202529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil szubsztituált kondenzált imidazo-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202529B szénatomos)-alkil-karbamoil-csoport, egy dehidratálószerrel reagál tatunk; vagy xi) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben Rí jelentése ciano-csoport, egy megfelelő Á ) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése amino-csoport, először egy alkálinitrit sóval, majd réz(I)cianiddal reagál tatunk; és/vagy egy kapott, só-formában levő vegyületet szabad vegyületté alakítunk, és/vagy egy kapott szabad vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk, és/vagy egy kapott enantiomer elegyet optikai izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1985.06.19.) 2. Eljárás (la) általános képletű vegyűletek, ahol Rí jelentése cianocsoport, vagy 1-4 szénatomos alkücsoport, ezek 7,8-dihidro-származékai és (Ib) általános képletű 5,6,7,8-tetrahidro-származékai előállítására, ahol Rl jelentése azonos az (la) általános képlettel kapcsolatban megadottal és R2 hidrogénatom, fenü-(l-4 széna tomos)-alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, ezek sztereoizomerjei, a sztereoizomerek elegyeinek vagy e vegyűletek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (la) általános képletű vegyület előállítására egy (Ha) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése azonos az (la) általános képletnél megadottal, egy savval reagál tatunk, vagy b) az (la) általános képletű vegyület 7,8-dihidroszármazékának előállítására egy (ma) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése az (la) általános képletnél megadott, egy bázissal reagáltatunk, vagy c) olyan (la) általános képletű vegyűletek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése cianocsoport, egy (IVa) általános képletű vegyületet, ahol Rr egy (1-4 szénatomos alkil)-karbamoil-csoport, foszforoxikloriddal reagáltatunk; vagy d) (Ib) általános képletű vegyűletek előállítására egy (Vb) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 jelentése az (Ib) általános képletnél fent megadott és Xi kilépő csoport, egy bázissal reagáltatunk, vagy e) (Ib) általános képletű vegyűletek előállítására egy (VIb) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 jelentése az (Ib) általános képletnél fent megadott, és X2 egy kilépő csoport, egy bázissal reagáltatunk, vagy f) olyan (Ib) általános képletű vegyület előállítására, amelyben Rí cianocsoport, egy (Vllb) általános képletű vegyületben, ahol Rr cianocsoporttá alakítható csoport vagy gyök és R2 jelentése az (Ib) általános képletnél fent megadott, az Rr cianocsoporttá alakítható csoport vagy gyök és R2 jelentése az (Ib) általános képletnél fent megadott, azRr csoportot cianocsoporttá alakítjuk olymódon, hogy (1) egy (VHb) általános képletű vegyületet, amelyben Rí ■ jelentése halogénatom, egy cianid-sóval reagáltatunk, (2) egy (VHb) általános képletű vegyületet, amelyben Rr jelentése karbamoü- vagy (1-4 szénatomos)-alkü-karbamoü-csoport, egy erős dehidratálószerrel reagáltatunk, 35 (3) egy (Vnb) általános képletű vegyületet, amelyben Rr jelentése formü-csoport, hidrazonsawal reagáltatunk, vagy (4) egy (Vllb) általános képletű vegyületet, amelyben Rr jelentése amino-csoport, először egy alkáli-nitrit-sóval, majd réz(I)cianiddal reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben egy (la) általános képletű vegyületet vagy 7,8-dihidro-származékát hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogénnel redukálunk és megfelelő (Ib) általános képletű 5,6,7,8-tetrahidro-származék előállítására, és/vagy olyan (Ib) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, egy megfelelő (Ib) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése hidrogénatom, egy (1-4 szénatomos)-alkü-diszulfiddal reagáltatunk, és/vagy egy kapott sót szabad vegyületté alakítunk és/vagy egy kapott, sóképzőcsoporttal rendelkező szabad vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1984.06.20.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek, amelyekben Rí cianocsoport és ezek 7,8-dihidro-származékai előállítására, vagy (Ib) általános képletű olyan 5,6,7,8-tetrahidroszármazékaik, ahol Rí cianocsoport és R2 hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport, vagy e vegyűletek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. 06. 20.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyűletek, amelyekben Rí cianocsoport, ezek 7,8-dihidro-származékai vagy (Ib) általános képletű 5,6,7,8-tetrahidro-származékaik, ahol Rl az (la) általános képlettel kapcsolatban megadott jelentésű és R2 hidrogénatom vagy ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.06.20.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás (Ic) általános képletű vegyűletek, ahol R2’ hidrogénatom, vagy 1 - 4 szénatomos alkü-tio-csoport, vagy e vegyűletek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.06.20.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás (Ic) általános képletű vegyület, amelyben R2’ jelentése hidrogénatom, nevezetesen az 5-(p-ciano-fenil)-5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[l,5-a]piridin vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.06.20.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás 5-(p-ciano-fenil)-imidazo[l,5-a]piridin, vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmauzuk. (Elsőbbsége: 1984.06.20.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 5-(p-ciano-fe-36 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
