202499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(acil-amino)-tetrahidroakridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 202 499 B 2 14. példa 2-(2-Oxo-1 -pirrolidinil)-N -< 1,2,3,4,-tetrahidroakridin-9-il)-ecetsavamid-hidroklorid (az 1. táblázat 26. számú vegyülete) előállítása 50 ml N-metil-pirrolidonban 4,4 g 60%-os nátrium- 5 hidridet szuszpendálunk, majd 10,4 g 9-amino- 1,2,3,4-tetrahidroakridint adunk hozzá és a keveréket szobahőmérsékleten 1 órán át keverjük. Ezután a reakcióelegyet 50 °C-ra melegítjük, és 17,4 g 2-oxo-lpirrolidin-ecetsav-metü-észtert csepegtetünk hozzá 10 30 perc alatt, majd 10 °C-ra hűtjük, 40 g ammóniumkloridot tartalmazó 300 ml vizes oldatba öntjük, és 300 ml kloroformmal extraháljuk. A kloroformos oldat szárazrapárlása után kapott maradékot izopropanolból átkristályosítva 14,9 g kristályos terméket kapunk, op.: 233-236 °C. E terméket 120 ml izopropanolban szuszpendáljuk, és 10 ml 20%-os izopropanolos hidrogén-klorid oldatot adunk hozzá. Az elegyet szobahőmérsékleten 1 órán át keverjük, majd szűrjük. így 15,2 g cím szerinti hidrokloridot kapunk, op.: 230-235 °C (bomlás közben). A14. példában leírt eljárással állítottuk elő az alábbi 4. táblázatban bemutatott vegyületeket. 4. táblázat (I) általános képletű vegyületek, ahol R jelentése (11) képletű csoport Példaszám CÚ T T Op. CQ 15 "'Ti 216-218 16 CHaO^X^O 230-232 17 288-293 18 clXCO 229-231 19 i^vS eh 174-176 20 ____ x m 169-173 (dihidroklorid) 21 117-120 (1:1 maleát 22 v a ^ 143-144 23 :> 203-206 16
