202884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tripeptid-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 202 884 B

2

Elemanalízis eredmények a C26H(2N<Og. 1 ,5H20 összegképlet alapján:

számított C- 55,21%, H- 8,02%, N- 9,90%; talált C- 55,05%, H- 7,77%, N- 10,05%.

(2S ,3aS,7aS)-1 - [N^Ciklohexil-oxi-karbonilj-L- lizil-y-D-glu tamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (31. példa):

[a]?? - -31,9° (H20);

Elemanalízis eredmények a C^Ht^Og. 1,75H20 összegképlet alapján:

számított C- 55,51%, H- 8,20%, N- 9,59%; talált C- 55,53%, H- 8,42%, N- 9,55%. (2S,3aS,7aS)-1 -[N2-(Ciklobutil-oxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (32. példa):

[a]2? - -40,7” (H20);

Elemanalízis eredmények a C25H«oNg08.2H20 összegképlet alapján:

számított: C- 53,56%, H- 7,91%, N- 9,99%; talált: C- 53,57%, H- 7,60%, N- 9,93%.

l-[N2-(Ciklobutil-oxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-indolin-2(S)-karbonsav (33. példa):

Olvadáspont: 197-204 'C;

[a)F - -84,0' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C23H24N408.1,75H20 összegképlet alapján:

számított C- 54,49%, H- 7,12%, N- 9,78%; talált C- 54,67%, H- 7,40%, N- 9,53%. l-[N2-(Ciklohexil-etoxi-karbonil)-L-lizil-,y-D-glutamilj-indolin 2(S)-karbonsav (34. példa): Olvadáspont: 192-195 ”C;

[a]» - -78,8' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a CmH42N408. 1,5 H20 összegképlet alapján:

számított C- 57,89%, H- 7,54%, N- 9,31%; talált C- 57,82%, H- 7,74%, N- 9,36%. l-(N2Nikotinoil-L-lizfl-y-D-glutamil)-indolin-2(S)-karbonsav (35. példa):

Olvadáspont: 218-222 'C;

[a]2f - -66,5' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C26H3iNsO7.2,25H20 összegképlet alapján:

számított C- 55,16%, H- 6,32%, N- 12,37%; talált C- 55,24%, H- 6,57%, N- 12,24%. l-(N2-Ciklobutánkarbonil-L-lizil-y-D-glutamil)-indolin-2(S)- karbonsav (36. példa):

Olvadáspont: 209-215 *C;

[a]&* - -96,6' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a 0^3^4^07.1,5^0 összegképlet alapján:

számított C- 56,70%, H- 7,04%, N- 10,58%; talált C- 56,64%, H- 7,06%, N- 10,46%. l-ENMCiklopentil-oxi-karboniH-L-lizil-y-D-glu-tamil]-indolin-2(S)-karbonsav (37. példa): Olvadáspont: 198-203 *C;

[a]# - -79,3' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a 0^36^08.2,25^0 összegképlet alapján:

számított C- 54,49%, H- 7,12%, N- 9,78%;

talált: C- 54,67%, H« 7,40%, N- 9,35%.

l-[N2-(2-Piridinetoxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-indolin-2(S)-karbonsav (38. példa):

[a]2P - -69,3' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a 0^35^08.2,25^0 összegképlet alapján:

számított: C- 55,12%, H- 6,53%, N- 11,48%, talált: C- 54,91%, H- 6,37%, N- 11,33%. l-(N2-Benzoil-L-lizil-y-D-glutamil)-indolin-2(S)-karbonsav (39. példa):

Olvadáspont 202-208 'C;

[a]&* - -77,2' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C27H32N407.2H20 összegképlet alapján:

számított: C- 57,85%, H- 6,47%, N- 9,99%; talált: C- 57,97%, H- 6,32%, N- 10,20%.

l-[N2-(4-Morfolinoetoxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-indolin-2(S)-karbonsav (40. példa):

[a]?? - -57,4' (In, NaOH);

Elemanalízis eredmények a 0^35^08.2,25^0 összegképlet alapján:

számított: C- 48,57%, H- 7,40%, N- 10,49%; talált: C- 48,70%, H- 7,23%, N- 10,45%.

l-[N2-(3-PiridiImetoxi-karbonil)-L-lizil-,y-D-glutamil]-indolin-2(S)-karbonsav (41. példa):

[a]?? - -64,2' (In, NaOH);

Elemanalízis eredmények a 0^33^08.2,75^0 össezgképlet alapján:

számított: C- 53,59%, H- 6,41%, N- 11,57%; talált: C- 53,41%, H- 6,14%, N- 11,56%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(4-klór-benzil-oxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (42. példa):

[aW - -30,8' (In NaOH);

Elemanalízis erdmények a 0^3901^08.1,5^0 összegképlet alapján:

számított: C- 54,06%, H-6,81%, N- 9,01%,

Cl- 5,70%;

talált: C- 53,95%, H- 6,65%, N- 8,80%,

Cl- 5,56%.

(2S,3aS,7aS)-l-[N2-(4-Metil-benzil-oxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamilj-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (43. példa):

[<x]2? - -31,9' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C29H42N408.1,75H20 összegképlet alapján:

számított: C- 57,46%, H- 7^57%, N- 9,24%; talált: C- 57,37%, H- 7,51%, N- 9,07%. (2S,3aS,7aS)-l-[N2-(2-Klór-benzil-oxi-karbonil)-L-lizil-y-D-glutamil]-oktahidro-1 H-indol-2-karbonsav (44. példa):

[a]2? - -32,8' (In NaOH);

Elemanalízis eredmények a C28H39C1N<08.1,25H20 összegképlet alapján:

számított: C- 54,45%, H- 6,77%, N- 9,07%,

Cl- 5,74%;

talált: C- 54,55%, H- 6,81%, N- 8,90%,

Cl- 5,60%.

(2S,3aS,7aS)-l-[NJ-(2-Metil-benzil-oxi-karbonil)-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

17