202512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 2025.12 B

[Kontroll—teszt-vegyülettel kezelt állat / Kontrolig 100

A teszt-vegyületet különböaő koncentrációkban adagoljuk i* az egyes koncentrációknál mért százalékos gátlási értékeket mint log koncentrációt (ab-11

c issza) ábrázoljuk a százalékos gátlással (ordináta) szemben. Az IC50 értékeket lineáris regressziós analízissel határozzuk meg.

Az (I) általános képletű teszt-vegyületekkel ka- 5 pott eredményeket az alábbi I. Táblázatban tüntetjük fel.

12

I. táblázat SRS-A antagonizmus

Teszt-vegyület

Tengeri malac üeum teszt

(in vitro) ICso (mól)

Tengeri malac hörgőösszehúzódás teszt (in vivo; aeroszol ICso (%)

racém 6-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2,5,7,8-t£trametU-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

HO-7

1,0

racém 3-{7-[3-(4-acetU-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2-metil-2H-l-beazopirán-2-ü}-karbonsav

1.10”7

1,0

racém6-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2,5,7,8-tetrametü-2H-1 -benzopirán-2-ecetsav

2.10'7

1.0

racém 7-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2-metü-8-propU-3H-1 -benzopirán-2-ecetsav

5.10'7

0,71

racém 6-[3-(4-acetfl-3-hidroxi-2-propU-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2-metü-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

1.10"7

0,20

racém 3-{6-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2-metü-2H-1 -benzopirán-2-ü}-karbonsav

5.10*7

1,0

racém 3-{6-acetü-7-[3-(4-acetü-3- -hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-2-metü-8-propil-2H-1 -benzopirán-2-il}-karbonsav

00

0

1

00

0,12

racém 6-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-5,7,8-trimetü-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

1.10'7

1.0

racém 7-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2--propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-ecetsav

1.10'7

0,67

racém 6-[3-(4-acetü-3-hidroxi-2- -propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-ecetsav

4.10’7

1,0

racém 6-[3-(4-acetÜ-3-hidroxi-2- -propü-fenoxi)-propoxi]-3,4-dibidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsav

5.10'7

0,50

7