203078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos szulfonamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

Ill

HU 203 078 B

112

7. táblázat

Az 1-1 példa termékeinek (nátriumsó) vizsgálati adatai

Vérlemezke agglutináló szer és végkoncentráció

♦Vegyület

száma

Végkoncentráció

(pM)

Agglutináció

gátlása,

(%)

Arachidonsav

12

03

9.2

500pM

(8.'példa)

2

96.7

5

13.9

14

20

69.9

(8. példa)

40

94.0

1

123

19

2

78.8

(13. példa)

4

90.0

1

26.6

20

2

83.0

(14. példa)

4

87.2

ADP

12

800

3.6

30 pM

14

800-0.2

19

800-2.3

20

800

4.5

PG Ei

0.2

91.1

Kollagén

12

800

41.8

20 pG/HL

14

800

29.7

19

800

363

20

800

263

PG Ei

0.1

100.0

23

2.2

23

5

163

(l.sz.)

10

79.1

0.25

2.1

26

03

60.0

(l.sz.)

1

92.4

1.25

0.4

29

23

10.8

(2.sz.)

5

29.1

10

783

1.25

10.4

32

23

27.9

5

43.8

(2.sz.)

10

83.2

35

200

6.2

(3-sz.)

400

18.4

38

400

6.7

(3.sz.)

800

23.8

0.1

13.4

PG Ei

0.2

34.9

0.4

72.0

0.8

99.1

Az 1-5 példa termékeinek vizsgálati adatai

Vérlemezke agglutináló - szer és vég koncentráció

♦Vegyület

száma

Végkoncentráció

(pM)

Agglutináció

gádása,

(%)

Arachidonsav

10

6.1

500 pM

9

20

12.7

40

343

(44.példa)

80

89.5

2.5

4.1

17

5

19.6

10

65.7

(45. példa)

20

78.7

7. táblázat folytatása

Vérlemezke agglutináló - szer és vég koncentráció

♦Vegyület

száma

Végkancentríció

(pM)

Agglutináció

gádása,

(%)

0.1

13.4

PG Ei

0.2

34.9

0.4

710

0.8

99.1

Az 1-6. példa termékeinek vizsgálati adatai

Vérlemezke agglutináló szer és vég koncentráció

♦Vegyület

száma

Végkoncentráció

(pM)

Agglutináció

gádása,

(%)

Arachidonsav

5

10.0

SCOpM

Ia-ca

10

211

(2S*-c)

20

51.9

(46. példa)

40

873

PGEi

0.1

13.4

0.2

34.9

0.4

72.0

0.8

99.1

Az 1-7 és 1-8 példák termékeinek vizsgálati adatai

Vérlemezke

♦Vegyület

Végkoncentrá-Agglutináció

agglutináló

száma

ció

gádása,

szer és vég(pM)

(%)

koncentráció

Arachidonsav

Ib-ca

25

18.3

500 pM

(2S*-t)

50

65.8

(47. példa)

100

933

5

0.5

Ib-ca

10

18.7

(2E*-c)

20

38.8

(48. példa)

40

77.5

Ib-ca

03

11.0

(2R*-t)

1

53.5

(49.példa)

2

84.5

0.1

13.4

PGEi

0.2

34.9

0.4

710

0.8

99.1

AII. példa termékeinek vizsgálati adatai

Vérlemezke agglutináló szer és végkoncentráció

♦Vegyület

száma

Végkoncentráció

(pM)

Agglutináció

gádása,

{%)

Arachidonsav

Ie-ac

2

10.1

500pM

(2S*-t)

4

26.0

(1.példa)

8

73.9

0.1

13.4

PGEi

0.2

34.9

0.4

710

0.8

99.1

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

57