202242. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás telítetlen aminosav-vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 202242 B 2 33. Az 1-32. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, mely képletben Rl hidrogénatom, legfeljebb 12 szénatomos alkilcsoport, vagy hidroxilcsoport, R.2 hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 és R4 hidrogénatom, R5 karboxilcsoport, Ró aminocsoport, és ahol A szubsztituálatlan 1-3 szénatomos alfa,omega-alkilén-csoport, B egy kötés, azzal jellemezye, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 34. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy egy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójuk előállítására, mely képletben Rl hidrogénatom, legfeljebb 12 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 és Ra hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rs (1—7 szénatomosjalkoxi-karbonil- vagy hidroxi-(l-7 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, és Rő amino- vagy mono-(l-4 szénatomos)alkil-amino-csoport, és ahol A szubsztituálatlan 1-3 szénatomos, alfa,omegaalkilén-csoport, B egy kötés, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 35. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy egy gyógyászatiig elfogadható sójuk előállítására, mely képletben Rl hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport, vagy hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 hidrogénatom, R4 hidrogénatom, R5 karboxilcsoport vagy (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, Rő aminocsoport, ahol és A 1-3 szénatomos alfa, omega-alkilén-csoport, B egy kötés, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 36. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyület vagy egy gyógyászatiig elfogadható sójuk előállításáig, mely képletben Rl hidrogénatom, legfeljebb 7 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 hidrogénatom, R4 hidrogénatom, R5 (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, Rő aminocsoport, A 1-3 szénatomos alfa,omega-alkilén-csoport, B egy kötés, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 37. Az 1-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy egy gyógyászatiig elfogadható sójuk előállítására, mely képletben Rt hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R4 hidrogénatom, R5 (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil- vagy karboxilcsoport, Rő aminocsoport, A metiléncsoport és B egy kötés, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 38. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24., 27. és 30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sójuk előállítására, mely képletben Rt hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R4 hidrogénatom, R5 (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil- vagy karboxilcsoport, Rő aminocsoport, A metiléncsoport és B egy kötés, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubszituált kiindulási anyagokat használjuk. 39. Az 1., 2., 4., 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25. és 26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3- penténsav-etilészter vagy egy gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 40. A 3., 6., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3-penténsav-etilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 41. Az 1., 2., 4., 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25., 26., 29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3-penténsav vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 42. Az 1-41. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan enantiomerek előállítására, melyekben az Rő aminocsoportot tartalmazó szénatom R-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 43. Az 1., 2„ 4., 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25., 26. és 28-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (2R)-E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3-penténsav vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jelle5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
