203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 HU 203 083 B 14 hordozó vagy bevonó anyagokat, és lehetnek például tabletták, pirulák, kapszulák, paszták, gélek, folyékony gyógyszerek, gyógyszerrel kevert táplálékok, gyógyszerrel kezelt vizek, gyógyszeres táplálékok kiegészítők, nyújtott hatású nagy tabletták vagy egyéb, az emésztőszervekben hosszabb ideig tartózkodó, nyújtott hatású szerek. Ezek bármelyikében a hatóanyagok lehetnek mikrokapszulás kiszerelésben, sav hatására bomló vagy lúg hatására bomló vagy egyéb, gyógyászatiig elfogadható, enteroszolvens pasztillabevonatos kiszerelésben. Olyan, találmányunk szerinti vegyületeket tartalmazó tápkeverékek és koncentrátumok is használhatók, amelyeket gyógyszerrel kevert táplálékba, ivóvízbe vagy más, állatok által fogyasztott anyagba keverünk. A parenterálisan használt készítményeket, ilyenek például az oldatok, emulziók vagy szuszpenziók, amelyeket védő időtartamon keresztül alkalmazott, nyújtott idejű felhasználásra terveztünk, bármilyen alkalmas, gyógyászatilag elfogadható oldószeres, szilárd vagy félszilárd, bőr alá adható injekció vagy pasztilla formában, a szakterületen ismert, bármilyen eljárással kiszerelhetünk és sterilizálhatunk. A bőr alatti vagy helyi kezelésre szánt készítményeket, például permeteket, porozószereket, fürdőket, merítőfürdőket, permetezőszereket, locsolószereket, zsírokat, samponokat, krémeket, viaszos bevonatokat vagy lemosó készítményeket és a különböző eszközöket, például fíildugót kívülről visszük fel az állatokra vagy rögzítjük rajtuk, olyan módon, hogy megfelelő legyen a helyi vagy szisztemikus, ízeltlábúak elleni kezelésre. Az ízeltlábúak ellen alkalmazott, hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet és hordozóvagy hígítóanyagot tartalmazó szilárd vagy folyékony csalétek készítmények tartalmazhatnak olyan tápanyagot vagy egyéb anyagot, amelyekkel az ízeltlábúak táplálkoznak. Az ízeltlábúakkal fertőzött vagy fertőzésnek kitett épületek, nyitott vagy zárt tárolók vagy technológiai területek, tartályok és készülékek, valamint álló- vagy folyóvizek kezelésére olyan folyékony készítmények használhatók, amelyek egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak, például vízzel elegyedő koncentrátumok, emulgeálható koncentrátumok, folyékony szuszpenziók, nedvesíthető vagy oldható porok. Az (I) általános képletű hatóanyagok közül egyet vagy többet tartalmazó, szilárd, homogén vagy heterogén készítmények, például granulátumok, pasztillák, brikettek vagy kapszulák alkalmazhatók álló- vagy folyóvizek meghatározott időn keresztül való kezelésére. Hasonló hatás érhető el, ha az itt ismertetett, diszpergálható koncentrátumokat egyenletesen vagy váltakozó szivárogtatással alkalmazzuk a vizek kezelésére. Permetezésre, ködképzésre, kis és ultrakis térfogatú permetezésre alkalmas aeroszol, vizes vagy nemvizes oldat vagy diszperzió készítésre megfelelő kompozíciók is használhatók. Az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó készítményekhez megfelelő szilárd hígítóanyagokat, például alumínium-szilikát, szilikagél, kukorica héj, trikalcium-foszfát, parafapor, aktívszén, magnézium-szilikát, agyagok, például kaolin, bentonit vagy attapulgit, valamint vízoldható polimerek használhatók, és szükség esetén ezek a szilárd készítmények tartalmazhatnak egy vagy több kompatibilis nedvesítő-, diszpergáló-, emulgeáló- vagy színezőszert, amelyek ha szilárdak, hígítóanyagként is szolgálhatnak. A por, granulátum vagy nedvesíthető por alakú, szilárd készítményeket általában úgy készítjük, hogy a szilárd hordozóanyagot impregnáljuk az (I) általános képletű hatóanyagot illó oldószerben tartalmazó oldattal, majd az oldószert elpárologtatjuk, és szükség esetén por alakúra őröljük a terméket, vagy kívánság esetén por alakúra őröljük a terméket, vagy kívánság esetén granuláljuk vagy pasztilla, brikett formában szereljük ki, vagy kapszulázhatjuk is a hatóanyagot természetes vagy szintetikus polimerek, például zselatin, szintetikus gyanta vagy poliamidok alkalmazásával. A főleg nedvesíthető porok kiszerelésére használt, nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószerek lehetnek ionos vagy nemionos típusúak, például szulforicinoleátok, kvatcmer ammóniumvegyületek vagy nonil- és oktil-fenollal kondenzált etilén-oxid vagy olyan anhidroszorbitol-karbonsav-észterek, amelyeket a szabad hidroxilcsoportok etilén-oxidos kondenzációjával észteresítve oldhatóvá teszünk, vagy lehetnek az ilyen típusú vegyületek keverékei. A nedvesíthető porokat közvetlenül a felhasználás előtt keverjük össze a vízzel, így használatra kész szuszpenziót kapunk. Az (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó folyékony kompozíciók lehetnek oldat, szuszpenzió vagy emulzió formájúak, ezeket adott esetben kapszulázhatjuk természetes vagy mesterséges polimerekkel, és szükség esetén együtt alkalmazhatjuk nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószerrel. Az emulziók, szuszpenziók vagy oldatok készítéséhez használhatunk víz vagy víz-szervesvegyület hígítóanyagokat, például acetofenont, izoforont, toluolt, xilolt, ásványi, állati vagy növényi olajokat, vízoldható polimereket (és ezen hígítók keverékeit), és tartalmazhatnak nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgeálószereket, például az előzőekben ismertetett ionos vagy nemionos típusúakat vagy ezek keverékeit. Szükség esetén az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó emulziók önemulgeáló kiszerelésűek is lehetnek, ilyenkor a hatóanyag az emulgeálószerben vagy a hatóanyaggal kompatibilis emulgeálószert tartalmazó oldószerben van oldva, és egyszerűen a víz felhasználás előtti hozzáadásával ezek a készítmények használatra készek. Az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó, ízeltlábúak, növényi fonalférgek és bélférgek ellen alkalmazott készítmények szinergizálószereket (például piperoxi-butoxid vagy sesamex), stabilizáló anyagokat és egyéb inszekticideket, akaricideket, növényi nematodok elleni szereket, féreghajtószereket, gombaölőszereket (az agrokémiai vagy állatgyógyászati felhasználásnak megfelelően, például benomilt vagy iprodiont), baktericideket, ízeltlábú vagy gerinces csalogatószereket vagy riasztószereket, feromonokat, illatosító és ízesítő anyagokat, festékeket és egyéb gyógyászati segédanyagokat, például nyomelemeket is tartalmazhatnak. Ezek a hatás, az ellenállóképesség és a biztonság javítására szolgálnak, valamint ahol szükséges, a kiirtandó férgek körének szélesítésére vagy a kompozíció egyéb, hasznos tulajdonságainak ugyanazon az állaton vagy kezelt területek való érvényesülésére. A találmányunk szerinti készítményekben vagy azokkal együtt alkalmazott, egyéb más peszticid hatású hatóanyagok a következők: acefát, klórpirifosz, demeton-S-metil, diszulfoton, etoprofosz, fenitrotion, mala5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
