203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 HU 203 083 B 4 lyettesített alkil-tio vagy alkil-szulfinil-csoport, például trifluor-metil-tio- vagy trifluor-metil-szulfinil-csoport,- nitro-vagy cianocsoport, vagy- egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos, adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkil-szulfonilc söpört, például trifluor-metil-szulfonil-csoport; és- R4 jelentése- halogénatom, például fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom,- ciano- vagy nitrocsoport,- egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos, adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport, vagy- Í~6 szénatomos cikloalkilcsoport;- n értéke 1-5 közötti egész szám, azaz 1,2,3,4 vagy 5; és abban az esetben, ha Z jelentése karboxilcsoport, a vegyületek peszticid alkalmazásra elfogadható bázisokkal képzett sói, azzal a feltétellel, hogy R4, Y és Z jelentése nem lehet egyidejűleg ugyanolyan csoport, nevezetesen i) nitro-, ii) cianocsoport, iii) halogénatom vagy iv) helyettesítetlen alkilcsoport; nagyon hatásosak ízeltlábúak, növényi fonalférgek és bélférgek ellen, főleg az ízeltlábúak ellen táplálékkal való bejuttatással. Ha az n értéke 1-5 közötti egész szám, az R3 csoportot jelentó atomok és csoportok egymástól függetlenek. A „peszticid alkalmazásra elfogadható bázisokkal képzett só” kifejezés olyan kationsókat jelent, amelyek ismertek és elfogadottak az agrokémiai és kertművelési felhasználású, peszticid hatású sóképzés területén. Abban az esetben, ha gerincesek ízeltlábú és bélféreg elleni védelmére alkalmazzuk, a sók ne legyenek mérgezőét A „nem mérgező” kifejezés olyan bázisokkal képzett sókat jelent, amelyek kationjai az alkalmazott dózisban a gerincesekre ártalmatlanok, és nem csökkentik az anionok előnyös hatását. A sók előnyösen vízoldhatók. A megfelelő bázisokkal képzett sók képviselői az alkálifémsók, például nátrium- és káliumsók, az alkáliföldfém-sók, például kalcium- és magnéziumsók, az ammónium- és aminsók, például dietanol-amin-, trietanol-amin-, oktil-amin-, morfolin- és dioktil-aminsók. Megjegyzendő, hogy a leírásunkban hivatkozási alapként szolgáló (I) általános képletű vegyületek körébe értelemszerűen az (I) általános képletű vegyületek peszticid alkalmazásra megfelelő sóit is beleértjük. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői azok, amelyekben a fenilcsoport 2,4,6-triklór-, 23,5,6-tetraklór-, 2-klór-4-trifluor-metil-, 23,5,6-tetrafluor-4-trifluor-metil-, 2,6-diklór-4-trifluor-metil-tio-, 2-klór-33,6-trifluor-4-trifluor-metil-, 2,6-diklór-3,5- -difluor-4-trifluor-metil-, 2,6-diklór-4-nitro-, 2,6-diklór-4-trifluor-metil szulfmil-, 2,6-diklór-4-metánszulfonil- vagy 2,6-diklór-4-trifluor-metán-szulfonilcsoporttal helyettesített. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben (R\ jelentése 2,6-diklór-4- -trifluor-metil- vagy 2,6-diklór-4-trifluor-metoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport. Előnyösek azok a vegyületek, amelyekben a) Y és R4 jelentése egyaránt cianocsoport, és Z jelentése- hidrogénatom,- az -NR'R2 általános képletű aminoc söpört,- alkil-szulfenil-amino-csoport,- alkoxi-metilén-amino-csoport, amely adott esetben a metiléncsoporton helyettesített egy alkilcsoporttal,- halogénatom,- alkilcsoport,- karboxicsoport,- adott esetben halogénatommal szubsztituált alkil-tio-, alkil-szulfínil- vagy alkil-szulfonil-csoport,- trialkil-szilil-metil-, trialkil-szilil- vagy nitrocsoport; b) Y jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált alkil-szulfonil-csoport, cikloalkil-szulfonil-csoport vagy alkenil-szulfonil-csoport, Z jelentése- hidrogénatom,- az -NR'R2 általános képletű aminocsoport,- alkil-szulfenil-amino-csoport,- alkoxi-metilén-amino-csoport, amely adott esetben a metiléncsoporton helyettesített egy alkilcsoporttal,- halogénatom,- alkilcsoport,- karboxicsoport,- alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben halogénatommal szubsztituált,- trialkil-szilil-metil- vagy trialkil-szilil-csoport,- ciano-vagy nitrocsoport, és R4 jelentése halogénatom, ciano- vagy nitrocsoport; c) R4 jelentése nitrocsoport, Y jelentése ciano- vagy nitrocsoport, karbamoilcsoport vagy alkoxi-karbonil-csoport, és Z jelentése- hidrogénatom, halogénatom,- alkil- vagy karboxicsoport,- alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben halogénatommal helyettesített,- trialkil-szilil-metil-csoport, trialkil-szilil-csoport vagy- nitrocsoport; d) R4 jelentése halogénatom, Y jelentése ciano- vagy nitrocsoport, karbamoilvagy alkoxi-karbonil-csoport, és Z jelentése- hidrogénatom,- az -NR'R2 általános képletű aminocsoport,- alkil-szulfenil-amino-csoport,- alkoxi-metilén-amino-csoport, amely adott esetben a metiléncsoporton helyettesített egy alkilcsoporttal,- halogénatom,- alkilcsoport,- karboxicsoport,- alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoport, amely adott esetben halogénatommal helyettesített,- trialkil-szilil-metil-csoport vagy trialkil-szilil-csoport vagy- nitrocsoport; és e) R4 jelentése- adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport vagy- cikloalkilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
