202228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1H-izoindol és 2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepinek 4-piperidinil-metil-származékainak és az ezeket a származékokat tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 202 228 B (21) A bejelentés száma: 3489/89. (22) A bejelentés napja: 1989. 07. 11. (30) Elsőbbségi adatok: 88.09451 1988.07.12. FR 88.09450 1988.07.12. FR (51) Int. Cl5 C 07 D 401/06 A 61 K 31/445 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1990. 01. 29. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 02. 28. SZKV 91/2. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: GEORGE, Pascal, St Amoult/Yvelines, SYNTHELABO S. A., Párizs (FR) SEVRIN, Mireille, Párizs, MANGANE, Michel, Chatillon-S/Bagneux, MERLY, Jean-Pierre, Fontenay-aux-Roses, BIGG, Dennis, Castres (FR) (54) Eljárás 2,3-dihidro-1 H-izoindol és 2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzazepinek 4-piperidinil-metil-származékainak és az ezeket a származékokat tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállítható új (I) általános képlctű vegyületck - m és n egyaránt 1 vagy 2, illetve m = 3 és n = 1; R -Z-R’ általános képletű csoport, ahol Z -CO-csoport, R’ pedig adott esetben egyszeresen helyettesített fenilcsoport, amelynek a szubsztituense halogénatom, alkilcsoport vagy alkoxicsoport lehet - az 5-HT1A és a szigma típusú szerotonergikus receptorokkal közvetlenül vagy közvetve kapcsolatban levő betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. Ezeket a vegyületeket úgy állítják elő, hogy (II) és (III) általános képletű vegyületeket reagáltatnak 20-150 °C-on kívánt esetben valamilyen inert oldószer és/vagy valamilyen bázis jelenlétében, majd kívánt és lehetséges esetben sót képeznek, illetve a szabad vegyületet egy sójából felszabadítják és egy másik sóvá alakítják. (CH2)m \ NH (CH2)n / (II) TosO I CO-R A leírás terjedelme: 5 oldal, 3 rajz (III) HU 202 228 B
