202512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 202512B

13

I. táblázat folytatása SRS-A antagonizmus

14

Teszt-vegylllet

Tengeri malac ileum teszt (in vitro) IC50 (mól)

Tengeri malac hörgőösszehúzódás teszt (in vivo; aeroszol IC50 (%)

racém 7-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-8-propil-2H-l -benzopirán-2-karbonsav

1.10 7

0,20

racém 7-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2--propil-fenoxi)-propoxi]-2.3-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsav

6.10"8

0,14

racém 7-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2--propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-3-karbonsav

1.10'7

1,0

racém 6-acetil-7-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2--propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsav

1.10'7

0,20

racém 6-acetil-7-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-8-propil-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

1.10'7

0,38

racém 7-acetil-6-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro -2H-1-benzopirán-2-karbonsav

2.10'7

0,34

racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

6.10'8

0,052

racém 6-acetil-7-{[7-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-heptil]-oxi}-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

1.10'6

1,0

racém 8-acetil-7-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2--propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro--2H-l-benzopirán-2-karbonsav

3.10'7

0,59

racém -7-acetil-6-[3-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2-metil-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

5.10’7

1,0

racém 7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

2.10"6

racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-8-propil-2H-l-benzopirán-2-karbonsav

1.10‘6

racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-fenoxi)-pentiloxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

3.10"6

racém 6-acetil-7-[5-(4-acetil-3-hidroxi-2- -propil-fenoid)-pentüoxi]-3,4-dihidro-8-propil-2H-1 -benzopirán-2-ccetsav

5.10'7

8