203078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos szulfonamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
117 HU 203 078 B 118 p) [Hh-(2ST-cl] általános képletű - a képletben Rt és X jelentése a tárgyi körben megadott - vegyületet R2 helyettesített szulfonil-kloriddal reagál tatunk bázis jelenlétében, így [Ih(2!s-c)] általános képletű vegyületet - a képletben R,, R2 és X jelentése a tárgiy körben megadott - kapunk, és kívánt esetben az [Ih-a(2S‘-c)] általános képletű karbonsav észtert vagy az [Ih-c(2S"-c)] általános képletű karbonsav sót [Ih-b(2S*-c)] általános képletű szabad karbonsavvá, vagy a szabad karbonsavat [Ih-b(2S'-c)] általános képletű sójává vagy [Ih-a(2S*-cj\ általános keletű észterévé alakítjuk, vagy r) [2(2R'-tj\ képletű azidot aminná, alkohollá és aldehiddé alakítva, majd az aldehidet egy ilid-vegyülettel reagáltatva, és az így kapott vegyületet helyettesített szulfonil-kloriddal reagáltatva bázis jelenlétében [Ih(2R'-tj\ általános képletű - a képletben R,, R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott - vegyületté alakítjuk, és kívánt esetben az [Ih-a(2R’-t)] képletű észtert vagy az [Ih-c(2R*-t)] képletű karbonsav sót [Ih-b(2R’-t)] képletű szabad karbonsavvá, vagy a szabad karbonsavat [Ih-c(2R*-t)] képletű karbonsav észterré alakítjuk, vagy s) [IIa(2R‘-c)] általános képletű vegyületről - X, Rlt és R* a fenti - az amino-védőcsoportot eltávolítjuk és a kapott amint bázis jelenlétében R2-szubsztituált szulfonsav-halogeniddel reagáltatva [cisz-Ia(2R'-c)/ általános képletű vegyületté - R lt R2 és X a tárgyi körben megadott - alakítjuk, és kívánt esetben az [Ia-a(2R*-c)] általános képletű észtert vagy az |Ia-c(2R*-c)] általános képletű karbonsav sót [Ia-b(2R*-c)] általános képletű szabad karbonsavvá vagy a szabad karbonsavat [Ia-c(2R*-c)] általános képletű karbonsav sóvá vagy [Ia-a(2R*-c>] általános képletű észterré alakítjuk, vagy t) (Ilg-a) általános képletű oxidot - R2 a fenti - egy ilid-vegyülettel reagáltatva (Ig-a) általános képletű vegyületté - R,, R2 és X a tárgyi körben megadott - alakítunk, és kívánt esetben az (Ig-ab) általános képletű szabad karbonsavat (Ig-ad) általános képletű észterré vagy (Igac) általános képletű sóvá alakítjuk, vagy u) [I(2R'-t) képletű alkoholt aziddá, aminná, alkohollá és aldehiddé alakítunk, majd az aldehidet egy ilid-vegyülettel reagáltatjuk, és a kapott vegyületet bázis jelenlétéből egy R2-szubsztituált szulfonil-kloriddal reagáltatva [Ih(2R*-c)] általános képletű vegyületté - R,, R2 és X a tárgyi kikben megadott - alakítjuk, és i) kívánt esetben az [Ih-a(2R*-c)] általános képletű észtert vagy [Ih-c/(2R*-c)] általános képletű karbonsav sót [Ih-b(2R*-c)] általános képletű szabad karbonsavvá vagy a szabad karbonsavat [Ih-c(2R*-c)] általános képletű sóvá vagy [Ih-a(2R*-c)] általános képletű észterré alakítjuk, ii) kívánt esetben olyan bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében X 2-8 szénatomos alkeniléncsoport, hidrogénezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében X 2-8 szénatomos alkiléncsoport.. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében m értéke 0, n értéke 2, Rlt R2, R3, X és Y jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat allutlmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében m értéke 0, n értéke 1, Rí, R2, R3, X és Y jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében m értéke 1, n értéke 0, R3, R2, R3, X és Y jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében m értéke 1, n értéke 1, R], R2, R3, X és Y jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése metiléncsoport, R3 jelentése hidrogénatom, Rj, R2, X, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi kikében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése oxigénatom, R3 jelentése hidrogénatom, Rí, R2, X, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése dimetil-metilén-csoport, R3 jelentése metilcsoport, Ri, R2, X, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése etiléncsoport, R3 jelentése hidrogénatom, Rj, R2, X, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése viniléncsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R,, R2, X, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése metiléncsoport, R3 jelentése hidrogénatom, R3, R2, X, m és n jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11. 17.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Y jelentése dimetil-metilén-csoport, R3 jelentése 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 60
