202242. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás telítetlen aminosav-vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 Hü (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol a Ző védett aminocsoport egy 1-7 szénatomos alkanoil-amino-csoportot, például formil-aminocsoportot jelent. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljráás, azzal jellemezve, hogy tri( 1—4 szénatomosjalkilhalogén-szilánként trí( 1—4 szénatomos)alkil-klórszilánt, tri( 1—4 szénatomos)alkil-jód-szi!ánt vagy tri( 1—4 szénatomos)alkil-bróm-szilánt használunk. 15. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tri( 1 -4 szénatomos)aIkil-halogén-szilánként egy tri( 1-4 szénatomosjalkilbróm-szilánt használunk. 16. A 3., 6., 8. és 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tri( 1—4 szénatomos)-alkil-ha!ogén-szilánként trimetil-bróm-szilánt használunk. 17. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tri( 1—4 szénatomos)-alkilhalogén-szilánként trimetil-bróm-szilánt használunk. 18. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Zi, Z2, Z5 és/vagy Zó védett csoportok felszabadítását egy halogénezett szénhidrogénben végezzük. 19. A 3.. 6., 8., 10., 13. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Z\, Z2, Z5 és/vagy védett csoportok felszabadítását egy halogénezett szénhidrogénben végezzük. 20. Az 1-19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Zi, Z2, Z5 és/vagy Ző védett csoportok felszabadítását egy halogénezett alifás szénhidrogénben végezzük. 21. Az 1-18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldó- vagy hígítószerként diklórmetánt használunk. 22. A 3., 6., 8., 10., 13., 16. és 19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldó- vagy hígítószerként diklórmetánt használunk. 23. Az 1-21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy halogénhidrogénsav megkötőt alkalmazunk. 24. A 3., 6., 8., 10., 13., 16., 19. és 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy brómhidrogén megkötőt használunk. 25. Az 1-24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy halogénhidrogénsav megkötőként egy epoxi-(rövidszénláncű)alkánt használunk egy rövidszénláncú alkanollal keverve. 26. Az 1-25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy halogén-hidrogén megkötőként propilénoxidot használunk etanollal keverve. 27. A 3.. 6., 8., 10., 13., 16., 19., 22. és 25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a propilénoxidot etanollal keverve brómhidrogén megkötőként használjuk. 28. Az 1-26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az aminocsoportot viselő szénatom R-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), illetve (III) képletű vegyületet alkalmazunk, mélynél a Ző csoportot viselő szénatom R-konfigurációjú. 21-12 B 2 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás (la) általános képletű telítetlen aminosav-származékok és savaddíciós sóik előállítására - mely képletben Rl hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom, halogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenil-( 1—4 szénatomos)alkil-csoport vagy fenilcsoport, R3 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rő karboxilcsoport, Rő szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, A szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, 1-3 szénatomos alfa, omegaalktlén-csoport, B metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy egy (Ib) általános képletű vegyületet, ahol R’5 észterezett karboxilcsoportot jelent, sav vagy bázis hozzáadása nélkül vízben hidrolizálunk. 30. A 29. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (Ib) általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben R’í egy 1-7 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent. 31. Az 1-30. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előálítására, mely képletben Rl hidrogénatom, legfeljebb 12 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, feni!-, fenil-( 1—4 szénatomosjalkil-csoport, Rt és R4 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, RV5 karboxilcsoport, Rő aminocsoport, A szubsztituálatlan vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, 1-3 szénatomos alfa-omegaalkilén-csoport és B egy közvetlen kötés, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használjuk. 32. A 3., 6., 8.', 10., 13., 16., 19., 22., 24. és 27. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, mely képletben Rl hidrogénatom legfeljebb 12 szénatomos alkilcsoport vagy hidroxilcsoport, R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, vagy fenil-( 1—4 szénatomos)-alkilcsoport. R3 és R4 D hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rj alkoxi-karbonil- vagy hidroxi-(l-7 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, Rő amino- vagy mono-(l-4 szénatomos)alkil-amino-csoport, A szubsztituálatlan vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált, 1-3 szénatomos alfa.omegaalkilén-csoport, B egy kötést jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 2022 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
