202559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alginsav-észterek és-észtersók, e vegyületeket ható- vagy vivőanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint az e vegyületekből készült szálak és más alaktestek előállítására
HU 202559B kloramfenikol és tilozina. Annak ellenére, hogy a topikális kezelési mód egyszerűnek látszik, még mindig megoldatlan kérdés, mivel ilyen vagy olyan okokból a mindmáig használatos szemészeti készítményekkel nem sikerült a könnykiválasztás számára megfelelően hatékony koncentrációjú antibiotikumot vagy szulfamidot találni. Ez az oldatok esetében meglehetősen érthető, ha arra gondolunk, hogy a szóbanforgó állatok feje müyen meredek helyzetben van. De hasonló a helyzet a félfolyékony gyógyszereknél is, mert az ezekben általánosan használatos kötőanyagok nem rendelkeznek a szaruhártyához való tapadáshoz szükséges megfelelő adhéziós tulajdonságokkal, rendszerint nem elég nagy a hatóanyag koncentrációja és megfelelő eloszlatását sem sikerül elérni (eloszlási gradiens lép fel). A szokásos szemcseppek szemészetben való alkalmazásának nehézségeit például Slatter és munkatársai az Austr. vet. J„ 1982, 59(3), 69-71. oldalak közleményben írják le. A jelen találmány szerinti észterek alkalmazásával ezeket a nehézségeket ki lehet küszöbölni. Aiginésztereknek a szemészeti gyógyszerekben vivőanyagként való használata kiváló tulajdonságú gyógyszerkészítményeket eredményez, a hatóanyagnak nincs koncentráció-gradiense és ebből eredően teljesen homogén, teljesen átlátszó és a szaruhártyahámmal szemben kiváló adhéziós tulajdonságokat mutatnak, nem váltanak ki érzékenységi reakciót, a hatóanyaghoz igen jó vivőanyagként szolgálnak és elnyújtott hatás elérését is lehetővé tehetik. Az új gyógyszerek fent említett tulajdonságait természetesen a szemészete nkívül más területeken is előnyösen kihasználhatjuk, így a bőrgyógyászatban és a nyálkahártyák, például a száj nyálkahártyájának fertőzése esetén. A bőrön keresztül történő abszorpciós tulajdonságának köszönhetően szisztémás hatás eléréséhez is használhatók, például kúpokban, A felsorolt kezelési módok a humán és az állatgyógyászat területén egyaránt használhatók. A humán gyógyászat területén az új vegyületek elsősorban a gyermekgyógyászatban alkalmazhatók előnyösen. A rövidség kedvéért leírásunk további részében a találmány szerinti (l)gyógyszerkészítmények hatásos anyagaira való hivatkozásnál egyúttal a két vagy több hatóanyagot tartalmazó keverékeket is beleértjük. A fent ismertetett (1) komponens gyógyászatilag hatásos anyag. Ezeket az anyagokat először is a gyógyászatban való különböző felhasználási területektől függően általánosan csoportosíthatjuk, kezdve a humán és állatgyógyászati készítményekre való felosztással, majd lebontva a különböző kezelési módokra a kezelendő szervektől és szövetektől függően, üyenek a szemészet, bőrgyógyászat, fül-orr-gégészet, nőgyógyászat, érgyógyászat, ideggyógyászat vagy a topikálisan, például rektálisan kezelhető belső szervek kórtani típusai. Találmányunk egyik fontos szempontja szerint az (1) gyógyászatilag hatásos anyagok elsősorban szemészeti területen használhatók. az (1) gyógyszerhatóanyag egy további ismérvnek megfelelően a hatása szerint is azonosítható, így például érzéstelenítő, fájdalomcsillapító, 13 gyulladásgátló, érszűkítő, antibakteriális vagy vírusellenes gyógyszer lehet. A szemészetben különösen pupillaszűkítő, gyulladásgátló, sebgyógyító és antimikr obiális hatásúak lehetnek. A találmány szerint az (1) komponens sok ismert gyógyszerhez hasonlóan két vagy több hatóanyag elegyéből is állhat. A szemészetben lehetséges például egy antibiotikumot egy gyulladáscsillapítóval (antiflogisztikummal) és egy érszűkítővei vagy több antibiotikumot egy vagy több antiflogisztikummal, vagy egy vagy több antibiotikumot egy pupülatágítóval vagy pupillaszűkítővei vagy sebgyógyító készítménnyel vagy egy antiallergikummal stb. kombinálni. így szemészeti alkalmazásra az alábbi öszszetételü gyógyszereket lehet használni: kanimicin, fenilefrin és dexametozán-foszfát; kanamicin, betametozán-foszfát és fenüefrin; vagy más kombinációkat a szemészetben használt egyéb antibiotikumokkal, üyenek a rolitetraciklin, neomicin, gentamicin, tetraciklin. A bőrgyógyászatban (1) hatóanyagként különböző antibiotikumok kombinációit, például eritromícint, gentamicint, neomicint, gramicidint, polimixin B-t használhatunk akár egymás közötti kombinációit, akár gyulladásgátlókkal alkotott kombinációit, például kortikoszteroidokkal, mint a hidrokortizon és neomicin, hidrokortizon és neomicin és polimixin B és gramicidin, dexametazon és neomicin, fluormetolon és neomicin, prednizolon és neomicin, triamkinolon és neomicin és gramicidin és nisztatin, vagy a bőrgyógyászatban szokásos más kombinációkat alkalmazzuk. A különböző hatóanyagok kombinációját természetesen nem korlátozzuk ezekre a területekre, a gyógyászat valamennyi fent említett területén alkalmazhatók a gyógyászatban már használt, önmagukban ismert gyógyszerkombinációk. Abban a fent említett esetben, ahol az (1) hatóanyag bázikus természetű, a részleges algin-észterek sói különböző típusúak lehetnek. Ez azt jelenti, hogy a visszamaradt szabad karboxilcsoportokat teljes mértékben sókká alakítjuk vagy azoknak csak egy osztható, arányos részét, így a kapott észterek vagy savas észterek vagy semleges észterek. A szabadon hagyott savcsoportok száma a meghatározott pH-jú gyógyszerkészítmények előállításánál nagy jelentőségű lehet. A találmány szerint olyan gyógyszerkészítményeket is előállíthatunk, amelyeknél az előzőleg izolált és lehetőleg tisztított sókból indulunk ki és ezek vízmentes, szüárd halmazállapotú amorf porként a kezelendő szövettel érintkezve tömény vizes, zselatinszeríí, viszkózus állagú és elasztikus tulajdonságú oldatokat — kívánt esetben segédanyagok vagy adalékanyagok, például a pH és az ozmotikus nyomás szabályozására szolgáló más ásványi sók hozzáadásával — is lehet használni. A sókat természetesen gélek, adalékok, krémek vagy kenőcsök készítésére is lehet használni, ezek a gyógyszerkészítmények formulázásánál használt adalékanyagokat vagy segédanyagokat is tartalmazhatják. A találmány szerinti gyógyszerekben az alginésztert vagy sóit gyógyászatüag hatásos vagy hatástalan anyagokkal együtt mint vivőanyagokat alkalmazzuk (kivéve a vizes oldatokat). A találmány kö14 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
