202112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként 5-szubsztituált pirimidin-nukleozidot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU202112B 11 ges, teljes felszívódás 12 óra. D. példa Kapszula I. összetétel A készítmény előállításához a C példa IV. összetételében megadott komponenseket összekeverjük és kétrészes kemény zselatin kapszulába töltjük. A II. összetételt hasonló módon állítjuk össze. II összetétel (a) hatóanyag (b) laktózBP. (c) nátrium-keményítő-glikolát (d) magnézium-sztearát mg/kapszula 250 143 25 2 420 5 10 15 III. összetétel (a) hatóanyag (b) Macrogol 4000 BP 250 20 350 600 A készítmény előállításához a Macrogol 4000 BP-t megolvasztjuk, a hatóanyagot az olvadékban 25 diszpergál juk és az olvadékot kétrészes kemény zselatin kapszulába töltjük. IV. összetétel hatóanyag lecitin Arachis olaj mg/kapszula 250 30 100 100 450 A kapszula előállításához a hatóanyagot lecitin- 35 ben és arachis olajban diszpergáljuk, majd a diszperziót lágy zselatin kapszulába töltjük. V. összetétel (nyújtott hatású készítmény) A nyújtott hatású kapszula készítmény előállítá- 40 sához az a, b és c komponenseket extruder segítségével extrudáljuk, majd szferonizáljuk és szárítjuk. A száraz szemcséket a hatóanyag felszabadulását lassító membránnal (d) vonjuk be és kétrészes kemény zselatin kapszulákba töltjük. Az összetételt mg/kap- 45 szula mértékegységben adjuk meg. (a) hatóanyag (b) mikrokristályos cellulóz (c) laktózBP (d) etü-cellulóz mg/kapszula 250 125 50 125 13 513 E példa 55 Injektálható készítmény Hatóanyag 0,200 g sterü, pirogénmentes foszfát puffer (pH-7,0) ad 10 ml. 60 A hatóanyagot a foszfát puffer nagy részében oldjuk (35-40 *C), majd a kívánt térfogatra töltjük és sterü mikropórusos szűrőn steril 10 ml-es üvegfiolába szűrjük, végül sterü dugóval lezárjuk. 65 12 F példa Intramuszkuláris injekció Hatóanyag 0,20 g benzü-alkohol 0,10g Glukofurol 75 1,45 g injekciós víz ad 3,00 ml. A hatóanyagot glikofurolban oldjuk, hozzáadjuk a benzü-alkoholt & oldódás után vízzel 3 ml-re töltjük. Az elegyet sterü mikropórusos szűrőn szűrjük és sterü 3 ml-es üvegfiolába töltjük. G példa Szirup szuszpenzió Hatóanyag 0,2500 g szorbitol oldat 1,5000 g glicerol 2,0000 g diszpergálhatóceUulóz 0,0750 g nátrium-benzoát 0,0050 g ízesítőanyag, Peach 17.42.3169 0,0125 ml desztüláltvíz ad 5,0000 ml. A nátrium-benzoátot a desztillált víz eghy részében oldjuk és hozzáadjuk a szorbitol oldatot. Ahatóanyagot hozzáadjuk és diszpergáljuk. A glicerolban diszpergáljuk a vastagítószert (diszpergálható ceüulózt). A két diszperziót elegyítjük ésdesztülált vízzel a kívánt térfogatra töltjük. Fokozott kenőhatáshoz további vastagítószert adagolunk. H példa Szuppozitórium Hatóanyag (63 pro)* 250 mg/szuppozitórium Kemény zsír BP (WitepsolH15, Dynamit NoBel) 1770 mg/szuppozitórium 2020 mg/szuppozitórium * - A hatóanyagot poralakban használjuk, amely legalább 90%-ban legfeljebb 63 pm szemcseátmérőjű. AWitepsolH151/5-drészétgőzfűtésesedényben 45 "C hőmérsékleten megolvasztjuk. A hatóanyagot 200 pm-es szűrőn átszitáljuk, az olvadékhoz adjuk és egyenletes diszperzióvá keverjük. A hőmérsékletet 45 *C értéken tartva hozzáadjuk a szuszpenzióhoz a maradék Witepsol H15-öt és homogén keverékké keverjük. A szuszpenziót 250 pm-es rozsdamentes acélszitán átszűrjük és keverés közben hagyjuk 40 "C hőmérsékletre hűlni. 38-40 'C közötti hőmérsékleten 2,02 g keveréket megfelelő műanyag mintába öntjük. A szuppozitóriumot hagyjuk szobahőmérsékletre hűlni. I példa Pesszárium Hatóanyag (63 pm) Vízmentes dextróz Burgonyakeményítő Magnézium-sztearát 250 mg/pesszárium 380 mg/pesszárium 363 mg/pesszárium 7 mg/pesszárium 7
