203098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklusos kinolin-, naftiridin- és pirazino-piridin-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 098 B 2 A találmány tárgya eljárás új policiklusos kinolin-, nafündin- és pirazino-piridin-származékok előállítására, atnelyek allergiás megbetegedések, gyulladások, gyomorfekélyek, magas vérnyomás, túlburjánzással járó bőrbetegségek kezelésére és az immunválasz elfojtására . Hálhatok. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyüle. • cl sóikat vagy szolvátjaikat állítjuk elő. A képletben i í gyűrűben a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettős kö-W (II), (ül), (IV),’(VI) vagy (VII) általános képletű csoport; V hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X -CH2- csoport, továbbá =CH- is lehet, ha a hozzá kapcsolódó szaggatott vonal kettős kötés, M -NH- vagy ^.N-(l-4 szénatomos alkanoil)-csoport, továbbá =N- is lehet, ha a hozzá kapcsolódó szaggatott vonal kettős kötés, B aminocsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilvagy piridinilcsoport, vagy olyan fenilcsoport, amely adott esetben halogénatom, hidroxil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkil-, ciano-, trifluor-metil-, amino-szulfonil-, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, *'YR')2, ~S(0)r-(l-4 szénatomos alkil)- és -CORh nuiiános képletű csoport közül legfeljebb kettővel szubsztituált, és a fenti csoportokban c hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, H" ííidroxi lesöpört vagy 1^4 szénatomos alkoxiesoport ; értéke 0, 1 vagy 2; s értéke 0 vagy 1; i s B piridinilcsoport, W (II) általános képletű csoport; rr> általános képletű csoportban a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötés, V és Y ’ azonosan hidrogénatom vagy ha a szaggatott vonal kettős kötés, Y és Y’ a szénatomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, kondenzált benzolgyűrűt alkotnak, amely adott esetben hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált, tn és n értéke azonos vagy eltérő és 0, 1, 2, 3 vagy 4, de összegük 1, 2, 3 vagy 4; ’ (IH) általános képletű csoportban a szaggatott vonal egy adott esetben jelenlévő kettős kötés vagy két, adott esetben jelenlévő, nemkumulált kettős kötés; a, b és c egyike =N- vagy N+0 , ha a hozzá kapcsolódó szaggatott vonal kettős kötés, vagy -0-, —S(0)r— vagy -NRm- csoport, vagy d -NRm- csoport, és a másik három egymástól függetlenül -CHr- vagy =CH-, ha a hozzá kapcsolódó szaggatott vonal kettős kötés; a fenti csoportokban r a fenti jelentésű, és Rm hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoilvagy benzilcsoport; •1 f IV) általános képletű csoportban R1 és R2 különböző és jelentésük hidrogénatom, hidroxil-, fend- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy -COORf általános képletű csoport, amelyben Rf a fenti, vagy R1 f és R2 a (b) képletű gyűrű azonos szénatomjához kapcsolódnak és együtt oxigénatomot vagy (c) képletű csoportot alkotnak, a (VI) általános képletű csoportban a szaggatott vonal e és f vagy f és g közöd atiou. esetben jelenlévő kettős kötés; e, f és g a következő jeientésűek: (i) e —S(0)r—, NRm- vagy -N(CöRn)-, f és g CRP-, ha f és g között a szaggatott vonal kettős kötés, vagy -CHRP-, vagy (ii) f -S(0)r- vagy -NRm-, e és g -ÚHRP~, vagy (iii) g =N-, ha f és g között a szaggatott vonal kettős kötés, f =CRP- és e -CHRP-, vagy (iv) g -NRm-, e és f =CRP-, ha e és f között a szaggatott vonal kettős kötés, vagy -CHRPRp hidrogénatom vagy -COORf általános képletű csoport, Rf, Rm és r a fenti jeientésűek, R" 1-4 szénatomos alkoxiesoport; a (VII) általános képletben J és L -CH-COOR g általános képletű csoport amelyben R® 1-4 szénatomos alkilcsoport.. vagy J és L együtt (h) általános kcplctű csoportot kotnak, és R’ fenilcsoport, vagy M jelentése =CH- csoport, és X is -CH- csot>a hozzájuk kapcsolódó szaggatott vonai X s tés, V hidrogénatom, k értéke 0, B fenilcsoport, W olyan (II) általános képletű csoport, íok-'s a szaggatott vonal egyes kötés, Y és Y’ hidrogénatom, m és n egyike 0, a másik 1; vagy X jelentése =N- és M jelentése is --N-- es a Xo ■, , kapcsolódó szaggatott vonat kettős kötés, V hidrogénatom, k 0, B adott esetben nitrocsoporttal vagy egy vagy sX halogénatommal szubsztituált fenilcsopon.. W olyan (II) általános képletű csoport, amelybe;: szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötés, Y és Y* hidrogénatom, vagy ha a szaggatni: vonal kettős kötés, Y és Y’ a szénatomokká.! együtt, amelyekhez kapcsolódnak, kondenzált ben zolgyűrűt alkothatnak, és m és n értéke egymáslő! függetlenül 0, 1, 2, 3 vagy 4, de összegük 1, 2 3 vagy 4. Az (I) általános képletben k előnyösen zéró, a szag gatott vonalak a t gyűrűben előnyösen kettős kötéseket jelentenek és M jelentése előnyösen N; V előnyösen hidrogénatom és X előnyösen CH, B az (I) általános képletben előnyösen fenilcsoport vagy legfeljebb két. a fentiekben definiált szubsztituenssel szubsztituált rendcsoport. A szubsztituens előnyösen a 2-, 3- vagy 4-, a 2- és 3-; a 2- és 4-; a 2- és 5-; a 3- és 4-; vagy a 3 á> 5-helyzetckben van jelen. A (II) általános képletű csoportok egyik előnyös al faját képezik a (Ha) általános képletű vegyületek, amelyek képletében B, m és n a fenti jeientésűek. A (II) általános képletű csoportok másik előnyös al5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
