202559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alginsav-észterek és-észtersók, e vegyületeket ható- vagy vivőanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint az e vegyületekből készült szálak és más alaktestek előállítására
HU 202559B A találmány tárgya eljárás új, valamennyi karboxilcsoportján vagy ezeknek csak egy részén észterezett alginsav-észterek, valamint a részleges észterezett alginsav-észtereknek fémekkel vagy szerves bázisokkal képezett, gyógyászatiiag elfogadható sói előállítására. A fenti vegyületek érdekes és értékes bioplasztikus és gyógyászati tulajdonságokat mutatnak számos területen, így a kozmetikumoktól a sebészetig és a gyógyászatban is felhasználhatók. A találmány kiterjed hatóanyagként egy vagy több alginsav-észtert vagy ezeknek fent leírt sóit, illetve 1) egy vagy több, gyógyászati szempontból hatásos anyagot és 2) vivőanyagként valamely teljesen vagy részlegesen észterezett alginsav-észtert tartalmazó készítmények előállítására is. Az alginsav-észterek előállítására szolgáló találmányunk szerinti eljárás új. Az alginsav természetes eredetű savas poliszacharid, amelyet mindenekelőtt az ún. barna algából (Phaecophyceae) extrakció útján lehet előállítani, molekulatömege igen nagy, 30 000 és 200 000 között mozog és D-mannoncukorsavból és L-güloncukorsavból álló láncok alkotják. A polimerizáció foka az extrakcióhoz használt alga típusától, az évszaktól, amikor az algát begyűjtötték, az alga származási helyétől és magának a növénynek a korától függ. Az alginsav extrakciójáhozhasznált főbb almafajták például a Macrocystis pyrifera, Laminaria cloustoni, Laminaria hyperborea, Laminaria flexicaulis, Laminaria digitata, Ascophyllum modosum, Fucus serratus. Ezeknek az algáknak a sejtfalában az alginsav igen nagymennyiségben fordul elő alkálifém sói keverékének formájában, ezek közül kiemelkedő a nátriumsó. Ez a keverék „algin” néven is ismert. Ezeket a sókat általában vizes körülmények között nátrium-karbonát-oldattal extraháljuk és az extraktumból egy savval, például ásványi savval, mint a sósav, történő kicsapással közvetlenül alginsavat állíthatunk elő. Egy közvetett előállítás eljárás szerint oldható kalcium-só, például kalciumklorid hozzáadásával oldhatatlan kalcium-sót képezünk, majd a kapott sót mossuk és egy savat adunk hozzá, így ugyancsak alginsavat állíthatunk elő. Alginsavat vagy alkálifém-alginátot azonban mikrobiológiai úton, így például Pseudomonas aeruginosával vagy Pseudomonas putida, Pseudomonas fluorescens vagy Pseudomonas mendocina mutánsaival történő fermentáció útján is előállíthatunk. Az alginsavat vagy alkálifém-alginátot azonban mikrobiológiai úton, így például Pseudomonas aeruginosával vagy a Pseudomonas putida, Pseudomonas fluorescens vagy Pseudomonas mendocina mutánsaival történő fermentáció útján is előállíthatunk. Az alginsav fémsói, különösen az alkáli- és alkáli - földfém-sók értékes kémiai és fizikai tulajdonságokkal rendelkeznek, ezért az iparban széles körben használják ezeket. így például az alkáli- vagy alkáliföldfém-alginátok viszkozitásuk és a hőmérséklettel és pH-val történő szabályozhatóságuk miatt rendkívül alkalmasak gélek előállítására, amelyeket 1 széles körben alkalmaznak az élelmiszeriparban, fagylaltok, tejes pudingok és más típusú sütemények, pudingok készítéséhez, az alginátoknak az élelmiszerellátás területén hasznosított másik tulajdonsága a vízvisszatartó képességük, ennek alapján például különbözhő mélyhűtött élelmiszerek konzerválására használják ezeket. Az alginátok harmadik tulajdonsága emulgeáló és emulziókat stabilizáló képességük; ezek a sók ezen tulajdonságuk miatt is fontosak az élelmiszeriparban, ahol ízesítők készítéséhez és különböző italok, például sör vagy gyümölcslevek, szószok és szirupok stabilitására használják őket. Az alginát-oldatok film- és szálképző tulajdonságát a papíriparban tapadó címkék gyártásánál, textilnyomásnál és textilfestésnél, valamint egészségügyi és sebészeti termékek gyártásánál hasznosítják. Az alginátokat emulgeálószerekként fényező- és habzásgátlószerek, tejszerű készítmények előállítására és stabilizálószerekként a kerámia- és mosószeriparban használják, részletesebb felsorolást tartalmaz például a Paul A Sandford és John Baird „The Polysaccharides” című könyv, Copyright 198 3 by Academic Press., Inc. 2. kötete. Az alginsavat és sóit a gyógyszeriparban, az egészségügy területén, a sebészetben és kozmetikai iparban is alkalmazzák, például topikális kezelésre alkalmas gyógyszerek, valamint egészségügyi és sebészeti termékek előállítására. így például a 3 017 221. sz. német szövetségi köztársaságbeli közzétételi irat (1980.11.20.) a bőr komoly sérülésekor, például égések után alkalmazható „mű bőrt" ismertet, amikoris egy oldható alkálifém-alginátot tartalmazó kenőcsöt a bőrön topikálisan alkalmaznak, majd ezután oldható kalciumsóval kezelik. íly módon oldhatatlan kalcium-alginát keletkezik és ezáltal a kenőcs-réteg jól tűrhető, biológiai védő filmmé alakul, amelynek szerkezeti és mechanikai fizikai tulajdonságai a természetes bőréhez hasonlóak. A kalcium-alginátot a gyógyszeriparban használható szálak, fonalak előállítására alkalmazzák [2 418 821. sz. frakcia szabadalmi leírás (1979. 09. 28.)]. A 70 069. sz. román szabadalmi leírás egy kalcium-alginát szálakból készített, bőrsebek gyógyítására alkalmazható antiszeptikus gyógyszert ismertet. A kalcium-alginátot só-szálakat tartalmazó kötszerek vagy mullpólya formájában vérzéscsillapító szerként is alkalmazzák. Kalcium-alginátot tartalmazó más gyógyszereket szinoidok, sipolyok és orrvérzés kezelésére használnak. A gyógyszerészeiben a nátrium- és kalcium-alginátot püulák szétbontásához használják, a nátrium-alginátot ugyancsak kötő-tulajdonságai miatt alkalmazzák. A fent említettek közül számos ipari területen használnak két alginsav-észtert, éspedig az etüénglikol- és propüén-glikol-észtert vagy ezek sóit. az utóbbit például élelmiszerek emulgeáló és stabüizáló szereiként alkalmazzák. (V. ö. például „Martindalé” — The Extra Pharmacopoea 931. oldal és „The Polysaccharides” 2. kötet, 448-449. oldalak, Copyright by Academic Press, Inc. 1983.) A fenti észtereket alginsavból vagy sóiból vagy részleges sóiból etilén- vagy propilén-oxiddal való reakció útján állítjuk elő. Ez az előáUítási módszer az alapja azoknak a szabadalmi leírásoknak is, amelyek szerint a 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
