203078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos szulfonamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
115 HU 203 078 B 116 d) [IIa4(25T-t)] általános képletű vegyidet - a képletben R' jelentése a tárgyi körben megadott - amino-védőcsoportját eltávolítjuk, és a kapott szabad amint R2- helyettesített szulfonsav-halogeniddel reagáltatjuk bázis jelenlétében, így [IIa4(2S*-íj] általános képletű vegyületet kapunk - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és kívánt esetben az &la4-a(25*-íj] általános képletű karbonsav-észtert [Ia4-b(2S‘-íj] általános képletű szabad karbonsavvá, és/vagy a szabad karbonsavat [Ia4-c(2S"-íj] általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk, vagy fe) [Ha5(2S’-tj] általános képletű vegyidet - a képletben R[ jelentése a tárgyi körben megadott - amino-védócsoportját eltávolítjuk, és a kapott szabad amint R2- helyettesített szulfonsav-halogeniddel reagáltatjuk bázis jelenlétében, így [Ia5(2S*-íj] általános képletű vegyületet kapunk - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - és kívánt esetben az [7a5-a/2S’-t)] általános képletű karbonsav-észtert [la5-b(2S*-íj] általános képiéül szabad karbonsavvá és/vagy a szabad karbonsavat [/a5-cf25’-t)] általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk, vagy f) [14a(2R’-tj] általános képletű észtert - a képletben R7 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkUcsoport, vagy benzilcsoport, R2 jelentése a tárgyi körben megadott - aldehiddé redukálunk, majd a kapott aldehidet egy Uid-vegyülettel reagáltatjuk, így [üansz-Ia(2R'-tj] általános képletű vegyületet - a képletben Rt és R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - kapunk, és kívánt esetben az [Ia-a(2R'-tj] általános képletű karbonsav-észtert [Ia-b(2R"-t)] általános képletű szabad transz-karbonsavvá és/vagy a szabad karbonsavat [Ia-c(2R'-tj] általános képletű transz-kaibonsav-sóvá alakítjuk, vagy g) [5a(2R'-c]/ általános képletű enol-étert - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - hidrolizálunk, és a kapott hemiacetált egy Uid-vegyülettel reagáltatjuk, így [la(2S’-c)] általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kapunk; és kívánt esetben az \Ia-a(2S‘-c)] általános képletű karbonsav-észtert [Ia-b(2S'-c)] általános képletű szabad karbonsavvá alakítjuk, vagy az [Ia-b(2ST-ej] általános képletű szabad karbonsavat [Ia-a(2S' -c)] általános képletű karbonsav-észterré vagy [Ia-cftS"-c)] általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk, vagy h) (Ilb) általános képletű vegyületet - a képletben Rt jelentése a tárgyi körben megadott, R* jelentése diizopropü-, izobutil-, t-butU-, ciklopentil-, benzü-, difenilmetil- vagy trifenil-metil-csoport - R2 helyettesített szulfonü-klorid származékkal reagáltatunk bázis jelenlétében, így [Ib(2S'-íj] vagy [Ib(2R’-c)] általános képletű vegyületet - a képletben R) és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kapunk, és kívánt esetben az [lb-a(2S*-t)] vagy [Ib-a(2R'-cJ\ általános képletű karbonsav-észtert [Ib-(2S'-t)] vagy [Ib-b(2R,-c j] szabad karbonsavvá és/vagy a szabad karbonsavat [lb-c(2S*-t)\ vagy [Ib-c(2R'-c)] általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk. i) [lIb(2R’-t)\ általános képletű vegyületet - a képletben R! jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése diizopropü-, izobutil-, t-butil-, ciklopentil-, benzU-, difenü-metd- vagy trifenil-metil-csoport - R2 helyettesített szulfond-klorid származékkal reagáltatunk bázis jelenlétében, így [Ib(2R'-t)\ általános képletű vegyületet- a képletben R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott- kapunk, és kívánt esetben az [Ib-a(2R'-t)] általános képletű karbonsav-észtert [Ib-b(2R*-t)] általános képletű szabad karbonsavvá és/vagy a szabad karbonsavat [Ib-c(2R*-tj] képletű karbonsav sóvá alakítjuk, vagy j) [IIb(2S'-c)\ általános keletű vegyületet - a képletben Rt jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése diizopropU-, izobutil-, t-butd-, ciklopentil-, benzü-, difenil-metd- vagy trifenil-metil-csoport - R helyettesített szulfond-klorid származékkal reagáltatunk bázis jelenlétében, így [Ib(2S’-c)] általános képletű vegyületet - a képletben Rt és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kapunk,és kívánt esetben az [Ib-a(2S*-cj] általános képletű karbonsav-észtert [lb-b(2S’-c)] általános képletű szabad karbonsavvá és/vagy a szabad karbonsavat [Ib-c(2S‘-cj] általános képletű karbonsav sóvá alakítjuk, vagy k) (He) általános képletű aldehidet - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy ilid-vegyülettel reagáltatunk, így (Ie-b) általános képletű karbonsavat - a képletben Rt jelentése hidrogénatom, R2 jelentése a tárgyi körben megadott - kapunk, és kívánt esetben az (Ie-b) általános képletű karbonsavat (le-a) általános képletű karbonsav észterévé vagy (Ie-c) általános képletű karbonsav sójává alakítjuk, vagy l) (///) általános képletű aldehidet - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport - egy Uid-vegyülettel reagáltatunk, így (If) általános képletű vegyületet - a képletben R], R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport - kapunk, és kívánt esetben az (If-b) általános képletű szabad karbonsavat (If-a) általános képletű karbonsav észterévé vagy (If-c) általános képletű karbonsav sójává alakítjuk, vagy m) (Ig-a) általános képletű epoxidot - a képletben R,, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - (Ig-b) általános képletű epi-szulfiddá - a képletben Rlt R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - alakítunk, és kívánt esetben az (Ig-bb) általános képletű szabad karbonsavat (Ig-ba) általános képletű észterré vagy (Ig-bc) általános képletű karbonsav sójává alakítjuk, vagy n) [IIh(2S>-íj] általános képletű vegyületet - a képletben R! jelentése a tárgyi körben megadott - R2 helyettesített szulfonU-kloriddal reagáltatunk bázis jelenlétében, így [Ih(2S‘-t)\ általános képletű vegyületet - a képletben Rt, R2 és X jelentése a tárgyi körből megadott- kapunk, és kívánt esetben az [Ih-a(2S'-t)] általános képletű karbonsav észtert vagy az [Ih-c(2S"-íj] általános képletű karbonsav sót [Ih-b(2S*-t)] általános képletű szabad karbonsavvá, vagy a szabad karbonsavat [Ih-c(2S‘-íj] általános képletű sójává vagy [Ih-a(2!f -t)J általános képletű észterévé alakítjuk, vagy o) [////i/25*-íj] általános képletű vegyületet - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy Uid-vegyülettel reagáltatunk, így [Ih(2S'-t)] általános képletű vegyületet - a képletben Rlt R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - kapunk, és kívánt esetben az [Ih-a(2S'-t)] általános képletű karbonsav-észtert vagy az [Ih-c(2S'-íJ/ általános képletű karbonsdav sót [Ih-b(2S'-t)] általános képletű sójává vagy [Ih-a(2S'-t)] általános képletű észterévé alakítjuk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 59
