202512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 202512B

15

16

I. táblázat folytatása SRS-A antagonizmus

Teszt-vegyület

Tengeri malac üeum teszt (in vitro) IC30 (mól)

Tengeri malac hörgőösszehúzódás teszt (in vivo; aeroszol ICjo (%)

rácéin 6-[5-(4-acetü-3-hidroxi-2- -propü-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2,5,7,8-tetrametü-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

t-»

1

0

f-H

^4

racém 7-[5-(4-acetü-3-hidroxi-fenoxi)-pentüoxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsav

5.10"6

racém 6-acetü-7-[6-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-hexüoxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

3.10“6

racém 6-acetü-7-[4-(4-acetü-3-hidroxi-2- -propü-fenoxi)-butoxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

2.10'6

racém 7-[5-(4-acetü-3-hidroxi-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-8- -propil-2H-l -benzopirán-2-karbonsav

6.10-6

racém 7-[5-(4-acetü-3-hidroxi-2--propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-8-propil-2H-l,4-benzopirán-2-karbonsav

8.10"7

(+)-(R)-6-[5-(4-acetü-3 -hidroxi-2--propü-fenoxi)-pentüoxi]-3,4-dihidro-2,5,7,8 -tetrametil-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

5.10’7

(-)-(S)-6-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2--propil-fenoxi)-pentüoxi]-3,4-dihidro-2,5,7,8-tetrametü-2H-l-benzopirán-2-karbonsav

r^

1

0

00

(S)-6-acetü-7-[5-(4-acetü-3-hidroxi-2--propU-fenoxi)-pentüoxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsav

6.10"8

(R)-6-acetü-7-[5-(4-acetü-3-hidroxi-2- -propU-fenoxi)-pentüoxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

1.10"7

Amennyiben a fenti aeroszol assay eljárás során leukotrién E4 helyett leukotrién Ü4-t alkalmazunk,

az alábbi Táblázatban megadott eredményeket kapjuk;

Teszt-vegyület

Tengeri malac hörgösszehúzódás gátlás IC50 (%)

racém 6-acetü-7-[5-(4-acetü-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro--2H-l-benzopirán-2-karbonsav 0,0056

(R)-(-)-6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-pentüoxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

0,018

9