203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

69

HU 203 083 B

70

2-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkanoilesoport,

R8 jelentése

1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkoxicsoport,

hidroxicsoport,

fluor-, klór- vagy biómatom;

(2) ha az (IA) általános keletű vegyületben R5 jelentése cianocsoport,

Y’ jelentése cianocsoport,

Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport, tetraciano-etilénnel reagál tatunk, adott esetben az (IA) általános képletű vegyületté való ciklizálás elótt elválasztjuk az (II) általános képletű vegyülettől a (III) általános képletű vegyülettel vagy a tetraciano-etilénnel képzett (V) általános képletű intermedier vegyületet, amelyben R3, n, R3, R6 és Y’ jelentése a korábbiakban meghatározottakkal azonos;

b) ha az (IA) általános képletű vegyületben Z’ jelentése helyettesítetlen aminocsoport, egy Y’CH2CN általános képletű vegyületet reagál tatunk a (II) általános képletű vegyülettel olyan R7C(R°)j általános képletű vegyidet jelenlétében, amelyben

R7 jelentése

egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos, adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített 3-6 szénatomos cikloalkilc söpört,

R° jelentése alkoxic söpört;

in tért szerves oldószerben, a környezeti hőmérséklettől a visszafolyatási hőmérsékletig terjedő hőmérséklettartományban;

c) ha az (IA) általános képletű vegyületben Z’ jelentése helyettesítetlen aminocsoport,

R3 jelentése cianocsoport,

egy (IV) általános képletű vegyületet - amelyben R3 jelentése és n értéke azonos a korábbiakban meghatározottakkal - reagál tatunk olyan Y’CH/TN általános képletű vegyülettel, amelyben Y* jelentése azonos a korábbiakban meghatározottakkal; ezen túlmenően az (I) általános képletű vegyületek előállítására a korábbiakban meghatározottaknak megfelelően az Y, Z, R3 és R4 vagy további szubsztituenseket átalakítjuk a korábbiakban meghatározottaknak megfelelő Y, Z, R3 és R4 szubsztituensekké, és ha a Z jelentése karboxiesoport, adott esetben a (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk át (Els.:

1986.12.19.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y jelentése olyan RSO- vagy RS- általános képletű csoporttól eltérő, amelyben R jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos, egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport, tiocianátocsoport;

Z jelentése egyenes vagy elágazó láncú alkil-tio-, alkil-szulfmil- vagy alkil-szulfonilcsoporttól, amely helyettesített egy vagy több halogénatommal, trialkil-szilil-metil-csoporttól, trialkil-szilil-csoporttól, nitrocsoporttól eltérő,

R3 jelentése halogénatom,

1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilvagy alkoxi-c söpört, trifluor-metil-csoport,-tri fi uor-metoxi-c söpört,

trifluor-metil-tio-csoport, trifluor-metil-szulfinil-csoport, trifluor-metil-szulfonil-csoport, nitro- vagy cianocsoport,

1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilszulfonilcsoport és

R4 jelentése nem nitrocsoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége; 1986.

12.19. )

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

(R3)n jelentése- 2,4,6-triklór-,- 2,3,5,6-tetraklór-,- 2-ldór-4-trifluor-metil-,- 2,3,5,6-tetrafluor-4-trifluor-metil-,

- 2,6-diklór-4-trifluor-metil-tio-,- 2-klór-3,5,6-trifluor-4-trifluor-metil-,- 2,6-diklór-3,5-difluor-4-trifluor-metil-,- 2,6-diklór-4-nitro-,

- 2,6-diklór-4-trifluor-metil-szulfínil-,- 2,6-diklór-4-metán-szulfonil- vagy- 2,6-diklór-4-trifluor-metán-szulfonil- helyettesítő csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Els.: 1986.

12.19. )

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

(R3)„ jelentése- 2,6-diklór-4-trifluor-metil- vagy- 2,6-diklór-4-trifluor-metoxi-helyettesítő csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.

12.19. )

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében

a) Y és R4 jelentése cianocsoport és Z jelentése

hidrogénatom,-NR‘R2 általános képletű aminocsoport, alkil-szulfenil-amino-c söpört, alkoxi-mctilén-amino-csoport, amely a metilén csoporton adott esetben helyettesített egy alkilcsoporttal, halogénatom, alkilcsoport, karboxiesoport,

alkil-tio-, alkü-szulfinil- vagy alkil-szufonil-csoport, amely adott esetben halogénatommal helyettesített,

trialkil-szilil-metil-csoport, trialkil-szilil-csoport vagy nitrocsoport;

b) Y jelentése

adott esetben halogénatommal helyettesített alkilszulfinil-csoport,

Z jelentése hidrogénatom,

az -NR'R2 általános képletű aminocsoport, alkil-szulfenil-amino-c söpört, alkoxi-metilén-amino-csoport, amely a metiléncsoporton adott esetben helyettesített egy alkilcsoporttal,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

36