202863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás flavonszármazékok előállítására
1 HU 202 863 B 2 mid és víz elegyéből kristályosítjuk. így 0,3 g cím szerinti vegyületet kapunk, amely 250 °C felett olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képlett!, flavonszármazékok, a képletben R és Rí jelentése az egyik 1-4 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése 1-4 szénatomos alkil-, formil-, hidroxi-metil- vagy cianocsoport, R2 és R3 jelentése azonos, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy R4RsN-(l-4 szénatomos alkil)- csoport, ahol a képletben R4 és R5 együttes jelentése 3-6 szénatomos alkilénlánc, vagy R2 és R3 jelentése különböző, az egyik jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy (1-4 szénatomos alkanoil)-(l-4 szénatomos alkil)-csoport vagy halogénatommal, ciano-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1- 4 szénatomos alkil)-tio, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-, imidazolil-, fenil-, egy vagy két hidroxil- vagy RaRsN-csoporttal helyettesített 2-6 szénatomos alkilcsoport, ahol R4 és R5 jelentése azonos vagy különböző, hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, fenil-, fenil-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 3,3-difenil-propil- csoport, vagy együttes jelentésük 3- 6 szénatomos alkilénlánc, amely egyik szénatomja helyett adott esetben oxigénatomot, vagy -NRő-általános képiéül csoportot tartalmaz, ahol Rő jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, valamint azok optikai izomerjeinek és diasztereoizomerjeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képiéül vegyületek előállítására, amelyek képletében R és Rí jelentése közül az egyik jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy formilcsoport, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) képiéül aldehidet (8-formil-3-metil-flavont) egy (III) általános képletű keto-észterrel, majd egy (IV) általános képiéül enaminnal, adott esetben dimetil-formamid jelenlétében reagáltatunk, a képletekben R és Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, és adott esetben egy kapott vegyületet hidrolizálunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és Rí jelentése közül az egyik 1-4 szénatomos alkilcsoport és a másik jelentése hiodroxi-metil- vagy cianocsoport, egy kapott olyan (I) általános képletű vegyület, amelyben R és Rt jelentése közül az egyik jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése formilcsoport, formilcsoport - ját hidroxi-metil- vagy cianocsoporttá alakítjuk; b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, R2 és R3 jelentése azonos, R4R5N(1-4 szénatomos alkil)-csoport, ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy R2 és R3 jelentése különböző, az egyik jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése halogénatommal helyettesített 2-6 szénatomos alkilcsoport, a (II) képletű aldehidet egy (V) általános képletű vegyülettel kezeljük, ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott, alkil jelentése 2-6 szénatomos alkilcsoport és X jelentése halogénatom, majd az így kapott arilidénszármazékot egy (VI) általános képletű enaminnal, ahol R2 jelentése a fenti megadott, reagáltatjuk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására ahol a képletben R2 és R3 jelentése közül az egyik 1-6 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése R4R5N- csoporttal helyettesített 2-6 szénatomos alkilcsoport, ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti egy kapott vegyületet egy R4R5NH általános képletű aminnal kezelünk, ahol R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott; c) a (II) képletű aldehidet egy (III) általános képletű keto- észterrel reagáltatjuk, és az így kapott arilidénszármazékot egy (VII) általános képletű enaminnal kezeljük, a képletekben R, Rt és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, majd kívánt esetben egy kapott ciano-etil-észter- származékot hidrolizáunk, és az így kapott (VIII) általános képletű savat vagy annak aktív származékát egy R3OH vagy R3X általános képletű vegyülettel észterezzük, ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom. (elsőbbsége: 1986.10.21.) 2. Eljárás az (I) általános képletű flavonszármazékok, a képletben R és Rt jelentése közül az egyik 1-4 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése 1-4 szénatomos alkil-, formil-, hidroxi-metilvagy cianocsoport, R2 és R3 jelentése azonos, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy R4R5N-O-4 szénatomos alkil)- csoport, ahol a képletben R4 és R5 együttes jelentése 3-6 szénatomos alkilénlánc, vagy R2 és R3 jelentése különböző, az egyik jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, a másik jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, vagy (1-4 szénatomos alkanoil)-(l-4 szénatomos alkil)-csoport vagy halogénatommal, ciano-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkil)-tio, (1-4 szénatomos alkil)szulfonil-, (1-4 szénatomos alkanoil)oxi-, imidazolil-, fenil-, egy vagy két hidroxil- vagy RaRsN-csoporttal helyettesített 2-6 szénatomos alkilcsoport, ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
