203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
71 HU 203 083 B 72 halogénatom, alkilcsoport, karboxicsoport, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben helyettesített halogénatommal, trialkil-szilil-metil-csoport, trialkil-szilil-c söpört, ciano- vagy nitroc söpört, és R4 jelentése halogénatom vagy ciano- vagy nitrocsoport; c) R4 jelentése nitrocsoport, Y jelentése ciano- vagy nitrocsoport, karbamoilcsoport vagy alkoxi-karbonil-csoport; Z jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilcsoport, karboxicsoport, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben halogénnel helyettesített, trialkil-szilil-metil-csoport, trialkil-szilil-csoport vagy nitrocsoport; d) R4 jelentése halogénatom, Y jelentése ciano- vagy nitrocsoport vagy alkoxi-karbonil-csoport, és Z jelentése hidrogénatom,-NR'R2 aminoc söpört, alkil-szulfenil-amino-csoport, alkoxi-metilén-amino-csoport, amely adott esetben helyettesített a metiléncsoporton egy alkilcsoporttal, halogénatom, alkilcsoport, karboxicsoport, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben halogénnel helyettesített, trialkil-szilil-metil-csoport, trialkil-szilil-csoport vagy nitrocsoport; és e) R4 jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport, cikloalkilcsoport Y jelentése halogénatom, ciano- vagy nitrocsoport, RSO i, RSO- vagy RS-csoport, tiocianátocsoport, szulfamoilcsoport, karbamoilcsoport, alkoxi-karbonil-csoport, alkanoil-csoport, alkilcsoport, amely adott esetben helyettesített egy vagy több halogénatommal, Z jelentése hidrogénatom,-NR'R2 általános képletű aminocsoport, alkil-szulfenil-amino-csoport alkoxi-metilén-amino-csoport, amely adott esetben a metiléncsoporton helyettesített egy alkilcsoporttal, halogénatom. alkilcsoport, karboxicsoport, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben halogénatommal helyettesített, trialkil-szilil-metil-csoport, trialkil-szilil-csoport, ciano- vagy nitrocsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 12.19.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R4 jelentése trifluor-metil- vagy metil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.12.19.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 5-amino- l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-3,4--diciano-pirazol, 5-amino-1 - [2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-4- -metán-szulfonil-3-(trifluor-metil)-pirazol, 4- ciano-l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-5-- [bisz(etoxi-karbonil)-amino]-3-(trifluor-metil)-pirazol, 5- amino-1 -[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-4- -(metán-szulfonil)-3-metil-pirazol, l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-5-(etoxi-karbonil-amino)-4-nitro-3-(trifluor-metil)-pirazol, 5-amino-3-ciano- l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil] -4-(metán-szulfonil)-pirazol, 5-amino-1 - [2,6-diklór-4-(trifhjor-metil)-fenil]-3- -metil-4-(metil-tio)-pirazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.12.19.) 8. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy sóját - a képletben X, Y, R\ R4 és n az 1. igénypontban meghatározott - tartalmazó, bélférgek elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménynyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986.12.19.) 9. ízeltlábúak és növényi fonalférgek elleni készítmény azzal jellemezve, hogy legfeljebb 95 tömeg% (I) általános képletű vegyületet vagy peszticid alkalmazásra megfelelő sóját tartalmazza - a képletben Y, Z, R3, R4 és n az 1. igénypontban megadott - egy vagy több kompatibilis hígító- vagy hordozóanyaggal és adott esetben felületaktív adalékkal együtt azzal a megszorítással, (1) ha a készítmény egyetlen olyan (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, amelyben R4 és Z jelentése metilcsoport, Y jelentése tiocianátocsoport, (R3)n jelentése 2-, 3- vagy 4-nitro-, 4-mctil-, 4-klór- vagy 2,4-dinitro-helyettesítő csoport; vagy R4 jelentése metilcsoport, Y jelentése cianocsoport, Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport és (R3)n jelentése 4-klór-, 2,4-diklór-, 3,4-diklór-, 3-klór-4- -metil- vagy 2-metil-4-klór-helyettesítő csoport; az (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó készítmény hígítószerként víz vagy szerves oldószer mellett más hígítószert is tartalmaz, (2) ha a készítmény egyetlen olyan (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, amelyben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 37
