203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 HU 203 083 B 16 tion, monokrotofosz, paration, fozalon, pirimifoszmetil, triazofosz, ciflutrin, cipermetrin, deltametrin, fenpropatrin, fenvalerát, permetrin, aldikarb, karbonszulfán, metomil, oxamil, pirimikarfo, bendiokarfo, teflubenzuron, dikofol, endoszulfán, lindán, benzoximát, karlap, ciliexatin, tetradifon, avermektins, ivermektin, milbecicins, tiofanát, triklórfon és diklórvos. Az ízeltlábúak elleni készítmények rendszerint 0,00001 t%—95 t%, főleg 0,0005 t%-50 t% egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot vagy összes hatóanyagot tartalmaznak (ez azt jelenti, hogy az összesen alkalmazott, (I) általános képletű hatóanyagok, és az ízeltlábúakra, növényi nematodokra és bélférgekre mérgező szerek, szinergizáló szerek, nyomelemek és stabilizáló szerék mennyisége ennyi). A ténylegesen alkalmazott készítményeket és felhasználási arányukat a kívánt hatástól függően a mezőgazdasági, állattenyésztő, gyógyító, állategészségügyi vagy féregirtó vagy a szakterületen jártas egyéb más szakember határozza meg. Az állatok helyi kezelésre, valamint faáru, tárolt tennék vagy háztartási eszközök kezelésére alkalmazott szilárd és folyékony készítmények általában 0,00005 t%-90 t%, főleg 0,001 t%-10 t%, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak. Az állatok orális, parenterális, beleértve bőr alatti kezelésére alkalmas szilárd vagy folyékony készítmények rendszerint 0,11%-901%, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak. A gyógyszerrel kevert táplálék 0,001 t%-3 t%, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaz. Az élelmiszerekkel összekeverhető koncentrátumok és kiegészítő szerek általában 5t%-901%, előnyösen 51%-501%, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak. Az ásványisó nyalatók általában 0,1 t%-10 t%, egy vagy több (j) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak. A haszonállatok, emberek, áruk, helyiségek vagy külső területek kezelésére alkalmas porok és folyékony készítmények 0,00011%-15 t%, főleg 0,005 t%-21%, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazhatnak. A vizek kezelésére megfelelő koncentrátumok 0,0001 ppm és 20 ppm, főleg 0,001 ppm és 5,0 ppm közötti mennyiségű, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaznak és hal telepek megfelelő hatásideig történő gyógyászati kezelésére alkalmazhatók. Az ehető csalétkek tartalmazhatnak 0,01-5,0 t%, előnyösen 0,01 t%-l,0t%, egy vagy több (I) általános képletű hatóanyagot. A gerinceseknél parenterálisan, orálisan vagy bőr alatti kezeléssel vagy egyéb eszközzel alkalmazott (I) általános képletű hatóanyag dózisa a gerincesek fajtájától, karától, egészségi állapotától és az ízeltlábúak által ténylegesen okozott vagy potenciális fertőzés természetétől és fokától függ. Egy adag esetén az alkalmazott mennyiség az állat testtömeg kilogrammjára számolva 0,1-100 mg, előnyösen 2,0-20,0 mg, több adag esetén az alkalmazott mennyiség 0,01-20,0 mg, előnyösen 0,1-5,0 mg az állat testtömeg kilogrammjára számítva, naponta, hosszan tartó gyógyításnál általában orálisan vagy parenterálisan. A hosszú hatásidejű készítmények vagy eszközök alkalmazásakor a néhány hónapon át szükséges, napi dózist egyetlen alkalommal is beadhatjuk az állatnak vagy rögzíthetjük rá. Találmányunk olyan ízeltlábúak, növényi fonalférgek vagy bélférgek elleni kompozíciókra is vonatkozik, amelyek legalább egy, (I) általános képletű hatóanyagot vagy megfelelő sóját és egy vagy több kompatibilis hígítóanyagot tartalmaznak, azzal a feltétellel, hogy (1) ha a készítmény egyetlen (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaz, amelynek képletében- R4 és Z jelentése metilcsoport,- Y jelentése tiocianátocsoport,- (R3X, jelentése 2-, 3- vagy 4-nitro-, 4-metil-, 4-klórvagy 2,4-dinitro-helyettesítő csoport; vagy- R4 jelentése metilcsoport,- Y jelentése cianocsoport,- Z jelentése nemszubsztituált aminocsöpört, és- (R3X, jelentése 4-klór-, 2,4-diklór-, 3,4-diklór-, 3- -klór-4-metil- vagy 2-metil-4-klór-helyettesítő csoport; a készítményben az (1) általános képletű hatóanyagot nem egyedül vízzel vagy közönséges szerves oldószerrel szereljük ki; (2) ha a készítmény egyetlen (I) általános képletű hatóanyagot tartalmaz, amelynek képletében- R4 jelentése metil-csoport- Y jelentése ciano- vagy CONH2-csoport,- Z jelentése helyettesítetlen aminoc söpört, és- (R3X. jelentése 3- vagy 4-fluor-helyettesítő csoport; vagy- R4 jelentése etilcsoport,- Y jelentése ciano- vagy CONH2 csoport,- Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport, és- (R3)n jelentése 3- vagy 4-klór- vagy 2-, 3- vagy 4-fluor- vagy metil-, 3-bróm- vagy 3-nitro-helyettesítő csoport,- R4 jelentése propilcsoport,- Y jelentése cianocsoport vagy CONH2-c söpört,- Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport, és- (R3X, jelentése 3-fluor-helyettesítő csoport; vagy- R4 jelentése metilcsoport,- Y jelentése szulfamoilcsoport,- Z jelentése klóratom, és- (R3X. jelentése 4-klór-helyettesítő csoport; a készítmény agrokémiailag elfogadható felületaktív anyagot is tartalmaz; és (3) kivéve olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében- R4 jelentése metilcsoport,- Y jelentése nitrocsoport, és- Z jelentése klóratom, vagy- R4 jelentése klóratom,- Y jelentése nitrocsoport, és- Z jelentése metilcsoport, és- (R3X, jelentése 4-nitro-helyettesítő csoport; a készítmény gyógyászatilag elfogadható adalékanyagot vagy tápanyagot tartalmaz vagy különlegesen steril és gyulladásmentes vagy egységes adagfonna kiszerelésű; és (4) a készítmény nem tartalmaz l-(4-nitro-fenil)-4-pirazol-karbonitrilt vagy -karboxamidoL Az ízeltlábúak elleni hatás vizsgálatára, jellemző vegyületekkel végzett kísérletek eredményeként a következőket kaptuk (a „dózis mg/kg” kifejezés jelentése mg-ban kifejezett, vizsgált hatóanyag mennyiség az állat testtömeg kg-jára számítva, és a ppm a vizsgált oldatban lévő hatóanyag koncentrációt jelenti ppm-ben kifejezve). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
