202499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(acil-amino)-tetrahidroakridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 202 499 B 2 b) c) e) atomos alkil)-csoport - reakcióképes származékával acilezünk; vagy az R helyén (11) vagy (mm) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (III^általános_képletű vegyületet - amelyben A_^ és jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - nátriumhidrid legalább ekvimoláris mennyiségével reagál tatunk, majd a (H0 általános képletű vegyüld kapott nátriumsóját egy (V) általános képletű vegyülettel - ahol fJ1 jelentése (U) vagy (mm) képletű csoport és R*2 jelentése metüvagy etilcsoport - reagál tatjuk; vagy valamely (HQ általány képletű vegyületet - amelyben A_^ és WB jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal - egy (VI) általános képletű vegyülettel - ahol X jelentése klór- vagy brómatom, m - 1 vagy 2 reagál tatunk, a kapott (VH) általános képletű vegyületet - ahol ÁJ B, X és m jelentése egyezik a fent megadottal egy (Vm) általános képletű vegyülettel (ahol R*3 jelentése 1 -4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport vagy R150-C(-0)-CH2- általános képletű csoport és ebben R*5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport) vagy imidazollal vagy egy HR14 általános képletű vegyület (ahol RR jelentése (b), (c), (d), (e), (g) vagy (i) képletű csoport) alkálifémsójával reagáltatjulq vagy valamely ^VH) általános képletű vegyületet - ahol X, A_^ , ^_B és m jelentése egyezik a fent megadottal - nátrium-aziddal reagál tatunk, a kapott (X^általános képletű vegyületet - ahol A_, , wB és m jelentése a fentivel egyező - a megfelelő (XI) általános képletű vegyületté redukáljuk, majd ez utóbbit az előállítandó (I) általános képletű vegyület R szubsztituense kívánt jelentésének megfelelően acUezzük vagy karbamoüezzük vagy valamely (XVIII) általános képletű vegyületet - ahol a két R16 szubsztituens 1 -5 szénatomos alkilcsoportot képvisel, amelyek egymással gyűrűvé záródva 2-5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alldléncsoportot is képezhetnek, R jelentése egyezik a fent megadottal - savval való kezelés útján deketálozási reakciónak vetünk alá és kívánt esetben a kapott (XIX) általános képletű oxovegyület oxocsoportját hidroxücsoporttá redukáljuk;- és kívánt esetben egy, a fenti módon előállított (XII) általános képletű - vagy ^~B helyén (p) általános képletű csoportot és ebben R^Gelyén benzücsoportot tartalmazó (I) általános képletű - vegyületet hidrogenolizis útján debenzüezünk,- és kívánt esetben egy így kapott (XIII) általános képletű vegyületet - ahol R és jelentése egyezik a fent megadottal - acüezünk, vagy karbamflezünk,- és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű 6 vegyületet gyógyászati szempontból elfogadható savvaddíciós sóvá alakítunk (Elsőbbség: 1988.12.02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületekelőállítására, amelyek képletében R, A' és wB jelentése megegyezik az_l. 10 igénypontban adott meghatározás szerintivel, a ^_B helyén (u), (v) vagy (w) képletű csoportot tartalmazó vegyületek kivételével, azzal jellemezbe, hogy megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1988.11.09.) 15 3. Eljárás A helyén (k) általános képletű csoportot - ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport -, B helyén (m) általános képletű csoportot - ahol R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport - és R helyén 2-8 20 szénatomos alkilcsoportot, fenil-(l-3 szénatomos alkil)-csoportot vagy 2-oxo-pirrolidin-l-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezbe, hogy valamely (Hl) általános kép- 26 letű vegyületet - ahol A^ és ^_B jelentése egyezik a jelen igénypontban megadottal - egy (TV) általános képletűkarbonsav - ahol R jelentése egyezik a jelen igénypontban megadottal - reakcióképes származékával reagáltatunk (Elsőbbség: 1987.12.03.) 30 4. Eljárás az emlékezést javító gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezbe, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított^) általános képletű vegyületet - ahol R, A_^ és ^JB jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében adott 35 meghatározás szerintivel - vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk (Elsőbbség: 1988.12.02.) 40 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (^általános képletű vegyületet - ahol R, A^ és wB jelentése egyezik a 1. igénypontban megadottal - alkalmazunk (Elsőbbség: 45 1988.11.09.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (^általános képletű vegyületet - ahol R, A^ és J3 jelentése egyezik a 3. 50 igénypontban megadottal - alkalmazunk (Elsőbbség: 1987.12.03.) 27
