202212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminósav-származékok előállítására
59 HU 202 212 B 60 vagy annak az aminocsoporton kialakított reakcióképes származékát vagy sóját valamely (VI) általános képlett! vegyiiletlel, ahol R1 és R2 a fent megadott, vagy annak a kaiboxicsoporton kialakított reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk, és az adott esetben jelenlévő nitrogén-védőcsoportol lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1987.10.30.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R11-7 szénatomos alkilcsoport, mely N-fenil-N-( 1-7 szénatomos)-aIkil-karbamoilcsoporttal vagy (XVII) általános képletű csoporttal szubsztituált, ahol R5 morfolino-karbonil- vagy 1-7 szénatomos alkanoilcsoport, és R6 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkicsoport, vagy R1 és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben oxocsoporttal szubsztituált piperidincsoportot alkot, R3 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, és R4 1-7 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol R® hidrogénatom, vagy nitrogén-védőcsoport, és R3 és R4 a fent megadott, vagy annak az aminocsoporton kialakított reakcióképes származékát vagy sóját valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol R1 és R2 a fent megadott, vagy annak a karboxicsoporton kialakított reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk és az adott esetben jelenlévő nitrogén-védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.07.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 1-7 szénatomos alkilcsoport, mely 1-7 szénatomos alkiltio-, (1-7 szénatomos)-alkilszulfonilcsoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkil-karbamoilcsoporttal, 1-7 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkil-karbamoilcsoporttal vagy (XVII) általános képletű csoporttal-, ahol R5 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport és R61-7 szénatomos alkilcsoport - szubsztituált, R2 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 és R2 együttesen, a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal pirazolidin-1-il-, piperazin-l-ii- vagy perhidropiridazin-1 -ilcsoportot alkot, melyek mindegyike egy vagy több 1-7 szénatomos alkanoilcsoporttal, benzoilcsoporttal, 3-7 szénatomos cikloalkil-karbonilcsoporttal, 1-7 szénatomos alkoxi-(l-7 szénatomos)-alkanoilcsoporttal, morfolino-karbonilcsoporttal, monovagy di-(l—7 szénatomos alkil)-amino-(l-7 szénatomos)-alkanoilcsoporttal, benzoil-glicil-, terc-butoxikarbonil-glicil-, terc-butoxi-karbonil-leucil-, terc-butoxi-karbonil-hisztidil- vagy acetil-leucil-csoporttal szubsztituált, vagy pinolidin-l-il- vagy oxazolidin-3-ilcsoportot alkot, melyek mindegyike oxocsoporttal szubsztituált, vagy l,2,3,6-tetrahidropiridin-l-il-,tiazolidin-3-ilcsoportot vagy ezek 1-oxidjátvagy 1,1-dioxidját alkotják, vagy l,4-diazabiciklo(4.3.0)nonan-4-ilcsoportot alkotnak, mely oxo- és morfolino-karbonil-(l-7 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált, vagy morfolinocsoportot alkot, mely 1-7 szénatomos alkilcsoporttal és mono- vagy di-(l—7 szénatomos)-alkilcsoporttal szubsztituált, R3 hidrogénatom vagy. 1-7 szénatomos alkilcsoport, és R4 1-7 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol R® hidrogénatom, vagy nitrogén-védőcsoport, és R3 és R4 a fent megadott, vagy annak az aminocsoporton kialakított reakciőképes származékát vagy sóját valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol R1 és R2 a fent megadott, vagy annak a karboxicsoporton kialakított reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk, és az adott esetben jelenlévő nitrogén-védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1988.06.21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Ib) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R2 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, R3 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, R41-7 szénatomos alkilcsoport, R6 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, és A 1-7 szénatomos alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyületről, ahol R71-7 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport és R2, R3, R4, R6 és A a fent megadott, vagy sójáról lehasítjuk az 1-7 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot. (Elsőbbsége: 1988.06.21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 31
