alól kivételt képez a 2-[N-(2S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-L-alanil]-(lS,3S,5S)-2-azabiciklo[3.3.0]oktán-3-karbonsav--izobutil-észter, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
