202242. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás telítetlen aminosav-vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 202242 B 2 mezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 44. Az 1., 2., 4., 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25., 26. és 28-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (2R)-E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3-penténsav-etilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 45. Az 1., 2., 4., 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25., 26. és 28-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (2R)-E-2-amino-4-metil-7-foszfono- 3-hepténsav vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 46. Az 1-, 2., 4„ 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25., 26. és 28-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (2R)-E-2-amino-7-foszfono-3-hepténsav vagy egy gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 47. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24., és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (2R)-E-2- amino-4-metil-5-foszfono-3-penténsav vagy egy gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 48. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4- metil-5-foszfono-3-penténsav-metilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 49. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4- metil-5-foszfono-3-penténsav-n-propilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 50. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4- metil-5-foszfono-3-penténsav-n-butilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 51. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4- metil-5-foszfono-3-penténsav-izobutilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 52. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4- metil-5-foszfono-3-penténsav-n-pentilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 53. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4- metil-5-foszfono-3-penténsav-n-hexilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 54. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3- penténsav-metilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 55. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4metil-5-foszfono-3- penténsav-n-propilészter vagy valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 56. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3- penténsav-n-butilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 57. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3- penténsav-izobutilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 58. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3- penténsav-n-pentilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 59. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás E-2-amino-4-metil-5-foszfono-3- penténsav-n-hexilészter vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 60. Az 1-28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás (2R)-E-2- amino-4-fluor-5-foszfono-3-penténsav vagy valamely gyógyászatiig elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 61. Eljárás NMH-szenzitív excitatorikus aminosav receptorokat gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., 2., 4., 5., 7., 9., 11-12., 14., 15., 17., 18., 20., 21., 23., 25., 26., 28., 29., 31., 33., 35., 37., 39., 41., 43-46., 48-53. és 60. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet- mely képletben Ri, R2, R3, R4, R5, Ró, A és B az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy ilyen vegyületek sóit az önmagában ismert módon egymagában vagy a gyógyszerkészítésnél szokásos hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal és más hasonlókkal, adott esetben más, hasonló hatású készítménnyel együtt, tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat és más hasonló alakra dolgozzuk fel. 62. Eljárás NMH-szelektív excitatorikus aminosav receptorokat gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22., 24., 27., 30., 32., 34., 36., 38., 40., 42., 43., 45., 47. és 54-60. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képletben Ri, R2, R3, R4, R5, Ró, A és B az 1. igénypontban megadott jelentésű- vagy ilyen vegyületek sóit az önmagában ismert módon egymagában vagy a gyógyszerkészítésnél szokásos hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal és más hasonlókkal, adott esetben más hasonló hatású készítménnyel együtt tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat és más hasonló alakra dolgozzuk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
