202499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(acil-amino)-tetrahidroakridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 202 499 B

2

9. táblám folytatása

Példaszám

10-*M

10-?M

ÍO^M

10-5M

io-*m

53

14

18

23

15

14

Összehasonlító

vegyület

2

5

8-11-73**

Jelölések: 9-amino-l, 2,3,4-tetrahidroakridin (referens anyag) * :P<0,05 **: P < 0,01

10. táblám

A vegyületet leíró

Az akut toxicitás értéke

példasorszáma

(LD50 mg/kg)

1

1000

14

2300

37

2100

9-Amino-l, 2,3,4-tetrahidroakridin

67

2. (hatástam) vizsgálati példa Az akut toxicitás vizsgálata A találmány szerinti vegyületeket orálisan adagoltuk egereknek, és mértük az akut toxicitás értékét. Eredményeinket a 10. táblázatban foglaltuk össze.

36

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű 9-(acil-amino)tetrahidroakridin -származékok - ebben a képletben R jelentése 2-8 szénatomos alkilcsoport, fenil- 40 (1-3 szénatomos alkll)-csoport, vagy (II) általános képletű csoport, amelyben n értéke 1 vagy 2;

R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-6 szénatomos 45 cikloalkilcsoport

R2 jelentése hidrogénatom; -CO-R3 - CO-NH-R3’ -CH2-CO-OR3 általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcso- 60 port; vagy (a) képletű csoport;

R1 és Rz a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy (b), (c), (d), (e),

(g), (i) vagy (j) képletű csoportot is jelent^ hét; 56

A_, jelentése:

4 (k) általános képletű csoport,

R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy hidroxicsoport, vagy 60

(l) általános képletű csoport, amelyben

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; és jelentése:

(m) általános képletű csoport, amelyben

R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxücsoport

(n) vagy (o) képletű, vagy (p) általános képletű csoport és ez utóbbiban:

R7 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenil-etil-csoport, - CO-R8, vagy -CO-NH-R8 általános képletű csoport, amelyekben R8 jelentése hidrogénatomot vagy 1 -6 szénatomos alkilcsoport,

(r) képletű vagy (s) általános képletű csoport és az utóbbiban

R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy (t), (u), (v), (w) vagy (y) képletű csoport - és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására azzal jellemezve, hogy: a) az R helyén 2-8 szénatomos alkilcsoportot vagy

fenil-(l-3 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamelyjni) általános képletű vegyületet - amelyben A^ és ^ jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - egy (IV) általános képletű karbonsav - ahol RTM jelentése 2-8 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-3 szén-26