202496. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-hidroxi-3-piridin-karbonsav-észterek előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 202496 B É (21) A bejelentés száma: 5353/87 (22) A bejelentés napja: 1987.11.27. (30) Elsőbbségi adatok: P 36 40 583 1986.11.27. DE (51) Int. Cl.5 C 07 D 213/803 C 07 D 213/80 C 07 D 213/64 C 07 C 227/04 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.05229. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03 (72) Feltaláló: (73) Szabadalmas: dr. Maurer, Fritz, Wuppertal (DE) Bayer Ag., Leverkusen (DE) (54) Eljárás 6-hidroxi-3-piridin-karbonsav-észterek előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 6- hidroxi-3-piridin-karbonsav-észterek - ahol R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport - előállítására, amelyre jellemző, hogy egy (II) általános képletű l-diaÚdl-amino-l,3-buta<iién-2,4-dikarbonsav-észtert - ahol R jelentése a fenti és R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport -, a) ammóniagázzal reagáltatnak alkáli-alkoholátok jelenlétében alkoholban 50-120 °C-on és egy mól (II) képletű vegyületre 3-6 mól ammóniagázt és 1-1,3 mól alkáli-alkoholátot alkalmaznak, vagy b) egy kétlépéses reakcióban ammóniagázzal alkoholban először szobahőmérsékleten, majd 50- 120 °C-ra melegítve reagáltatnak és egy mól (II) képletű vegyületre 3-6 mól ammóniagázt használnak és az így kapott (E) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - egy második lépésben alkáli-alkoholáttal reagáltatják 50- 120 °C-on alkoholban és egy mól (ül) általános képletű vegyületre 1-1,3 mól alkáli-alkoholátot használnak. C00R (I)ábra C00R R00C-CH=»CH-C*CH-NRJ (D)abra C00R I R00C-CH-CH-C-CH-NH2 (IH)ábra A leírás terjedelme: 6 oldal (ezen belül 18 ábra) HU 202496 B
