202529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil szubsztituált kondenzált imidazo-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202529B vább hidrogénezett (I*) általános képletű származékai, amelyekben a C6H4-R1 általános képletű helyettesítő a kondenzált gyűrű 5. vagy 7. helyzetéhez kapcsolódik, az R2 helyettesítő az 5, vagy 6. helyzetéhez kapcsolódik és n értéke 2 Rl jelentése az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott, és R2 jelentése hidrogénatom, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-, karboxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l-4 szénatomos)-alkil-, 1 -4 szénatomos alkil-tio- vagyai -4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport — vagy (I) általános képletű vegyületek, melyekben a C6H4-R1 általános képletű helyettesítő a kondenzált gyűrű 5. helyzetéhez kapcsolódik, mely általános képletben n értéke 1, Rl jelentése ciano- vagy 1-4 szénatomos alkilkarbamoil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy n értéke 3, Rl jelentése ciano-csoport és R2 jelentése hidrogénatom — e vegyületek sztereoizomerjeinek, a sztereoizomerek keverékeinek és a vegyületek gyógyásza tilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben Rí jelentése a fenti — ciklizálószerrel reagálta tunk, vagy b) egy (I) általános képletű vegyület 7,8-dihidroszármazékának előállítására valamely (III) általános képletű vegyületet ciklizálószerrel reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben a C6H4-R1 helyettesítő az 5. helyzethez kapcsolódik, egy (V) általános képletű vegyületet, amelyben az R2’ és R2” csoport közül legalább az egyik jelentése hidrogénatom és a másik jelentése egy, az (I) általános képlettel kapcsolatban meghatározott R2 csoport és Xi jelentése kilépő csoport, egy ciklizálószerrel reagáltatunk, vagy olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben a C6H4-R1 helyettesítő az 5. helyzethez kapcsolódik és a 6. helyzetben karboxi-metilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonü-metil-csoport a helyettesítő, egy olyan (V) általános képletű vegyületet, amelyben^ R2’ jelentése hidrogénatom, R2” jelentése az (I) általános képletnél megadott R2 helyettesítő és Xi jelentése -CH-COOH csoport vagy ennek (1-4) szénatomos alkilésztere, ciklizálószejrel reagáltatunk, vagy d) valamely (I) általános képletű vegyület előállítására valamely (VI) általános képletű vegyületet, amelyben X2 kilépő csoport, ciklizálószerrel reagáltatunk vagy e) valamely (I) általános képletű vegyület előállítására valamely (IX) általános képletű vegyületet ciklizálószerrel reagáltatunk, reduktív körülmények között, vagy f) egy olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben Rí cianocsoportot jelent, egy (VII) általános képletű vegyületet, amelyben Rr jelentése formilcsoportot, hidrazonsawal vagy sójával reagáltatunk, vagy g) egy (I) általános képletű vegyület előállítására 33 valamely, az (I*) általános képlet szerintivel analóg vegyületet, amely további karboxilcsoportot tartalmaz a 3. helyzetben, dekarboxüezünk; mimellett az előbbi (II)-(VII) és (IX) általános képletű kiindulási anyagokban n, Rí és R2 jelentése az (I) illetve az (I) általános képlettel kapcsolatban megadott, és kívánt esetben i) egy kapott (I) általános képletű vegyületet vagy annak 7,8-dihidro-származékát a megfelelő (I) általános képletű 4,5,7,8-tetrahidro-származékká redukálunk, adott esetben egy Rí - -CH2OH helyettesítő egyidejűleg -CH3 csoporttá való redukciója mellett; t ii) valamely (I) általános képletű olyan vegyületet, amelyben R2 karboxilcsoport, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 hidrogénatom^ dekarboxüezünk, iii) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 karboxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, egy olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben R21 -4 szénatomos alkoxi-karbonü-( 1 -4 szénatomos)-alkü-csoport, szolvolízisnek vetünk alá; . iv) olyan (I) vagy (I) általános képletű vegyület előáüítására, amelyben Rí karbamoü- vagy 1-4 szénatomos alkjl-karbamoü-csoport, egy megfelelő, az (I) vagy (I) általános képletű vegyülettel analóg vegyületet, amelyben Rí karboxücsoport vagy funkcionálisan módosított karboxücsoport, ammóniával vagy egy primer aminnal reagáltatunk; v) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 5-/(1-4 szénatomos)-alkütio/csoport és a C6H4-R1 szubsztituens az 5. helyzethez kapcsolódik, a megfelelő (I) általános képletű vegyiüetet, amelyben R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-diszúlfiddal reagáltatjuk; vi) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 5-/(1—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil/-csoport és a C6H4-R1 szubsztituens az 5. helyzethez kapcsolódik, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelyben R2 hidrogénatom, egy halogén-hangyasav 1-4 szénatomos alkü-észterével reagáltatjuk; vii) olyan (I) vagy (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben Rí jelentése aminocsoport, a megfelelő, az (I) vagy (I) általános képletű vegyülettel analóg vegyületet, amelyben Rí karboxücsoport, hidrazonsawal reagáltatjuk; viii) olyan (I) általános képletű vegyület előáüítására, amelyben R2 5-/fenü-(l-4 szénatomos)-alkil/-csoport és a C6H4-R1 szubsztituens az 5. helyzethez kapcsolódik, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése hidrogénatom, fenü-(l-4 szénatomos)-alkü-halogeniddel reagáltatjuk; ix) olyan (I) általános képletű vegyület előáüítására, amelyben Rí jelentése ciano-csoport, egy megfelelő (1) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése halogénatom, egy cianid-sóval reagáltatunk; x) olyan (I) vagy (I) általános képletű vegyület előáüítására, amelyben Rí jelentése ciano-csoport, egy megfelelő (I) vagy (I) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése karbamoü- vagy (1-4 34 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
