202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására
57 HU 202 212 B 58 hidroxi-, 1-7 szénatomos alkoxi-, fenil-, 1-7 szénatomos alkil-tio-, 1-7 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-7 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1-7 szénatomos alkanoil(1-7 szénatomos alkoxi)-karbonil-, fenil-(l-7 szénatomos alkoxi)-karbonil-, 1-7 szénatomos alkanoil-, morfolino-karbonil-, tiomorfolino-karbonil-, 1,2,3,6-tetrahidropiridin-karbonilcsoporttal, adott esetben 1-7 szénatomos alkilcsoporttal szubsztítuált piperazin-l-il-karbonilcsoporttal, adott esetben 1-7 szénatomos alkil-, 1-7 szénatomos alkoxi-karbonil-(l-7 szénatomos)-alkil-, morfolino-(l-7 szénatomos)-alkil-, piridil-(l-7 szénatomos)-alkil-, fenil-(l-7 szénatomos)-alkil-, piridil-, tíazolil-, fenil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, 1-7 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkil- és/vagy morfolinocsoportokkal szubsztítuált karbamoilcsoporttal vagy (XVII) általános képletű csoporttal-, ahol R5 hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkanoilcsoport, 1-7 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy morfolinokarbonilcsoport és R6 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport - szubsztítuált; fenilcsoport; vagy adott esetben 1-7 szénatomos alkil-, 1-7 szénatomos alkanoil-, 1-7 szénatomos alkoxi-karbonil-, mono-vagy di-(l—7 szénatomos alkil)-karbamoil-, fenil-(l-7 szénatomos alkil)-karbamoil- és/vagy morfolino-karbonilcsoportokkal szubsztítuált aminocsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 együttesen, a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal morfolino- vagy tiomorfolinocsoportot, ez utóbbi 1-oxidját vagy 1,1-dioxidját, pirrolidin-1-il-, piperidino-, pirazolidin-1-il-, piperazin-1 -il-, tiazolidin- 1-il-csoportot, ennek 1-oxidját vagy 1,1-dioxidját, oxazolidin-3-il-, perhidropiridazin- 1-il-, hexametílén-aminovagy l,4-diazabiciklo(4.3.0)nonan-4-ilcsoportot alkot, melyek mindegyike egy vagy több 1-7 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxi-(l-7 szénatomos)-alkilcsoporttal, 1-7 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkilcsoporttal, morfolino-karbonil-(l-7 szénatomos)-alkil-, oxo-, benzoil-glicil-, terc-butoxi-karbonil-glicil-, terc-butoxi-karbonil-leucil-, terc-butoxi-karbonil-hisztidil-, acetil-leucil-, 1-7 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1-7 szénatomos alkanoil-, mono- vagy di-(l—7 szénatomos alkil)-karbamoil-, benzoil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-karbonil-, morfolino-karbonil-, 1-7 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkanoil- és/vagy mono- vagy di-(l-7 szénatomos alkil)-amino-(l-7 szénatomos)-alkanoilcsoporttal lehet szubsztítuálva, R3 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, és R4 1-7 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol R* hidrogénatom, vagy nitrogén-védőcsoport, és R3 és R4 a fent megadott, vagy annak az aminocsoporton kialakított reakcióképes származékát vagy sóját valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol R1 és R2 a fent megadott, vagy annak a karboxicsoporton kialakított reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk, és az adott esetben jelenlevő nitrogén-védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) az (Ib) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R2, R3, R4 és R6 a fent megadott, és A 1-7 szénatomos alkiléncsoport, valamely (la) általános képletű vegyületről, ahol R71-7 szénatomos alkoxi-karbailcsoport, és A, R2, R3, R4 és R6 a fent megadott, vagy annak sójáról lehasítjuk az 1-7 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot. (Elsőbbsége: 1988.06.21.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 1-6 szénatomos alkilcsoport, mely adott esetben hidroxi-, 1-6 szénatomos alkoxi-, fenil- vagy 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportokkal szubsztítuált, fenilcsoport, vagy aminocsoport, mely adott esetben 1-6 szénatomos alkil- és/vagy 1-6 szénatomos alkanoilcsoportokkal szubsztítuált, R2 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 együttesen, a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal morfolino-, pirrolidin-1-il- vagy hexametíléniminocsoportot alkot, melyek adott esetben hidroxi(1-6 szénatomos)-alkilcsoporttal vagy 1-6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal lehetnek szubsztítuálva, R3 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, és R41-6 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol R* hidrogénatom, vagy nitrogén-védőcsoport, és R3 és R4 a fent megadott, vagy annak az aminocsoporton kialakított reakcióképes származékát vagy sóját valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol R1 és R2 a fent megadott, vagy annak a karboxi-csoporton kialakított reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk. és az adott esetben jelenlévő nitrogén-védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1987.06.22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R1 1-7 szénatomos alkilcsoporttal és 1-7 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal, morfolino-karbonilcsoporttal, mono- vagy di-(l—7 szénatomos alkil)-karbamoilcsoporttal és/vagy fenil-(l-7 szénatomos alkil)-karbamoilcsoporttal szubsztítuált aminocsoport, hidroxi-( 1-7 szénatomos)-alkilcsoport, vagy morfolino-karbonil-, tiomorfolino-karbonil-, 1,2,3,6-tetra hidropiridin-l-ilkarbonil-, adott esetben 1-7 szénatomos alkilcsoporttal szubsztítuált piperazin-1-il-karbonil-, fenil-,(1-7 szénatomos alkoxi)-karbonil-, 1-7 szénatomos alkanoil-(l-7 szénatomos alkoxi)-karbonil- vagy 1-7 szénatomos alkanoilcsoporttal, vagy adott esetben egy vagy több 1-7 szénatomos alkil-, 1-7 szénatomos alkoxi-karbonil(1-7 szénatomos)-alkil-, morfolino-(l-7 szénatomos)-alkil-, piridil-(l-7 szénatomos)-alkil-, fenil-(l—7 szénatomos)-alkil-, piridil- vagy tiazolilcsoporttal szubsztítuált karbamoilcsoporttal szubsztítuált 1-7 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 együttesen, a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal pirrolidin-1-il-, pirazolidin-1-il-, piperazin-1-il-, vagy l,4-diazabiciklo(4.3.0)nonan-4-ilcsoportot alkot, melyek mindegyike egy vagy több 1-7 szénatomos alkilcsoporttal, 1-7 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkilcsoporttal, (1-7 szénatomos)-alkil-, oxo-, és/vagy mono- vagy di( 1-7 szénatomos allril)-karbamoilcsoporttal lehet szubsztítuálva, R3 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, és R41-7 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol R8 hidrogénatom, vagy nitrogén-védőcsoport, és R3 és R4 a fent megadott, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 30
