202743. lajstromszámú szabadalom • Gyógynövénykivonatokat tartalmazó hatóanyagkompozíció, a hatóanyagot tartalmazó kozmetikai készítmények és eljárás gyógyhatású és állatgyógyászati készítmények előállítására
HU 202743B kentő, élénkítő és reuma elleni fürdőkben alkalmazzák előnyösen. Vizes forrázatát a népgyógyászatban borogatásra alkalmazzák. A felhasználást illetően Pashlow már idézett munkájára utalunk (ibid. 213. oldal). A római kamilla (Anthemis nobilis) több országban közkedvelt gyógynövény, például Franciaországban, ahol a gyógyszerkönyvben is hivatalos, összetétele a közös komponenst, a kamazulént leszámítva erősen eltér a kamilla olajától. Az angelikasav és a kaprinsav különböző észterei alkotják a fő összetevőket. Eltérjedten alkalmazzák szélhajtóként és emésztést elősegítőként. Különösen kedvelt spazmolitikum a gyomor- és bélcsatoma görcsös állapotában. Lásd pl. Verzámé már idézett munkáját (ibid. 55. oldal). Elmondható még, hogy a 7 gyógynövény fő hatáshordozóit - a flavonoidokat, a csersavakat, az eszcint, a glicerizint és a glicerretinsavat - természetes, vagy mesterséges úton előállítva, dúsítmány vagy tiszta szubsztancia formájában önmagukban is és gyógyszerek hatóanyagául. A cserzőanyagok vonatkozásában Issekutz már idézett munkájára hivatkoztunk (ibid. 605. oldal). A többi termékre nézve számos adat található a „Rote Liste 1977/78” c. kiadványban, melyet a Bundesverband der Pharm. Industrie jelentett meg Frankfurtban 1978-ban, valamint A.Y. Leung „Encyclopedia of Common Natural Ingredients” c. művéből, melyet a WUey-Interscience Publ. adott ki New Yorkban, 1980-ban. Az irodalom állása szerint tehát a találmány tárgyát képező kompozíció egyes összetevőit eltérő gyakorisággal ugyan, de alkalmazzák az orvosi, a kozmetikai és a népgyógyászati gyakorlatban. A találmányunk szerinti hatóanyag-kompozíciónak megfelelő, sőt ahhoz hasonló összetételű készítmény azonban nem található a leírásokban. Összetételüeg legközelebb áll az általunk már említett 190 391 sz. magyar szabadalmi leírásban ismertetett kompozíció, melyben 4 komponens megegyezik a jelen találmány tárgyát képező kompozíció összetevőivel, jóllehet a koncentráció-intervallum és az összetevők aránya nincs teljes átfedésben azzal. Az idézett szabadalmi leírás 6 további összetevőt - tölgyfakéreg-, fűzfakéreg-, orvosi zsálya-, komló- és kamilla-kivonatot, valmint kamillaolajat tartalmaz. A jelen találmány hatóanyagöszszetétele viszont 3 új komponenssel, nevezetesen körömvirág-kivonattal, a vadgesztenye-kivonattal és az édesgyökér-kivonattal egészül ki. Az összetételi változások nem várt módon és mértékben megnövelték több tekintetben a kompozíció hatékonyságát. Szerteágazó hatékonyai vizsgálatainkat az alábbiakban foglaljuk össze: I. A190 391 sz. magyar szabadalmi leírás két kiemelt kompozícióját - egy 5- egy 10-komponensű összetételét - vizsgáltuk a jelen találmány 7-komponensű hatóanyagával összehasonlítva. A vizsgálati eredmények rövid összefoglalása: A carragenin (viscarin) ödémagátlás esetében az új hatóanyag-kompozíció 5-20-szor nagyobb mértékben, azaz nagyságrendileg nagyobb gyulladásgátló hatást fejtett kijnint a kontrolltermékek. Az eredményeket az 1.SZ. ábrán mutatjuk be. Az A görbe a 3 találmány szerinti 7 -komponensből álló hatóanyag, a B görbe a 190 391 sz. magyar szabadalom leírásában szereplő 5 komponensű hatóanyag, a C görbe pedig ugyancsak a 190 391 sz. magyar szabadalmi leírásban ismertetett 10-komponensből álló készítmény gyulladásgátló hatását mutatja be. Még nagyobb különbség mutatkozott az új hatóanyag-kompozíció javára az ún. szerotoninödémagátlás tekintetében. Itt a hatásnövekedés 10-60- szoros értéket is elért. Az eredményeket a 2.sz. ábrán mutatjuk be. (Jelölést lásd előbb.) A gyulladáscsökkentő hatásvizsgálatokat CFY nősténypatkányokon végeztük. A módszer lényege az volt, hogy a talp bőre alá szubplanetárisan befecskendezett ödémakeltővel (carragenin ill. szerotonin) gyulladást váltottunk ki, majd pletizmográfiásan mértük a patkány lábtérfogatát. Akísérlet során a gyulladáscsökkentő anyagot fél órával a gyulladáskeltő mediátor beadása előtt fecskendeztük intraperitonálisan az állatokba. A kialakult ödémát a két anyag beadása után 5 ül. 1 órával mértük. A kiemelkedő gyulladáscsökkentő hatás mellett számításba vehetjük a találmány szerinti kompozíciók (jele a 3. ábrán: A) a granulációt elősegítő hatását, mivel jelentésen elősegítette az égetéses (koncentrált fénnyel kiváltott) sebek gyógyulását Az összesen leesett pörkök számát értékelve 2 nappal lerövidítette a gyógyulást a fiziológiás sóoldattal végzett (jele az ábrán: D) kezeléshez viszonyítva (lásd a 3. ábrát). A vizsgálatokat ugyancsak CFY patkányokon végeztük. Az égési sebet a taü-flick készüléken alkalmazott Tungsram 8V 50 W pro jelet er izzóval ejtettük. A fényforrást 4 cm távolságra állítottuk, a kezelés ideje pedig 4 mp volt Az állatok szőrtdenített hátbőrén 3-3 sebet ejtettünk a depilálás után 24 órával A napi kétszeri kezelést az utolsó pörk késéséig folytattuk. A fentiekben igazolt gyulladáscsökkentő ÜL bőrnyugtató, valamint a sebgyógyító hatáson túlmenően további klinikai és alkalmazástechnikai vizsgálatokat végeztünk. EL A kozmetikai, elsősorban a sportkozmetikai alkalmazás tekintetében 117 sportolón vizsgáltuk az 5% hatóanyagot tartalmazó krémet (a hatóanyagkombináció megfelel a DL táblázat c.) jekzésű példájának). Az egy hónapig tartó alkalmazás során empirikusan vizsgáltuk és tesztlapokon értékeltük a sportoló fizikai igénybevételét követő frissítő, regeneráló hatást Az eredmények összefoglaló értékelését a 4. ábrán egy grafikonon mutatjuk be. Az ábrán látható, hogy 83%-ban jó, 16%-ban közepes hatást sikerült elérni A soportolás előtti használat következményeképp a kipróbálók 72%-a számolt be kedvező kondicionáló hatásról Egy 20% hatóanyagot tartalmazó spray-vel (összetétel ibid) vizsgálat esetén pedig a sportolás előtti, sőt a sportolás közben használatnál (futás, mérkőzés) is határozott kondicionáló, izomlazító és frissítő hatásról adtak számot az esetek 92%-ában. Egy másik alkalmazástechnikai teszttel a találmány szerinti készítmények bőrhőmérséklel ül. indirekt mikrocirkuláció-növelo hatását vizsgáltuk. A 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
