202238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienoimidazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 HU 202 238 B 10 (IX) általános képletü vegyületek előállítása [R7 = (d) általános kcpletű csoport]. Példaszám y R6 R9 RlO R11 r12 R13 Op. CC) Kitermelés (%) 21 1 H H H F H H 74-76 68 22 1 H H cf3 H cf3 H 113-115 80 23 1 H F HF H H 56-60 75 24 1 H H F H F H olaj* 90 25 1 H H F F H H olaj* 85 26 1 H H H Cl H H 79-82 61 27 1 H H Cl H Cl H 114-115 51 28 1 OCH3 H H F H H 106-107 30 29 1 och3 H H cf3 H H 100-101 78 30 1 OCHj H cf3 H cf3 H 88-90 48 31 1 OCHj H F F H H 93-95 40 32 0 H H cf3 H H H olaj* 55 33 0 H F H F H H 62-64 50 * továbbreagáltatva (III) általános képletü vegyületek hidrokloridjának előállítása [R7 = (d) általános képletü csoport, X2 = klóratom] Példaszám y R6 R9 Rl° Rn r12 R13 Op. CC) Kitermelés (%) 34 1 H H H F H H 142-143 98 35 1 H H cf3 H cf3 H 167-169 100 36 1 H F H F H H 143-144 98 37 l H H F H F H higroszkópos 99 38 1 H H F F H H 136-138 99 39 1 H H H Cl H H 154-156 100 40 1 H H Cl H Cl H 159-160 99 41 1 OCHj H H F H H 133-135 100 42 l och3 H H cf3 H H 155-156 98 43 1 och3 H cf3 H cf3 H 151-152 99 44 l OCH, H F F H H higroszkópos 100 45 0 H H cf3 H H H gyanta* 98 46 0 H F H F H H 97-100 100 * továbbreagáltatva (I) általános képletü vegyületek előállítása [A = (b) kcpletű csoport T = kenatom, R7 = (d) általános kcpletű csoport] Példaszám y R6 R9 R.O R11 r12 R13 Op.fC) Kitermelés (%) 47 1 H H H F H H 141 76 48 1 H H CF3 H CF3 H 187 55 49 1 H F H F H H 160-161 28 50 i H H F H F H 142-143 48 51 1 H H F F H H 143-145 90 52 1 H H H Cl H H 158-159 60 53 1 H H Cl H Cl H 178-179 54 54 1 och3 H H F H H 147-149 55 55 1 OCHj H H CF3 H H 138-139 68 56 1 och3 H CF3 H CF3 H 135-137 77 57 1 och3 H F F H H 150 75 58 0 h H CF, H H H 154-155 25 59 0 H F H F H H 129-131 73 6
